Інструкція із застосування препарату Розувастатин-СЗ

Загальна інформація

Розувастатин-СЗ є лікарським препаратом, що належить до класу статинів — інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Він застосовується для зниження рівнів холестерину та профілактики серцево-судинних захворювань. Препарат виробляється компанією «Северная Звезда НАО».

Склад препарату

Діюча речовина: розувастатина кальція у перерахунку на розувастатин — 10 мг.

Вспомогальні речовини:

• Ядро — лактози моногідрат (сахар молочний) — 44,3 мг;
• Кальцію гідрофосфат дигідрат — 10,0 мг;
• Повидон (полівініліпіролідон середньоланцюговий) — 6,0 мг;
• Натрію кроскармеллоза (примелоза) — 4,0 мг;
• Натрію стеарилфумарат — 1,2 мг;
• Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) — 0,5 мг;
• Мікрокристалічна целюлоза — 44,0 мг.

Оболонка: Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований) — 1,76 мг; макрогол (полиетиленгліколь) 3350 — 0,494 мг; тальк — 0,8 мг; титан діоксид (Е 171) — 0,767 мг; соєвий лецитин (Е 322) — 0,14 мг; алюмінієвий лак на основі індигокарміна — 0,0024 мг; азорубін — 0,0204 мг; пунцовий [Понсо 4R] — 0,0164 мг.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Розувастатин — селективний, конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, який відповідає за перетворення 3-гідроксі-3-метилглутарилкоферменту А у мевалонову кислоту, попередник холестерину. Основною ціллю дії є печінка, де відбувається синтез холестерину та катаболізм ЛПНП (ліпопротеїнів низької щільності).

Розувастатин підвищує кількість «печеночних» рецепторів ЛПНП на поверхні клітин, що сприяє збільшенню захоплення та катаболізму ЛПНП, зменшуючи їх загальний рівень у крові. Це призводить до зниження синтезу ЛПОНП (ліпопротеїнів дуже низької щільності).

Терапевтичний ефект

• Зниження концентрації ЛПНП — до 50% при дозі 10 мг у пацієнтів із гіперхолестеринемією;
• Зменшення загального холестерину і тригліцеридів;
• Підвищення рівня холестерину ЛПВП;
• Зменшення рівня аполіпопротеїну В та неЛПВП;
• Покращення співвідношення АпоВ/АпоА-1.

Терапевтичний ефект розвивається протягом першого тижня, досягаючи максимуму приблизно через 4 тижні регулярного застосування.

Препарат рекомендований для пацієнтів з гіперхолестеринемією, у тому числі з цукровим діабетом і сімейною гіперхолестеринемією, незалежно від статі, раси та віку.

Показання до застосування

• Первинна гіперхолестеринемія (тип Na та НЬ за Фредриксоном), у тому числі сімейна гетерозиготна гіперхолестеринемія, у випадках, коли дієта та інші немедикаментозні заходи недостатні;
• Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія — у комбінації з дієтою та іншими методами (зокрема, ЛПНП-аферез);
• Гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредриксоном) — у додатковій терапії до дієти;
• Профілактика серцево-судинних ускладнень у високоризикових пацієнтів без ознак ІХС, але з підвищеним ризиком розвитку — у складі комплексної терапії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано застосовувати Розувастатин-СЗ у період вагітності та годування груддю. Адекватні методи контрацепції обов’язкові для жінок репродуктивного віку. Холестерин і його похідні важливі для розвитку плода, тому застосування статинів відноситься до категорії ризиків для вагітних. У разі настання вагітності в процесі лікування — необхідно припинити застосування препарату.

Дані щодо екскреції розувастатину у грудне молоко відсутні, тому при годуванні груддю препарат протипоказаний.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до розувастатину або будь-яких компонентів препарату;
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози та галактози;
• Дитячий вік до 18 років;
• Захворювання печінки в активній фазі, зокрема, підвищена активність трансаміназ — більш ніж у 3 рази вище норми;
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв);
• Міопатія;
• Одночасний прийом циклоспорину;
• Вагітність та період годування груддю;
• Підвищена концентрація креатинфосфокінази (КФК) — більш ніж у 5 разів вище норми;
• Використання інгібіторів ВІЧ-протеаз.

Протипоказання для дозування 40 мг

• Аналогічно, а також — печінкова недостатність середньої та важкої ступеня, а також інші condiciones, що підвищують ризик міопатії.

Побічні дії

На фоні застосування розувастатину можливі наступні побічні реакції:

• М’язові болі, слабкість, міопатія, рідко — рабдомиоліз;
• Порушення з боку печінки — підвищення рівня трансаміназ;
• Порушення шлунково-кишкового тракту — нудота, блювання, запори;
• Головний біль, запаморочення;
• Алергічні реакції — висип, свербіж.

У разі появи побічних реакцій необхідно звернутися до лікаря для корекції терапії.

Взаємодія з іншими препаратами

Розувастатин метаболізується ферментами системи цитохрома CYP2C9 та CYP3A4. Взаємодія з іншими препаратами може підвищувати ризик міопатії та рабдомиолізу.

• З обережністю — при застосуванні з циклоспорином, інгібіторами ВІЧ-протеаз, фібратами, никотиновою кислотою у високих дозах;
• Можливе посилення ефекту при спільному застосуванні з препаратами, що знижують рівень холестерину.

Дозування і курс застосування

Рекомендується розпочинати лікування з дози 10 мг один раз на добу. За необхідності дозу можна поступово збільшувати до 20 мг, 40 мг залежно від терапевтичного ефекту та переносимості.

Загальний курс призначає лікар індивідуально, залежно від рівнів холестерину та клінічної ситуації.

Дозування для особливих категорій:

• Пацієнти з початковим рівнем ХС-ЛПНП >4.9 ммоль/л — рекомендується починати з 10 мг;
• Для пацієнтів з високим ризиком — можливо застосування до 40 мг під контролем лікаря.

Передозування

При передозуванні можливе підвищення побічних реакцій, зокрема міопатії. У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування та спостереження. Специфічного антидоту не існує. Виведення препарату — через кишечник та нирки.

Особливі зауваження

Перед початком терапії необхідно визначити рівень трансаміназ. Рекомендується періодичне моніторинг функції печінки. Не слід застосовувати препарат у разі активної печінкової хвороби. Важливо уникати випадкового застосування у вагітних та годуючих жінок.

Форма випуску та умови зберігання

Препарат випускається у формі таблеток по 10 мг. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки.