Інструкція з застосування розувастатину

Виробник

Ліки виробляє компанія Белупо, лікарські засоби та косметика д.д., Хорватія.

Склад

1 таблетка містить: розувастатин кальцію 20,8 мг, що відповідає вмісту розувастатину 20 мг.
Вспомогальні речовини: моногідрат лактози — 179,28 мг; мікрокристалічна целюлоза — 85,37 мг; кросповідон — 12 мг; магнію стеарат — 2,55 мг.
Оболонка: моногідрат лактози — 3,6 мг; гіпромеллоза — 2,52 мг; діоксид титану — 2,1555 мг; триацетин — 0,72 мг; хіноліновий жовтий — 0,0045 мг.

Фармакологічна дія

Розувастатин — це гиполіпідемічний засіб з групи статинів, що інгібує ГМГ-КоА-редуктазу. Молекула статина конкурентно зв’язується з рецептором, де прикріплюється фермент, гальмуючи перетворення гідроксиметилглутарил-КоА в мевалонат — проміжний продукт у синтезі холестерину. Це призводить до зниження внутрішноклітинного холестерину та підвищення активності ЛПНП-рецепторів, що сприяє швидшому катаболізму ЛПНП. В результаті рівень загального холестерину і ЛПНП знижується, а рівень ЛПВП може залишатися стабільним або підвищуватися.

Показання

• Первинна гіперхолестеринемія (тип IIa за Фредриксоном, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) у поєднанні з дієтою, коли немедикаментозне лікування недостатньо ефективне.
• Змішана гіперхолестеринемія (тип IIb за Фредриксоном).
• Гомозиготна форма спадкової гіперхолестеринемії у поєднанні з дієтою та іншими методами зниження холестерину (наприклад, ЛПНП-аферез).
• Гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредриксоном) у поєднанні з дієтою.
• Для замедлення прогресування атеросклерозу у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку серцево-судинних захворювань.
• Для зниження ризику серцево-судинних ускладнень (інфаркт, інсульт, смерть від серцево-судинних причин) у дорослих з факторами ризику (гіпертензія, куріння, низький ХС-ЛПВП, підвищений рівень С-реактивного білка).
• Первинна профілактика у осіб без клінічних ознак ІХС, але з високим ризиком (віком старше 50 років для чоловіків, 60 — для жінок, підвищений рівень С-РБ).

Протипоказання

• Захворювання печінки в активній фазі, підвищення активності печінкових трансаміназ (>3 разів вище ВГН).
• Тяжка початкова або прогресуюча ниркова недостатність.
• Міопатія або предрасположенность до неї.
• Одночасний прийом циклоспорину.
• Жінки репродуктивного віку, які не застосовують надійні засоби контрацепції.
• Вагітність та період лактації.
• Вік до 18 років (без досліджень щодо безпеки та ефективності).
• Індивідуальна непереносимість лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцит лактази.
• Підвищена чутливість до розувастатину або інших компонентів препарату.

З обережністю: при захворюваннях печінки, порушеннях функції щитовидної залози, старше 70 років, при ризику розвитку міопатії, при багатократному застосуванні фібратів, алкоголізмі, важких метаболічних порушеннях.

Побічні дії

Побічні ефекти зазвичай помірні і зникають самостійно. Вони залежать від дози і включають:

• З боку імунної системи: рідко — алергічні реакції, ангіоневротичний набряк.
• З боку нервової системи: часто — головний біль, запаморочення; дуже рідко — полінейропатія, пам’ять.
• З боку кровоносної системи: тромбоцитопенія (рідко).
• З боку шлунково-кишкового тракту: часто — запор, нудота, біль у животі; рідко — панкреатит.
• З боку печінки: підвищення активності печінкових трансаміназ, що зазвичай є тимчасовим і безсимптомним.
• З боку ендокринної системи: часто — гіперглікемія, порушення функції щитовидної залози.
• М’язова система: часто — м'язові болі; рідко — міопатія, рабдоміоліз.
• З боку нирок: можлива протеінурія, зазвичай зменшується і проходить самостійно.
• З боку шкіри: рідко — свербіж, висип, кропив’янка.
• З боку репродуктивної системи: гінекомастія (рідко).

Взаємодії з іншими препаратами

Основні взаємодії:

• Транспортні білки: при застосуванні з інгібіторами ОАТР1В1 і ВСКР можливе підвищення концентрації розувастатину в плазмі та ризик міопатії.
• Циклоспорин: збільшує AUC розувастатину у 7-11 разів, що підвищує ризик побічних ефектів.
• Антикоагулянти (варфарин): може збільшувати протромбіновий час і МНО, тому потрібно моніторинг.
• Езетиміб: взаємодій не виявлено.
• Гіполіпідемічні засоби (фібрати, никотинова кислота): підвищують ризик міопатії, особливо при застосуванні понад 1 г/день.
• Інгибітори ВІЧ-протеази: можуть значно підвищувати концентрацію розувастатину, тому їх застосування разом не рекомендується.
• Антациди: застосування з антацидами може знижувати ефективність препарату, якщо приймати їх одночасно.

Для більшості взаємодій рекомендується дотримуватися інтервалу між прийомами препаратів або контролювати рівень плазми.

Як приймати, курс і дозування

Дозу підбирає лікар залежно від рівня холестерину та індивідуальної реакції пацієнта. Зазвичай починають з 10-20 мг один раз на добу, приймаючи незалежно від їжі. За необхідності дозу можна збільшити до 40 мг під контролем рівня холестерину та переносимості.

Тривалість курсу визначає лікар, зазвичай — від кількох місяців до тривалого застосування для підтримки стабільних показників.

Передозування

У разі передозування симптоми можуть включати м’язову слабкість, підвищення активності печінкових трансаміназ, проблеми з нирками. Лікування — симптоматичне, з моніторингом функцій печінки та нирок. Специфічного антидоту немає.

Особливі вказівки

Перед початком і під час лікування необхідно регулярно контролювати рівень печінкових трансаминаз. При появі м’язових болів або слабкості — припинити застосування і звернутися до лікаря. Не рекомендується застосовувати при активних захворюваннях печінки або підвищеній чутливості до компонентів. Враховувати можливий вплив на рівень глюкози крові.

Форма випуску

Таблетки по 20 мг у блістерах по 14 або 28 штук, у картонній упаковці.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти у сухому місці, захищеному від світла.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Розувастатин кальцію — основний інгредієнт, що забезпечує гиполіпідемічний ефект препарату.