Інструкція з застосування препарату Рисполепт Конста®

Виробник

Виробник: Алкермес Інк., США.

Склад

Діяльна речовина: рисперидон у вигляді пролонгованих мікрогранул.

Допоміжні речовини:

• молочно- та гліколевий кислотовий сополимер — 619 мг (на 1 г мікрогранул);
• розчинник: кармелоза натрію (40 мПа·с) — 22,5 мг;
• полісорбат 20 — 1 мг;
• натрія гідрофосфат дигідрат — 1,27 мг;
• лимонна кислота безводна — 1 мг;
• натрія хлорид — 6 мг;
• натрія гідроксид — 0,54 мг;
• вода для ін'єкцій — до 1 мл.

Фармакологічна дія

Рисперидон є селективним моноамінергічним антагоністом. Він має високий афінітет до серотонінових 5-НТ2-рецепторів та дофамінових D2-рецепторів. Також, рисперидон зв’язується з α1-адренорецепторами, а в меншій мірі — з Н1-гістаміновими та α2-адренорецепторами. Не впливає на холінергічні рецептори.

Завдяки своєму механізму дії, рисперидон покращує позитивні симптоми шизофренії, менше впливає на рухову активність, рідше викликає каталепсію. Збалансований центральний антагонізм серотонінових та дофамінових рецепторів зменшує ризик екстрапирамідних побічних ефектів та сприяє терапії негативних та аффективних симптомів.

Фармакокінетика

Рисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидона, який має таку ж фармакологічну активність. Активна фармацевтична фракція формується внаслідок метаболізму рисперидону та 9-гідроксирисперидона. У швидких метаболізаторів кліренс активної фракції становить 5 та 13,7 л/год відповідно, у повільних — 3,2 та 3,3 л/год.

При ін'єкційному введенні препарату Рисполепт Конста® профіль вивільнення рисперидону забезпечує терапевтичні концентрації в плазмі до 4-6 тижнів після останньої ін'єкції. Абсорбція з суспензії швидка, розподіл у тканинах — з Vd 1-2 л/кг. Білки плазми зв’язують 90% рисперидону та 77% 9-гідроксирисперидона.

Фармакокінетика носить лінійний характер при режимі введення 1 раз в 2 тижні. У довготривалому застосуванні кумуляції активної фракції не спостерігається.

У пацієнтів похилого віку або з порушеннями функцій печінки та нирок концентрації рисперидону у плазмі можуть бути підвищені. У таких випадках потрібно коригувати дозу та режим застосування.

Показання до застосування

• Лікування і профілактика обострень шизофренії;
• Лікування шизоаффективних розладів.

Протипоказання

• Гіперчутливість до рисперидону або будь-яких компонентів препарату;
• Період лактації;
• Дитячий вік до 18 років.

З обережністю застосовувати при: захворюваннях серцево-судинної системи, порушеннях мозкового кровообігу, паркінсонізмі, судомах, важкій печінковій або нирковій недостатності, вагітності, а також при станах, що супроводжуються ризиком розвитку тахікардії та пролонгованого інтервалу QT.

Побічні дії

Загальні порушення

• Порушення лабораторних показників: підвищення рівня пролактину, активності ферментів печінки, маси тіла, а також зміни ЕКГ (удлинення QT).
• Гематологічні порушення: анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.

З боку серцево-судинної системи

• Часто: AV-блокада, тахікардія.
• Нечасто: блокада пучка Гіса, фібриляція передсердь, брадикардія.

З боку нервової системи

• Дуже часто: паркінсонізм, акатизія, головний біль.
• Часто: головокруження, седативний ефект, тремор, дистонія, пізня дискінезія.
• Нечасто: судоми, втрата свідомості.

З боку зору, слуху, органів дихання, ЖКТ та інших систем

Додаткові побічні ефекти включають порушення зору, запаморочення, зміни з боку травної системи (нудота, запор, дискомфорт у животі), порушення сечовипускання, шкірні реакції, м’язові болі, порушення обміну речовин (гіперглікемія), інфекційні процеси та інші.

Взаємодія з іншими препаратами

• Рисперидон підсилює пригнічувальний ефект на ЦНС при застосуванні з опіоїдними анальгетиками, снодійними, анксиолітиками, антидепресантами та алкоголем.
• Може знижувати ефективність леводопи та інших агонистів дофамінових рецепторів.
• При сумісному застосуванні з препаратами, що знижують інтервал QT, можливий ризик гіпотензії або аритмій.
• Індуктори ферментів, наприклад карбамазепін, знижують концентрацію рисперидону, а інгібітори — підвищують.

Як застосовувати, курс лікування та дозування

Рекомендується вводити внутрішньом'язово, один раз у два тижні, глибоко у ягодичну м’яз, використовуючи стерильну голку, що додається. Інгекції слід робити по черзі у праву та ліву ягодицю. Введення внутрішньовенно заборонено.

Перед початком лікування рекомендується визначити переносимість пероральних форм рисперидону.

Для дорослих

• Стартова доза — 25 мг один раз у два тижні.
• Можливе підвищення до 37,5 або 50 мг залежно від відповіді пацієнта.
• Максимальна доза — 50 мг один раз у два тижні.
• Залежно від стану, дозу можна коригувати не частіше ніж раз у 4 тижні.

Після першої ін'єкції протягом трьох тижнів слід застосовувати ефективну пероральну терапію.

Для пацієнтів похилого віку

Рекомендована доза — 25 мг один раз у два тижні з подальшою корекцією залежно від стану.

Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок

На початковому етапі рекомендується застосовувати пероральну форму рисперидону у дозі 0,5 мг двічі на добу. Подальше коригування дозування здійснюється відповідно до клінічної відповіді та стану пацієнта.