Інструкція з застосування препарату

Цей лікарський засіб призначений для зниження рівня холестерину та профілактики серцево-судинних захворювань. Перед початком застосування обов’язково ознайомтеся з інструкцією та проконсультуйтеся з лікарем.

Виробник

Фармстандарт-Лексредства, Росія

Склад

Кожна таблетка містить:

• Діюча речовина: розувастатин кальцію – 10,40 мг або 20,80 мг, що еквівалентно 10,00 мг або 20,00 мг розувастатину.
• Допоміжні речовини: для дозування 10 мг: лактозу моногідрат (89,50 мг), мікрокристалічна целюлоза (29,82 мг), кальцію гідрофосфат (10,90 мг), кросповідон (7,50 мг), магнію стеарат (1,88 мг). Для дозування 20 мг: лактозу моногідрат (179,00 мг), мікрокристалічна целюлоза (59,64 мг), кальцію гідрофосфат (21,80 мг), кросповідон (15,00 мг), магнію стеарат (3,76 мг).
• Оболонка: для дозування 10 мг – плівкова світло-рожевого кольору (лактозу моногідрат, гідроксипропілметилцелюлоза, титан диоксид, триацетин, оксид заліза червоний); для дозування 20 мг – аналогічна, але з більшими об’ємами компонентів.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: гиполіпідемічний засіб – інгібітор ГМГ-КоА-редуктази.

Механізм дії: розувастатин є селективним, конкурентним інгібітором ферменту ГМГ-КоА-редуктази, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкофермент А у мевалонову кислоту – попередник холестерину. Основна його дія спрямована на печінку, де відбувається синтез холестерину та катаболізм ЛПНП.

Препарат підвищує кількість «печеночних» рецепторів ЛПНП на поверхні клітин, що сприяє їх захопленню та розщепленню, зменшуючи рівень ЛПНП, ЛПОНП, тригліцеридів та підвищуючи рівень ХС-ЛПВП.

Через 1 тиждень терапії розувастатином досягається значне зниження рівня холестерину, а максимальний ефект спостерігається через 4 тижні регулярного прийому.

Фармакодинаміка

Розувастатин знижує рівень ЛПНП, загального холестерину, тригліцеридів, підвищує рівень ХС-ЛПВП, зменшує концентрацію аполіпопротеїну В, ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП і підвищує рівень АпоА-I. Зменшує співвідношення ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, а також інші показники ризику атеросклерозу.

Терапевтичний ефект починає проявлятися вже через 1 тиждень, досягає максимуму через 4 тижні і підтримується при регулярному прийомі.

Розувастатин ефективний у дорослих з гіперхолестеринемією, включаючи пацієнтів із цукровим діабетом і сімейною гіперхолестеринемією.

Клінічна ефективність

• Значне зниження рівня ХС-ЛПНП у більшості пацієнтів – до 80 % до цільових рівнів (менше 3 ммоль/л).
• Зменшення рівня тригліцеридів у пацієнтів із гіпертригліцеридемією.
• Знижує ризик розвитку серцево-судинних подій, включаючи інфаркт міокарда, інсульт, артеріальну реваскуляризацію.
• Дослідження JUPITER показали зниження ризику інфаркту та інсульту на 44–48 %.

Фармакокінетика

Абсорбція та розподіл

Максимальна концентрація у крові досягається через 5 годин після прийому. Біодоступність становить приблизно 20 %. Розувастатин метаболізується у печінці, об’єм розподілу – близько 134 л, понад 90 % зв’язується з білками крові.

Метаболізм

Основним ферментом є CYP2C9. Метаболізм є обмеженим, метаболіти малоактивні або неактивні.

Виведення

Близько 90 % дози виводиться через кишечник, решта – через нирки. Период напіввиведення – 19 годин. Концентрація у крові не залежить від дози при тривалому застосуванні.

Особливі групи

У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки фармакокінетика може змінюватися, що потребує корекції дози.

Показання до застосування

• Первинна гіперхолестеринемія (типи IIа, IIb) в комбінації з дієтою при недостатності інших методів лікування.
• Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія у поєднанні з дієтою та іншими препаратами (наприклад, ЛПНП-аферез).
• Гіпертригліцеридемія (тип IV) у поєднанні з дієтою.
• Для уповільнення прогресування атеросклерозу у пацієнтів із підвищеним ризиком серцево-судинних ускладнень.
• Профілактика серцево-судинних захворювань у пацієнтів із високим ризиком розвитку ІХС, за наявності додаткових факторів ризику.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до розувастатину або будь-яких компонентів препарату.
• Непереносимість лактози або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
• Дитячий вік до 18 років.
• Активна захворюваність печінки або підвищення трансамінази понад тричі від верхньої межі норми.
• Важкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв).
• Міопатія або рабдоміоліз.
• Одночасний прийом циклоспорину.
• Вагітність і період лактації.
• Відсутність адекватних засобів контрацепції у жінок репродуктивного віку.

Обережність

При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки, пацієнтів старшого віку, а також у разі прийому інших лікарських засобів, що можуть впливати на метаболізм розувастатину, необхідна корекція дози та регулярний контроль стану.