Інструкція щодо застосування

Ліки Релпакс є ефективним засобом для швидкої та надійної купіїменту приступів мігрені у дорослих пацієнтів. Перед застосуванням препарату рекомендується ознайомитися з офіційною інструкцією, щоб забезпечити безпечне та правильне його використання.

Склад

Кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• 48,485 мг елетриптану гідроброміду (еквівалентно 40,0 мг елетриптану)

Вспомогані речовини:

• Лактози моногідрат
• Кроскармеллоза натрію
• Краситель "сонячний закат" жовтий з лаком алюмінієвим (E110)

Ядро таблетки: мікрокристалічна целюлоза, лактоза моногідрат, кроскармелоза натрію, магнію стеарат.
Плівкова оболонка: Опадрай оранжевий (OY-LS-23016): гипромеллоза, лактоза моногідрат, титан діоксид (E171), триацетин, сонячний закат жовтий з лаком алюмінієвим (E110).
Плівкова оболонка (прозора): Опадрай прозорий (YS-2-19114-A): гипромеллоза, триацетин.

Фармакологічна дія

Механізм дії: Елетриптан є селективним агонистом рецепторів 5HT1B та 5HT1D, що відповідають за судинорухливі та нейрональні процеси при мігрені. Також має високу афінність до рецепторів 5HT1F, що частково пояснює його ефективність у лікуванні мігрені. Механізм дії полягає у звуженні дилатованих кровоносних судин мозку та зменшенні передачі больових імпульсів.

Клінічна ефективність та безпека: У дослідженнях, у яких брали участь понад 6000 пацієнтів, препарат демонстрував швидке (через 30 хвилин) зменшення головного болю. Частка пацієнтів, у яких через 2 години спостерігалося зменшення або зникнення болю до легкого рівня, складала:

• 59–77 % при дозі 80 мг
• 54–65 % при дозі 40 мг
• 47–54 % при дозі 20 мг
• 19–40 % при плацебо

Також препарат ефективний у зменшенні симптомів, таких як нудота, блювота, світлобоязнь та фонофобія.

Рекомендації щодо дозування: Максимальна рекомендована доза становить 80 мг. Титрування доз дозволено для підвищення ефективності та безпеки. Препарат можна застосовувати повторно через щонайменше 2 години, але загальна кількість прийомів не повинна перевищувати 2 рази на добу.

Особливості застосування: Релпакс залишається ефективним при мігрені, пов’язаній з менструацією. Не рекомендується використовувати при профілактиці мігрені або при наявності аури.

Абсорбція

Внутрішнє застосування швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить приблизно 50 %. Максимальна концентрація у крові досягається за 1,5 години. Вживання їжі з високим вмістом жиру підвищує AUC та Cmax на 20–30 %. При застосуванні під час нападу мігрені AUC зменшується на 30 %, а Tmax збільшується до 2,8 години.

Розподіл

Об’єм розподілу елетриптану становить приблизно 138 л, що свідчить про його поширення у тканинах. Связывається з білками плазми приблизно на 85 %.

Біотрансформація

Метаболізується переважно печінковим ферментом CYP3A4. Основними метаболітами є N-оксид та N-деметилований продукт, що мають меншу активність. Виводиться переважно через нирки у вигляді метаболітів.

Елімінація

Период напіввиведення — приблизно 4 години. Кліренс — 36 л/год. Більше 90 % виводиться у вигляді метаболітів через нирки.

Показання

Лікування гострих нападів мігрені у дорослих пацієнтів з або без аури, починаючи з віку 18 років.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Дані про безпечність застосування у вагітних відсутні. За результатами досліджень на тваринах, препарат не викликає тератогенних чи інших шкідливих ефектів. Враховуючи можливий ризик, застосовувати препарат можна лише у випадках крайньої необхідності.

Годування груддю

Елетриптан проникає у грудне молоко у невеликих кількостях (0,02 % від прийнятої дози). Рекомендується тимчасово припинити годування груддю протягом 24 годин після застосування препарату для мінімізації ризику для малюка.

Протипоказання

• Гіперчутливість до елетриптану або допоміжних компонентів
• Тяжкі порушення функції печінки
• Вік до 18 років
• Взаємодія з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин тощо) та інгібіторами протеаз
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія
• Ішемічна хвороба серця, стенокардія, перенесений інфаркт
• Аритмії, серцева недостатність
• Оклюзійні захворювання периферичних судин
• Транзиторна ішемічна атака або інсульт у анамнезі
• Одночасне застосування з іншими агонистами 5HT1
• За 24 години до або після застосування ерготаміну або його похідних
• Пацієнти з спадковими порушеннями метаболізму лактози, недостатністю лактази або мальабсорбцією глюкози-лактози

Побічні дії

У клінічних дослідженнях, у яких брали участь понад 5000 пацієнтів, найбільш поширеними були: астенія, сонливість, нудота, головокруження. Залежно від дози, частота виникнення побічних реакцій була дозозалежною.

Система органів	Частота	Побічні реакції
Інфекції та інвазії	Часто	Фарингіт, риніт
Нарушення крові та лімфатичної системи	Редко	Нарушення з боку крові
Обмін речовин та харчування	Нечасто	Алопеція, зниження апетиту
Психічні порушення	Нечасто	Тривожність, депресія, безсоння
Нервова система	Часто	Головний біль, запаморочення, сонливість
Зір	Нечасто	Зміни зору, світлобоязнь
Слух та лабіринт	Часто	Запаморочення
Серце	Часто	Почуття прискореного серцебиття, тахікардія
Судини	Часто	Гіперемія
Дихальні шляхи	Часто	Озноб, відчуття стеснення в горлі
Шлунково-кишковий тракт	Часто	Біль у животі, нудота, сухість у роті
Печінка та жовчовивідні шляхи	Редко	Гіпербілірубінемія
Шкіра та підшкірна тканина	Часто	Потовиділення, висипи
М'язи та кістки	Часто	Біль у спині, міалгія

Взаємодія з іншими препаратами

Не слід застосовувати разом з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, інші протигрибкові препарати) та інгібіторами протеаз (ритонавір, індіновавір тощо), оскільки це може призвести до підвищення концентрації елетриптану у крові та збільшення ризику побічних ефектів.

Не рекомендується застосовувати з іншими агонистами 5HT1 або ерготаміном за 24 години до або після прийому Релпакс.

Як приймати, курс і дозування

Дозування: Рекомендується початково застосовувати 40 мг при появі нападу мігрені. У разі недостатнього ефекту через 2 години можна повторити прийом ще раз, але не більше 2 разів на добу. Максимальна добова доза — 80 мг.

Спосіб застосування: Таблетки слід запивати достатньою кількістю води, не розжовуючи. Не рекомендується застосовувати препарат під час нападу мігрені з аурою для профілактики.

Тривалість курсу: Препарат застосовується для короткочасного лікування нападів мігрені. Постійне застосування без консультації лікаря не рекомендується.

Передозування: Симптоми передозування можуть включати підвищене артеріальний тиск, тахікардію, головний біль, нудоту. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування та звернутися до медичного закладу.

Особливі вказівки

• Не застосовувати у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки.
• У пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском слід застосовувати з обережністю.
• Не рекомендується застосовувати для профілактики мігрені.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Уникайте впливу світла та вологи.

Термін придатності

Термін придатності — 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Елетриптан — селективний агонист рецепторів 5HT1B, 5HT1D та 5HT1F, що відповідають за судинорухливі та нейропептидні процеси при мігрені.