Розувастатин-СЗ таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 60 шт
| Производитель | Северная Звезда НАО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Розувастатин |
Ціна: 536 грн
Інструкція з застосування препарату Розувастатин-СЗ
Виробник
Препарат виробляє компанія "Северна Звезда НАО".
Склад
Активна речовина: розувастатина кальцію у перерахунку на розувастатин – 20 мг.
Вспомогані речовини:
- Ядро: лактозы моногидрат (молочний цукор) – 67,6 мг;
- Кальція гидрофосфат дигидрат – 20,0 мг;
- Повидон (полівініліпролідон середньомолекулярний) – 9,0 мг;
- Крохмаль натрію кармеллоза (лримеллоза) – 6,6 мг;
- Натрію стеарилфумарат – 2,0 мг;
- Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) – 0,8 мг;
- Мікрокристалічна целюлоза – 74,0 мг.
Оболонка: Оладрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований) – 2,64 мг; макрогол (поліетиленгліколь) 3350 – 0,741 мг; тальк – 1,2 мг; титану диоксид Е 171 – 1,1502 мг; лецитин соєвий Е 322 – 0,21 мг; алюмінієвий лак на основі барвника індигокармін – 0,0036 мг; алюмінієвий лак на основі барвника азорубін – 0,0306 мг; пунцовий (Понсо 4R) – 0,0246 мг.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Розувастатин є селективним, конкурентним інгібітором ферменту ГМГ-КоА-редуктази, що перетворює 3-гідроксі-3-метилглутарилкофермент А у мевалонову кислоту, попередник холестерину. Основною мішенню дії є печінка, де відбувається синтез холестерину та катаболізм ЛПНП.
Розувастатин підвищує кількість рецепторів ЛПНП на поверхні гепатоцитів, що збільшує їх захоплення та катаболізм, знижуючи синтез ЛПОНП і зменшуючи рівень ЛПНП та ЛПОНП у крові.
Терапевтичний ефект
Зниження концентрації холестерину ЛПНП, загального холестерину, тригліцеридів та підвищення рівня холестерину ЛПВП відбувається вже через 1 тиждень після початку терапії. Максимальний ефект досягається через 4 тижні та підтримується при регулярному прийомі.
Препарат ефективний у дорослих з гіперхолестеринемією незалежно від расової приналежності, статі або віку, включаючи пацієнтів з цукровим діабетом та сімейною гіперхолестеринемією.
Фармакокінетика
Абсорбція та розподіл
Максимальна концентрація в плазмі досягається через 5 годин після прийому. Біодоступність становить приблизно 20%. Розувастатин метаболізується переважно в печінці. Об’єм розподілу – 134 л. Більше 90% препарату зв’язується з білками крові, переважно з альбуміном.
Метаболізм
Препарат пройшов обмежений метаболізм, переважно ферментами системи цитохрому CYP2C9. Основні метаболіти – N-десметилрозувастатин та лактонові метаболіти. Активності фармакологічної має понад 90% розувастатину.
Виведення
Близько 90% дози виводиться у незмінному вигляді через кишечник, решта – через нирки. Плазмовий період напіввиведення – приблизно 19 годин.
Особливості для популяцій
Вікові та статеві особливості не мають значного впливу. У монголоїдних групах спостерігається подвоєне збільшення системної експозиції. У пацієнтів з вираженою почечною недостатністю концентрація препарату зростає.
Показання до застосування
- Первинна гіперхолестеринемія (тип На, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) у доповненні до дієти, коли немедикаментозні заходи недостатні.
- Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія у доповненні до дієти та інших методів (наприклад, ЛПНП-аферез).
- Гіпертригліцеридемія (тип IV) у доповненні до дієти.
- Для уповільнення прогресування атеросклерозу – у доповненні до дієти у пацієнтів із ризиком розвитку серцево-судинних захворювань.
- Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у дорослих із високим ризиком (віком для чоловіків понад 50 років, для жінок – понад 60 років, із підвищеним рівнем С-реактивного білка та іншими факторами ризику).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Розувастатин протипоказаний під час вагітності та в період годування груддю. Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати ефективні методи контрацепції. У разі вагітності під час терапії необхідно припинити прийом препарату. Даних щодо виділення розувастатину з грудним молоком немає, тому в період годування груддю препарат слід припинити.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до розувастатину або будь-яких компонентів препарату.
- Непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкозо-галактози.
- Дитячий вік до 18 років.
- Захворювання печінки в активній фазі, включаючи стабільне підвищення трансамінази у крові.
- Тяжка почечна недостатність (КК менше 30 мл/хв).
- Міопатія.
- Одночасний прийом циклоспорину.
- Вагітність і період годування груддю без належних заходів контрацепції.
- Підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК) у крові більш ніж у 5 разів від норми.
- Використання з інгібіторами ВІЧ-протеаз.
- Пацієнти з високим ризиком розвитку міопатії або рабдоміолізу.
Особливі вказівки
Під час лікування необхідно контролювати рівень КФК у крові. У разі виникнення м'язових болів, слабкості або підвищення рівня КФК слід призупинити терапію. Окремі групи пацієнтів, такі як пацієнти з порушеннями печінки, старше 65 років, або з іншими факторами ризику, потребують більш ретельного моніторингу.
Спосіб застосування, курс і дозування
Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дозу підбирає лікар індивідуально, залежно від рівня холестерину та відповіді на терапію.
- Загальна початкова доза зазвичай становить 10 мг один раз на добу.
- За необхідності дозу можна збільшити до 20 або 40 мг для досягнення цільових показників.
- Максимальна добова доза – 40 мг.
- Терапія зазвичай триває тривалий час, контроль рівнів ліпідів – через 4-6 тижнів та далі за показаннями.
Передозування
При передозуванні можливі симптоми міопатії або рабдоміолізу. Лікування – симптоматичне, необхідний контроль рівня КФК та функції нирок. Спеціальних антидотів немає; лікування – підтримуюча, з урахуванням стану пацієнта.
Особливі застереження
Перед початком терапії рекомендується перевірити функцію печінки. Під час лікування слід уникати вживання алкоголю та інших гепатотоксичних речовин. Не слід різко припиняти прийом препарату без консультації з лікарем.
Форма випуску
Таблетки по 20 мг у пачках по 30, 60 або 90 штук.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після дати, зазначеної на упаковці.