Розулип таблетки покрыт.плен.об. 5 мг 28 шт
| Производитель | ЭГИС |
| Страна | Венгрия |
| Действующее вещество | Розувастатин |
Ціна: 627 грн
Інструкція з застосування препарату
Виробник
Виробник: ЕГІС, Угорщина
Склад
Діюча речовина: кожна таблетка містить 5 мг, 10 мг, 20 мг або 40 мг розувастатину (у формі відповідно: 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг, 42,72 мг цинку розувастатину).
Вспоміжні речовини:
- Лактозу моногідрат (93%)
- Повидон (3,5%)
- Кросповідон (3,5%)
- Магнію стеарат (0,75 мг, 1,50 мг, 3,00 мг або 6,00 мг залежно від дози)
Оболонка: Opadry II білий 85F 18422, що містить:
- Полівініловий спирт (40%)
- Тітана діоксид (25%)
- Макрогол 3350 (20,2%)
- Тальк (14,8%)
Форма випуску: круглі двояковипуклі таблетки, що мають білий або майже білий колір, з гравіруванням «Е» з однієї сторони та номером «591» з іншої, без або з майже відсутнім запахом.
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: гиполіпідемічний засіб — інгібітор ГМГ-КоА-редуктази.
Код АТС: C10AA07
Механізм дії
Розувастатин є селективним, конкурентним інгібітором ферменту ГМГ-КоА-редуктази, який перетворює ГМГ-КоА у мевалонат — попередник холестерину. Основною мішенню розувастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину та катаболізм ЛПНП.
Препарат підвищує кількість «печенкових» рецепторів ЛПНП на поверхні клітин печінки, що збільшує захоплення і катаболізм ЛПНП, зменшуючи їх рівень у крові. Це сприяє зниженню рівня загального холестерину, ЛПНП, ТГ та підвищенню рівня ЛПВП.
Фармакодинаміка
Розувастатин знижує концентрацію ХС-ЛПНП, загального холестерину та тригліцеридів, одночасно підвищуючи рівень ХС-ЛПВП. Також зменшує рівень аполіпопротеїну В, ХС-ЛПОНП, ХС-неЛПВП і збільшує аполіпопротеїн А-I.
Терапевтичний ефект починається через 1 тиждень після початку прийому, а через 2 тижні досягає 90% максимально можливого. Максимальний ефект зазвичай досягається через 4 тижні і зберігається при регулярному прийомі препарату.
Клінічна ефективність
Розувастатин ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолестеринемією, незалежно від расової приналежності, статі або віку, у тому числі у хворих на цукровий діабет та сімейну гіперхолестеринемію.
У 80% пацієнтів із гіперхолестеринемією типу IIа і IIb (з початковою концентрацією ХС-ЛПНП близько 4,8 ммоль/л) при прийомі 10 мг рівень ЛПНП знижується до менше 3 ммоль/л.
У пацієнтів із гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією при дозах 20 мг і 40 мг середнє зниження рівня ХС-ЛПНП становить 22%.
У пацієнтів із гіпертригліцеридемією (початковий рівень ТГ від 273 до 817 мг/дл) при застосуванні розувастатину в дозах від 5 до 40 мг протягом 6 тижнів рівень тригліцеридів значно знижується.
Комбінована терапія з фенофібратом або ніациновими кислотами може підсилювати ефект у зниженні ТГ і підвищенні ХС-ЛПВП.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Максимальна концентрація розувастатину у плазмі досягається через 5 годин після прийому. Абсолютна біодоступність становить близько 20%. Препарат метаболізується переважно у печінці, де й відбувається його основне метаболічне перетворення.
Об’єм розподілу — приблизно 134 л. Більше 90% препарату зв’язується з білками плазми, переважно з альбуміном.
Метаболізм і виведення
Розувастатин піддається обмеженому метаболізму (~10%), основним з яких є CYP2C9. Метаболіти — N-десметилрозувастатин і лактонні метаболіти — вважаються менш активними або неактивними. Більше 90% активності забезпечується самим розувастатином.
Виведення — близько 90% дози виводиться через кишечник у незмінному вигляді, решта — через нирки. Плазмовий період напіввиведення — приблизно 19 годин.
Особливості фармакокінетики у різних популяціях
У пацієнтів азіатського походження рівень препарату у крові вдвічі вищий, ніж у європейців. У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки фармакінетика змінюється відповідно до ступеню ураження.
Показання
- Первинна гіперхолестеринемія (типи IIа та IIb за класифікацією Фредриксона) у доповненні до дієти та немедикаментозних заходів при недостатності їхнього ефекту.
- Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія у доповненні до дієти та інших методів зниження рівня ліпідів, включаючи аферез ЛПНП.
- Гіпертригліцеридемія (тип IV) у доповненні до дієти.
- Заміна прогресування атеросклерозу у дорослих у складі комплексної терапії для зниження ризику інфаркту, інсульту та інших ускладнень.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до розувастатину або інших компонентів препарату.
- Печінкова недостатність або рівень трансаміназ у крові значно підвищений.
- Вагітність та годування груддю.
- Дитячий вік до 10 років.
- Вживання препаратів, що взаємодіють з CYP2C9 у значних дозах.
Побічні дії
Можуть виникати такі побічні реакції:
- Загальні: головний біль, слабкість, диспепсія, біль у м'язах.
- З боку печінки: підвищення рівня трансаміназ у крові.
- М’язові: міалгія, рідко — міозит, рабдоміоліз.
- Алергічні реакції: висипання, свербіж.
При появі побічних ефектів слід звернутися до лікаря.
Взаємодія з іншими препаратами
Розувастатин може взаємодіяти з такими засобами:
- Інгібіторами CYP2C9: підвищується концентрація розувастатину.
- Фібратами: підвищується ризик міалгії та міозиту.
- Ніацином у високих дозах: можливе підвищення ризику побічних реакцій.
- Іншими препаратами для зниження холестерину: слід враховувати сумісний ефект.
Спосіб застосування, курс і доза
Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дозування підбирає лікар індивідуально залежно від рівня холестерину та реакції на терапію.
- Загальна рекомендована початкова доза — 10 мг один раз на добу.
- За необхідності дозу можна збільшити до 20 мг або 40 мг щоденно, а зменшити — при появі побічних реакцій або підвищенні рівня трансаміназ.
- Максимальна добова доза — 40 мг.
Терапія тривала довго та потребує регулярного моніторингу рівнів ліпідів у крові.
Передозування
При передозуванні можливе підвищення ризику побічних реакцій, зокрема міалгії та міозиту. Лікування — симптоматичне, спеціальних антидотів немає. Необхідно провести симптоматичне лікування та контролювати стан пацієнта.
Особливі вказівки
Перед початком терапії необхідно оцінити функцію печінки та рівень трансаміназ у крові. Під час лікування слід регулярно контролювати ці показники.
При появі м’язового болю або слабкості потрібно негайно звернутися до лікаря. Лікування слід припинити при підвищенні рівнів трансаміназ або міалгії.
Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями функції нирок.
Не рекомендується застосовувати під час вагітності та годування груддю.
Форма випуску
Круглі двояковипуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору з гравіруванням «Е» на одній стороні та номером «591» — з іншого. Випускаються у пластикових блістерах або контейнерах.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
Зазвичай — 3 роки від дати виробництва. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Діюча речовина
Розувастатин — інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, що знижує рівень холестерину в крові шляхом пригнічення його синтезу у печінці.