Загальна інформація

Золедронова кислота — це лікарський препарат, що належить до класу бисфосфонатів і застосовується для зниження активності резорбції кісткової тканини, а також для лікування різних станів, пов’язаних з ураженням кісток при злоякісних захворюваннях. Виробником є Фармстандарт-УфаВИТА, що гарантує високу якість і безпеку медикаменту.

Склад

Фармакологічна дія

Золедронова кислота є інгібітором резорбції кісткової тканини, що належить до групи бисфосфонатів. Вона проявляє селективну активність щодо кісткової тканини, пригнічуючи активність остеокластів — клітин, відповідальних за руйнування кістки. Молекулярний механізм впливу базується на високій афінності до мінералізованої частини кістки, хоча точна біологічна дія залишається дослідженою.

У in vivo умовах препарат зменшує резорбцію кісткової тканини, що сприяє зміні мікросередовища кісткового мозку та знижує ріст пухлинних клітин. Також він проявляє антиангіогенну активність і знижує болі, пов’язані з ураженнями кісток.

В in vitro дослідженнях золедронова кислота пригнічує проліферацію остеобластів, має цитотоксичну і проапоптичну активність, а також синергізує з протипухлинними препаратами. Вона зменшує проникність ракових клітин через екстрацелюлярний матрикс, що свідчить про її антиметастатичний потенціал.

Препарат ефективно діє проти клітин миеломи та раку молочної залози, має протипухлинний і антиметастатичний ефект, сприяючи зниженню кількості кальцію у крові при гіперкальціємії, викликаній пухлинами.

Показання до застосування

• Костні метастази при злоякісних новоутвореннях (остеолітичні, остеобластичні та змішані);
• Множинний мієлома з ураженнями кісток;
• Гіперкальціємія, викликана злоякісними новоутвореннями;

Протипоказання

• Вагітність і період лактації;
• Підвищена чутливість до золедронової кислоти або інших бисфосфонатів;

Побічні дії

Побічні реакції можуть включати:

• З боку кровотворної системи: тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, панцитопенія (рідко);
• З боку нервової системи: головний біль, слабкість, парестезії, порушення смаку, тремор, тривога, порушення сну, рідко — спутаність свідомості;
• З боку органу зору: кон’юнктивіт, затуманення зору;
• З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, болі в животі, диспепсія, стоматит, сухість у роті;
• З боку дихальної системи: кашель, диспное;
• Дерматологічні реакції: свербіж, висип, підвищена пітливість;
• З боку кістково-м’язової системи: болі у кістках, міалгії, артралгії, судоми м’язів (іноді);
• З боку серцево-судинної системи: рідко — брадикардія;
• З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, гематурія, протеїнурія;
• Алергічні реакції: підвищена чутливість, рідко — ангіоневротичний набряк;
• Обмін речовин: гіпофосфатемія, підвищення креатиніну і мочевини, гіпокальціємія, гіпомагніємія, гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпернатріємія;
• Загальні реакції: жар, грипоподібний синдром, слабкість, периферичні набряки, біль у грудях.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з аміноглікозидами можливе подовження гіпокальціємії через адитивний вплив на рівень кальцію у крові. Також слід враховувати ризик погіршення функції нирок при спільному застосуванні з нефротоксичними препаратами.

Рекомендації щодо застосування, курс і дозування

Золедронова кислота вводиться внутрішньовенно краплинно протягом 15 хвилин. Рекомендувана доза становить 4-8 мг, частота введень залежить від показань, схеми лікування та терапевтичної відповіді. Точна дозування визначається лікарем індивідуально для кожного пацієнта.

Передозування

Симптоми: при випадковому передозуванні слід вжити заходів під контролем лікаря. Можуть з’явитись ознаки гіпокальціємії, у такому разі проводиться інфузія глюконату кальцію. Лікування — підтримуюча терапія з застосуванням кальцію та моніторинг життєвих показників.

Особливі вказівки

• Перед повторним застосуванням необхідно визначати рівень креатиніну у сироватці крові; при порушеннях функції нирок — оцінити співвідношення ризик/користь.
• Не рекомендується застосовувати у важких випадках ниркової недостатності (креатинін ≥400 мкмоль/л або ≥4.5 мг/дл), окрім випадків, коли користь переважає ризики.
• Перед інфузією слід виключити дегідратацію та забезпечити адекватну гідратацію пацієнта.
• Після введення слід контролювати рівень кальцію, фосфору, магнію та креатиніну у крові.
• У разі розвитку гіпокальціємії або гіпофосфатемії потрібно провести короткострокову підтримуючу терапію.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Діючий компонент

Золедронова кислота