Рибавірин — інструкція із застосування

Загальна характеристика

Рибавірин — це синтетичний аналог нуклеозидів, який використовується для лікування вірусних інфекцій. Препарат належить до фармакотерапевтичної групи противірусних засобів та має високий рівень доказової ефективності при комплексній терапії гепатиту C у комбінації з іншими лікарськими засобами.

Склад і форма випуску

Одна капсула містить:

Компонент	Кількість
Активна речовина: рибавірин	200 мг
Вспомогальні речовини:
Лактозу моногідрат	181,0 мг
Мікрокристалічна целюлоза	8,0 мг
Кукурудзяний крохмаль	4,0 мг
Кальцію стеарат	4,0 мг
Кремнію діоксид колоїдний (аеросил)	3,0 мг

Капсула желатинова тверда: титану діоксид (Е 171) — 2 %, желатин — 98 %.

Фармакологічна дія

Рибавірин є синтетичним аналогом нуклеозидів із противірусною активністю. Механізм дії полягає у включенні до вірусної РНК або ДНК, що перешкоджає реплікації вірусу. Проте, у физиологічних концентраціях рибавірин не інгібує ферменти, специфічні для вірусу гепатиту C (ВГС). Використання в монотерапії не забезпечує повну елімінацію вірусу та не покращує гистологічний стан печінки.

Комбінована терапія рибавірином з інтерфероном альфа-2b або пэгінтерфероном альфа-2b показала більшу ефективність у лікуванні гепатиту C, особливо при генотипі 1, що підтверджують численні клінічні дослідження.

Фармакокінетика

Всасання

Після перорального прийому рибавірин швидко всмоктується (Tmax ≈ 1,5 год). Біодоступність становить приблизно 45–65 %, що залежить від прийому з їжею, особливо з високим вмістом жиру. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1,5–2 години.

Розподіл

Рибавірин широко розподіляється у тканинах, особливо в еритроцитах, де його концентрація може бути в 60 разів вищою за рівень у плазмі. Об’єм розподілу — приблизно 5000 л.

Метаболізм і виведення

Метаболізується шляхом фосфорилювання і гідролізу, а продукти метаболізму — триазолкарбоксамід і триазолкарбонова кислота — виводяться через нирки. Період напіввиведення — близько 79 годин, що обумовлює накопичення препарату при тривалому застосуванні.

При порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну <50 мл/хв) та у пацієнтів із цирозом печінки фармакокінетика залишається схожою, але потрібно враховувати можливе підвищення концентрації.

Показання до застосування

• Трійна терапія: лікування хронічного вірусного гепатиту C (генотип 1) у комбінації з боцепревіром та пэгінтерфероном альфа-2b у дорослих із компенсованим ушкодженням печінки, що раніше не отримували терапію або у тих, у кого вона була неефективною.
• Двойна терапія: лікування хронічного гепатиту C у дорослих і дітей від 3 років у комбінації з інтерфероном альфа-2b або пэгінтерфероном альфа-2b. Монотерапія не застосовується.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до рибавірину або інших компонентів препарату.
• Тяжкі захворювання серця, включаючи нестабільні форми.
• Виражена депресія, суїцидальні думки або спроби, включаючи анамнез.
• Хронічна ниркова недостатність з кліренсом креатиніну <50 мл/хв.
• Захворювання щитоподібної залози, що не піддаються лікуванню.
• Гемоглобінопатії (таласемія, серповидноклітинна анемія).
• Автоімунні захворювання, аутоімунний гепатит.
• Цироз печінки з печінковою недостатністю (индекс Чайлд-Пью ≥6).
• Важкі порушення функції печінки (класи В і С за Чайлд-Пью).
• Непереносимість лактози або мальабсорбція глюкози і галактози.
• Беремінність, період грудного вигодовування.
• Дитячий вік до 3 років і вага менше 25 кг.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно пройти обстеження для визначення стану печінки, функціональних показників нирок та відсутності протипоказань. Контрацепція жінок і чоловіків під час терапії та протягом визначеного періоду після завершення — обов’язкова. У жінок детородного віку рекомендується тестування на вагітність перед початком і щомісяця під час лікування.

У випадку настання вагітності під час або протягом 4 місяців після терапії, необхідно повідомити лікаря через потенційний ризик для плоду.

Пацієнти-мужчини, що приймають рибавірин, повинні застосовувати ефективну контрацепцію та використовувати презервативи при статевих контактах із жінками, що потенційно можуть завагітніти.

Побічні дії

Можуть виникати такі побічні реакції:

• Грипоподібний синдром: підвищена температура, головний біль, слабкість.
• Зміни в аналізах крові: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
• Порушення шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея.
• Шкірні реакції: висип, свербіж.
• Можливі психічні порушення: депресія, порушення сну, зміни настрою.

Взаємодія з іншими препаратами

Обов’язково повідомляйте лікаря про всі прийняті ліки, оскільки рибавірин може взаємодіяти з іншими препаратами, зменшуючи або підвищуючи їх ефективність або спричиняючи побічні реакції. Зокрема, слід уникати одночасного застосування з препаратами, що мають нефротоксичну дію або впливають на кровотворення.

Рекомендації щодо застосування

Дозування і курс лікування: Зазвичай рекомендується приймати по 200 мг двічі на добу під час їжі для досягнення максимальної ефективності. Тривалість терапії визначає лікар індивідуально, залежно від клінічної ситуації.

Передозування може спричинити посилення побічних реакцій, зокрема анемії. У разі передозування необхідно звернутися до медичного закладу для симптоматичного лікування.

Умови зберігання та термін придатності

• Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
• Термін придатності — 3 роки від дати виготовлення.

Висновки

Рибавірин є ефективним компонентом у комплексній терапії хронічного вірусного гепатиту C. Застосування препарату повинно здійснюватися під контролем лікаря відповідно до інструкції та з дотриманням рекомендованих дозувань і режиму. Важливо враховувати протипоказання, особливості застосування та потенційні ризики для забезпечення максимальної безпеки і терапевтичної ефективності.