Інструкція з застосування препарату Розувастатин

Загальна інформація

Розувастатин є селективним конкурентним інгібітором ферменту ГМГ-КоА-редуктази, що відповідає за перетворення 3-гідроксі-3-метилглутарилкоферменту А у мевалонову кислоту, предшественик холестерину. Основною метою дії препарату є печінка, де відбувається синтез холестерину та катаболізм холестеринових ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНП).

Фармакологічна дія

Розувастатин підвищує кількість рецепторів ЛПНП на поверхні клітин печінки, що сприяє збільшенню захоплення та катаболізму холестерину ЛПНП. Це призводить до зниження рівнів загального холестерину, ЛПНП, тригліцеридів (ТГ), а також підвищення концентрації холестерину у високій щільності (Хс-ЛПВП). Препарат зменшує рівень аполіпопротеїну В (АпоВ) та холестерину неліпопротеїдів високої щільності (Хс-неЛПВП), а також покращує співвідношення між різними типами ліпідів, сприяючи профілактиці атеросклерозу.

Терапевтичний ефект починає проявлятися вже через тиждень після початку лікування, досягаючи 90% максимально можливого результату за два тижні. Максимальний ефект зазвичай досягається через 4 тижні регулярного прийому і підтримується при подальшому застосуванні.

Показання до застосування

• Первинна гіперхолестеринемія (тип IІа, у тому числі сімейна гетерозиготна гіперхолестеринемія) у комбінації з дієтою, коли немедикаментозні заходи не дають належного ефекту;
• Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія у складі комплексної терапії, включаючи ЛПНП-аферез та інші методи;
• Гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредриксона) у поєднанні з дієтою;
• Затримка прогресування атеросклерозу у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку серцево-судинних захворювань;
• Профілактика серцево-судинних ускладнень у осіб без клінічних проявів ІБС, але з підвищеним ризиком (основні фактори: вік, підвищений рівень С-реактивного білка, артеріальна гіпертензія, куріння, спадковість).

Застосування при вагітності та лактації

Розувастатин заборонений у період вагітності та лактації. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати ефективні методи контрацепції. Оскільки холестерин та його предшественники важливі для розвитку плода, застосування розувастатину може негативно впливати на його розвиток. У разі настання вагітності під час терапії препарат слід негайно припинити.

Дані щодо екскреції розувастатину з грудним молоком відсутні; враховуючи, що інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази можуть виділятися з грудним молоком, застосування препарату у цей період категорично заборонено. Категорія дії на плід за FDA — X.

Рекомендації щодо застосування

• Приймати внутрішньо, цілком запиваючи водою, не розжовувати та не подрібнювати;
• Препарат можна застосовувати незалежно від часу прийому їжі;
• Перед початком терапії слід дотримуватися дієти з низьким вмістом холестерину і продовжувати її під час лікування;
• Дозу підбирати індивідуально, враховуючи цілі терапії та реакцію організму;
• Рекомендується початкова доза 5 або 10 мг 1 раз на добу. У разі необхідності, дозу можна збільшити через 4 тижні.
• У пацієнтів з високим ризиком серцево-судинних ускладнень та важкою гіперхолестеринемією можливо збільшення до 40 мг, але під строгим контролем лікаря.

Протипоказання

• Гіперчутливість до розувастатину або допоміжних речовин;
• Захворювання печінки у активній фазі (у тому числі підвищення активності печінкових трансаміназ більше ніж у 3 рази від норми);
• Тяжка почкова недостатність (КК менше 30 мл/хв);
• Вагітність та лактація;
• Вік до 18 років (з обережністю, під контролем лікаря).

Побічні дії

Побічні ефекти зазвичай мають легкий характер та проходять самостійно. Частота їх виникнення залежить від дози та індивідуальних особливостей організму.

Група побічних ефектів	Частота	Опис
Кровоносна система	Часто (≥1/100, <1/10)	Тромбоцитопенія, тромбоцитопенія невідомої частоти
Алергічні реакції	Рідко	Реакції підвищеної чутливості, включаючи ангіоневротичний набряк
Ендокринна система	Часто	Цукровий діабет типу 2
Нервова система	Часто	Головний біль, запаморочення; дуже рідко — втрата пам’яті
Дихальна система	Неизв. частота	Кашель, задишка
Травна система	Часто	Запор, нудота, біль у животі; рідко — панкреатит; дуже рідко — жовтяха, гепатит
Шкіра	Нечасто	Зуд, висип, кропив’янка; дуже рідко — синдром Стивенса-Джонсона
М’язи	Часто	Міалгія; рідко — міопатія, рабдомиоліз

У більшості випадків підвищення активності печінкових трансаміназ є незначним, тимчасовим і не супроводжується симптомами. Можливе підвищення рівня КФК, що зазвичай зникає без лікування.

При появі симптомів або значних змін у лабораторних показниках необхідно звернутися до лікаря для корекції терапії.

Взаємодія з іншими препаратами

Розувастатин може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що впливають на його концентрацію у крові, наприклад, циклоспорин, інгібітори протеаз ВІЧ, ритонавір, атазанавір, лопінавір, типранавір. Такі комбінації підвищують ризик міопатії та рабдомиолізу. У разі необхідності застосування цих препаратів слід зменшити дозу розувастатину або оцінити можливість альтернативної терапії.

Інші лікарські засоби, що можуть посилювати або знижувати ефективність розувастатину, слід застосовувати з обережністю та під контролем лікаря.

Передозування

На даний час випадки передозування розувастатину малоймовірні, але при їх виникненні слід провести симптоматичне лікування та підтримуючу терапію. Не існує специфічного антидоту.

Особливі вказівки

• Потрібне регулярне контролювання рівня печінкових трансаміназ та КФК під час лікування;
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок;
• При виявленні симптомів міопатії або рабдомиолізу лікування слід припинити;
• Не рекомендується застосовувати у дітей та підлітків без консультації лікаря.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Тримати у сухому, захищеному від світла місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Розувастатин кальцій — 20,84 мг, що відповідає 20 мг розувастатину.

Виробник

Виробник — ТОВ "Вертекс".