Опис препарату Розувастатин-СЗ

Розувастатин-СЗ — це сучасний фармакологічний засіб, який належить до класу статинів — інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Призначений для зниження рівня холестерину в крові та попередження розвитку серцево-судинних ускладнень. Препарат має виражену ефективність у лікуванні гіперхолестеринемії та використовується як у монотерапії, так і в комбінації з іншими липідознижуючими засобами.

Склад препарату

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Розувастатин кальцію	10 мг (у перерахунку на розувастатин)
Вспомогательные вещества	Ядро: лактози моногідрат — 44,3 мг; кальція гідрофосфат дигідрат — 10,0 мг; Повидон (полівініліпіролідон — середньомолекулярний) — 6,0 мг; Крохмаль натрію кармеллоза (лримеллоза) — 4,0 мг; Натрію стеарилфумарат — 1,2 мг; Кремнія діоксид колоїдний (аеросил) — 0,5 мг; Мікрокристалічна целюлоза — 44,0 мг.
Оболонка	Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований) — 1,76 мг; Макрогол (поліетиленгліколь 3350) — 0,494 мг; Тальк — 0,8 мг; Тітану діоксид Е 171 — 0,767 мг; Лецитин соєвий Е 322 — 0,14 мг; Алюмінієвий лак на основі індигокарміна — 0,0024 мг; Алюмінієвий лак на основі азорубіну — 0,0204 мг; Пунцовий (Понсо 4R) — 0,0164 мг.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Розувастатин є селективним, конкурентним інгібітором ферменту ГМГ-КоА-редуктази, який відповідає за перетворення З-гідрокси-З-метилглугарилкоферменту А у мевалонову кислоту, попередника холестерину. Основним місцем дії препарату є печінка, де відбувається синтез холестерину та катаболізм ЛПНП. Інгібування ГМГ-КоА-редуктази сприяє збільшенню кількості печінкових рецепторів ЛПНП, що підвищує їх захоплення та катаболізм, зменшуючи рівень цих ліпопротеїнів у крові.

Механізм дії

Розувастатин підвищує кількість печінкових рецепторів ЛПНП, що сприяє зниженню концентрації ЛПНП та ЛПОНП у плазмі. Внаслідок цього зменшується синтез дуже низькощільних ліпопротеїдів (ЛПОНП), що веде до зниження загального рівня холестерину. Максимальний ефект досягається через 2-4 тижні регулярного застосування.

Терапевтичний ефект

Перші результати зниження рівня холестерину спостерігаються вже через 1 тиждень терапії, а до 4-го тижня досягається максимальний ефект. Регулярний прийом забезпечує стабільний результат. Препарат ефективний у дорослих пацієнтів з різними формами гіперхолестеринемії, включаючи пацієнтів з діабетом та сімейною гіперхолестеринемією.

Показання до застосування

• Первинна гіперхолестеринемія (тип На та НЬ за класифікацією Фредриксона), включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію, у випадках, коли дієта та немедикаментозні методи не дають достатнього ефекту.
• Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія — у комбінації з дієтою та іншими методами лікування, включаючи ЛПНП-аферез, при недостатній ефективності.
• Гіпертригліцеридемія (тип IV за класифікацією Фредриксона) — у складі комплексного лікування.
• Для уповільнення прогресування атеросклерозу — у поєднанні з дієтою, у пацієнтів із підвищеним ризиком розвитку серцево-судинних захворювань.
• Профілактика серцево-судинних ускладнень у дорослих із високим ризиком розвитку інфаркту, інсульту або інших ускладнень — у складі комплексної терапії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Розувастатин-СЗ протипоказаний під час вагітності та годування груддю. Холестерин є важливим компонентом розвитку плода, тому застосування препарату у цей період може спричинити ризики для майбутньої дитини. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати ефективні методи контрацепції під час лікування. У випадку настання вагітності слід припинити прийом препарату.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до розувастатину або будь-якого компонента препарату.
• Непереносимість лактози, деякі порушення глюкозо-галактозної мальабсорбції.
• Дитячий вік до 18 років.
• Захворювання печінки в активній фазі або підвищена активність трансаминаз у крові понад 3 рази від норми.
• Тяжка почечна недостатність (КК менше 30 мл/хв).
• Міопатія або міозит.
• Одновремений прийом циклоспорину та інших інгібіторів ВІЧ-протеаз.
• Період вагітності і годування груддю.
• Концентрація креатинфосфокінази у крові понад 5 разів від норми.

Побічні дії

Загальні: головний біль, слабкість, диспепсія, підвищена втомлюваність, біль у м'язах.
М'язові реакції: міалгія, міозит, рідко — рабдомиоліз із можливим ускладненням у вигляді ураження нирок.
Порушення функції печінки: підвищення активності трансаміназ у крові, що зазвичай зворотне при припиненні терапії.
Інші: алергічні реакції, шкірний висип, свербіж.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з фібратами, циклоспорином або інгібіторами ВІЧ-протеаз існує підвищений ризик міопатії та рабдомиолізу. Не рекомендується поєднувати з колхіцином і езетимібом без медичного контролю. При необхідності застосування таких комбінацій слід коригувати дози та регулярно контролювати показники крові.

Спосіб застосування, тривалість курсу та дозування

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Початкова доза зазвичай становить 10 мг один раз на добу. За потреби дозу можна збільшити до 20 мг або до максимальної — 40 мг на добу, залежно від клінічної ситуації та переносимості. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально, під контролем рівня холестерину та стану пацієнта.

Для досягнення стабільного ефекту рекомендується приймати препарат щодня у однаковий час. У разі пропуску дози слід прийняти її якомога швидше, якщо до наступної запланованої дози залишився час — пропустити і не подвоювати дозу.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних реакцій, зокрема міалгії і міозиту. Не існує специфічного антидоту. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування і забезпечити підтримку функцій життєво важливих органів. Необхідний контроль рівня КФК та функції нирок.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії та періодично під час лікування потрібно контролювати рівень активності трансаміназ та КФК у крові.
• У пацієнтів з ризиком розвитку міопатії необхідно з обережністю застосовувати препарат, особливо при поєднанні з фібратами або циклоспорином.
• При появі м'язового болю, слабкості або підвищенні активності трансаміназ слід припинити прийом препарату і провести обстеження.
• Пацієнтам із порушеннями функції печінки або з підвищеним ризиком ускладнень рекомендовано ретельний моніторинг.

Форма випуску

Таблетки по 10 мг у пластикових блістерах, упаковані у картонні коробки. В одній упаковці — 30 або 90 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки з дати виготовлення. Не використовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.