Загальна інформація

Розувастатин — селективний інгібітор ГМГ-КоА редуктази, який застосовується для зниження рівня холестерину у крові. Препарат сприяє зменшенню концентрації холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС-ЛПНП) та тригліцеридів, підвищуючи рівень холестерину високої щільності (ХС-ЛПВП). Це дозволяє знизити ризик розвитку атеросклерозу та серцево-судинних захворювань.

Склад препарату

Діюча речовина: розувастатин кальцію — 10,4 мг (у перерахунку на розувастатин — 10,0 мг).
Допоміжні речовини: лактози моногідрат — 109,8 мг, мікрокристалічна целюлоза — 36,0 мг, кальцію гідрофосфат дигідрат — 13,0 мг, кросповідон — 9,0 мг, магнію стеарат — 1,8 мг.
Оболонка таблетки: гіпромеллоза — 3,24 мг, тальк — 1,08 мг, діоксид титану — 0,57 мг, макрогол 4000 — 0,49 мг, оксид заліза червоний — 0,02 мг.

Фармакологічна дія

Розувастатин є конкурентним інгібітором ГМГ-КоА редуктази — ферменту, відповідального за перетворення 3-гідрокси-3-метилглутарилкоферменту А у мевалонову кислоту, попередника холестерину. Це сприяє зниженню внутрішньоклітинної синтезу холестерину у печінкових клітинах та збільшенню кількості рецепторів для ХС-ЛПНП на їхній поверхні, що підвищує їх захоплення та катаболізм у крові. Внаслідок цього зменшується рівень ХС-ЛПНП, а також тригліцеридів, підвищується рівень ХС-ЛПВП. Терапевтичний ефект настає вже через одну тиждень та досягає максимуму до 4 тижнів лікування.

Показання до застосування

• Первинна гіперхолестеринемія (типи IIа та IIb за класифікацією Фредриксона), у тому числі сімейна гетерозиготна гіперхолестеринемія, у якості додаткової терапії до дієти, фізичних навантажень та зниження маси тіла.
• Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія — у комбінації з дієтою та іншими методами лікування (наприклад, ЛПНП-аферез).
• Гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредриксона) — у якості додаткової терапії до дієти.
• Для уповільнення прогресування атеросклерозу — у складі комплексної терапії з метою зниження рівня холестерину та профілактики серцево-судинних подій.
• Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень (інсульту, інфаркту) у дорослих з високим ризиком розвитку ІБС, але без клінічних проявів захворювання.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Розувастатин категорично заборонений до застосування під час вагітності та годування груддю. Жінки репродуктивного віку повинні користуватись ефективними методами контрацепції під час терапії. Вплив препарату на плід може бути шкідливим, оскільки холестерин та похідні з нього необхідні для нормального розвитку плода. У разі настання вагітності лікування слід припинити.

Рекомендації щодо застосування

• Препарат приймати внутрішньо, цілими таблетками, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі.
• Дозування підбирається індивідуально, починаючи з 5 або 10 мг раз на добу.
• При необхідності доза може бути збільшена через 4 тижні під контролем лікаря.
• Для пацієнтів із високим ризиком або важкими формами гіперхолестеринемії можливо застосування дози до 40 мг, але під ретельним медичним контролем.
• Після початку терапії та при зміні дози необхідно контролювати рівень ліпідів у крові через 2–4 тижні.
• Пожилі пацієнти та пацієнти з порушеннями функції нирок застосовують препарат відповідно до рекомендацій лікаря.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до розувастатину або інших компонентів препарату.
• Захворювання печінки у активній фазі або підвищена активність печінкових трансаміназ більш ніж у 3 рази від норми.
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв).
• Міопатія або історія м'язових пошкоджень, пов'язаних із застосуванням статинів.
• Вагітність та годування груддю.
• Одночасне застосування циклоспорину.
• Дитячий вік до 18 років.

Побічні дії

Зазвичай побічні ефекти, пов'язані з застосуванням розувастатину, мають легкий характер та зникають після припинення лікування або зменшення дози. Найчастіше спостерігаються:

• Головний біль, запаморочення.
• Порушення травлення — запор, нудота, больові відчуття в животі.
• Підвищення активності печінкових трансаміназ — у рідкісних випадках.
• М'язові симптоми — міалгія, рідко — міопатія або рабдоміоліз (загрозливий стан).
• Алергічні реакції — набряки, висипання.

Потрібно регулярно контролювати функцію печінки та рівень креатинфосфокінази, особливо у пацієнтів з ризиком розвитку м'язових ускладнень.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Застосування розувастатину з препаратами, що підвищують його концентрацію, такими як циклоспорин, інгібітори протеаз ВІЧ (ритонавір, атазанавір, лопінавир, тинавир), може збільшити ризик розвитку міопатії та рабдоміолізу. У таких випадках рекомендується коригувати дозу або тимчасово припинити терапію. Одночасне застосування з фібратами або ніацином у високих дозах може підвищити ризик м'язових ускладнень. Необхідно ретельно оцінювати співвідношення користі та ризику.

Передозування

У разі передозування можливе підвищення ризику побічних ефектів, зокрема міопатії та рабдоміолізу. Не існує специфічного антитотопу. Лікування — симптоматичне та підтримуюче, необхідний моніторинг стану пацієнта. У разі передозування слід звернутися до лікаря для проведення відповідних заходів.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно провести оцінку функції печінки та рівня креатинфосфокінази.
• Регулярне контролювання функції печінки та м'язової системи — обов'язкове під час лікування.
• Зменшення дози або припинення застосування рекомендується при появі м'язових симптомів або підвищенні активності печінкових трансамінази.
• Застосування у пацієнтів з ризиком розвитку міопатії — з особливою обережністю.
• Не рекомендується призначати дозу 40 мг без ретельної оцінки ризиків і під контролем лікаря.

Діюча речовина

Розувастатин — мощний інгібітор ГМГ-КоА редуктази, що сприяє зниженню рівня холестерину у крові та профілактиці серцево-судинних захворювань.