Інструкція щодо застосування препарату Регулон

Загальна інформація

Препарат Регулон є монофазним пероральним контрацептивом, що містить комбінацію естрогену та гестагену для запобігання вагітності. Його головне фармакологічне дія полягає у гальмуванні овуляції та змінах у цервікальній слизі і ендометрії, що ускладнює імплантацію заплідненої яйцеклітини.

Склад препарату

Компонент	Кількість в 1 таблетці
Етинілестрадіол	0,03 мг
Дезогестрел	0,15 мг
Вспомогальні речовини:
α-токоферол	0,08 мг
Магнію стеарат	0,08 мг
Кремнію диоксид колоїдний	0,8 мг
Стеаринова кислота	0,8 мг
Повідон	2,4 мг
Крахмаль картопляний	8 мг
Лактозы моногидрат	67,66 мг
Оболонка плівкова:
Пропиленгліколь	0,03 мг
Макрогол 6000	0,22 мг
Гіпромелоза	0,75 мг

Фармакологічна дія

Препарат Регулон належить до фармгрупи контрацептивних засобів (естроген + гестаген). Основний механізм дії полягає у інгібуванні синтезу гонадотропінів та пригніченні овуляції. Крім того, за рахунок підвищення в'язкості цервікальної слизі сповільнюється рух сперматозоїдів через цервікальний канал, а зміни у стані ендометрію перешкоджають імплантації заплідненої яйцеклітини.

Етинілестрадіол є синтетичним аналогом ендогенного естрадіолу. Дезогестрел має виражену гестагенну та антиестрогенну дію, схожу з дією природного прогестерону, із слабкою андрогенною та анаболічною активністю.

Препарат позитивно впливає на ліпідний обмін: підвищує рівень ЛПВЩ у плазмі крові, не впливаючи на ЛПНЩ. При застосуванні значно зменшується крововтрата під час менструації, нормалізується менструальний цикл, покращується стан шкіри, зокрема при вугровій висипці.

Фармакокінетика

Дезогестрел

• Всасывання: швидке і майже повне із ЖКТ, Cмакс досягається через 1,5 години і становить 2 нг/мл.
• Розподіл: зв'язується з білками плазми, Vd – 1,5 л/кг, встановлення Css – на другій половині циклу.
• Метаболізм: у печінці утворюються активні метаболіти – 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, з подальшою кон'югацією у сульфати та глюкуроніди.
• Виведення: T1/2 – 30 годин, виводиться з організму через нирки та кишечник у співвідношенні 4:6.

Етинілестрадіол

• Всасывання: швидке, Cмакс через 1-2 години, біодоступність – близько 60%.
• Розподіл: зв'язується з альбумінами, Vd – 5 л/кг.
• Метаболізм: піддається кон'югації у печінці із наступною рециркуляцією.
• Виведення: T1/2 – 24 години, виводиться переважно з калом і частково з сечею.

Показання до застосування

• Пероральна контрацепція для запобігання вагітності.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат Регулон заборонений для застосування при вагітності. Не рекомендується застосовувати його під час лактації, оскільки він знижує кількість і змінює склад грудного молока. Перед плануванням вагітності препарат слід припинити за 3 місяці.

Дослідження показали, що у дітей, народжених жінками, які вживали гормональні контрацептиви до вагітності, не підвищується ймовірність розвитку пороків. У випадку випадкового застосування під час ранніх термінів вагітності тератогенного ефекту не виявлено.

Протипоказання

• Тяжкі або множинні фактори ризику венозного або артеріального тромбозу (наприклад, артеріальна гіпертензія з АД ≥ 160/100 мм рт.ст.).
• Наявність або анамнез тромбозів, транзиторних ішемічних атак, стенокардії.
• Мігрені з аурою або без неї.
• Венозний або артеріальний тромбоз/тромбоемболія (інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії).
• Наявність або анамнез венозної тромбоемболії.
• Цукровий діабет з ангиопатією.
• Панкреатит з гіпертригліцеридемією.
• Дислипідемія.
• Тяжкі порушення функції печінки, холестазична жовтуха, гепатит.
• Желчнокам'яна хвороба або анамнез її.
• Синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора.
• Гормонозалежні пухлини та підозра на них.
• Вагінальні кровотечі нез'ясованої етіології.
• Куріння старше 35 років (більше 15 сигарет на добу).
• Вагітність або підозра на неї.
• Період лактації.
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Побічні дії

Найчастіші побічні явища, що вимагають скасування препарату:

• Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія, рідко – тромбоемболії.
• Органи зору: можлива втрата слуху через відосклероз.
• Інше: гемолітико-уремічний синдром, порфірія, загострення системної червоної вовчанки, хорея Сиденхема (зникає після скасування).
• Полова система: ациклічні кровотечі, зміни у слизовій піхви, кандидоз, збільшення молочних залоз, галакторея.
• Пищеварительна система: нудота, блювання, обострення гепатиту, жовтяха, свербіж.
• Шкіра: вузлувата еритема, ексфоліативна еритема, пігментація (хлоазма).
• Центральна нервова система: головний біль, мігрень, зміни настрою, депресія.
• Зір: підвищена чутливість рогівки при контакті з лінзами.
• Обмін речовин: затримка рідини, збільшення маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів.
• Інше: алергічні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

При спільному застосуванні з деякими медикаментами можливо зменшення контрацептивного ефекту або зміни у характері менструацій:

• Зменшують ефективність: спазмолітики, фенобарбітал, тетрацикліни, рифампіцин, ізоніазид, неоміцин, пенициліни, хлорамфенікол, карбамазепін, фенилбутазон, анальгетики, анксиолітики, активований вугілля, сульфаніламіди, нітрофурани, гризеофульвін та деякі рослинні засоби (зверобій).
• Зменшують ефективність пероральних антикоагулянтів, антидепресантів, кофеїну, клофібрату, глюкокортикостероїдів, парацетамолу.
• Можливе порушення обміну вуглеводів при застосуванні з пероральними гіпоглікемічними засобами або інсуліном.

Як правильно приймати препарат, курс і дозування

Препарат призначають по 1 таблетці щодня, бажано в один і той самий час, починаючи з першого дня менструального циклу протягом 21 дня. Потім слідує 7-денної перерви, під час якої виникає кров'янистий вид менструальноподібних виділень. Після цього знову починається прийом нової упаковки.

Якщо прийом починається у 1 день циклу, додаткові засоби контрацепції не потрібні. Починати прийом можна і з 2-5 дня циклу, але в цьому випадку перший тиждень слід застосовувати додаткові методи захисту.

Якщо минуло більше 5 днів від початку менструації, потрібно почати прийом з наступної менструації. У перший місяць можливо застосовувати додаткові засоби захисту.

Після пологів некормящим жінкам препарат можна починати через 21 день після народження, у цьому разі додаткові засоби не потрібні. Якщо почати пізніше, потрібно користуватися додатковими методами першим тижнем.

При переході з інших гормональних препаратів починають приймати препарат у перший день циклу або з наступного дня після завершення попереднього курсу.

Передозування

Застосування більшої кількості таблеток може спричинити нудоту, блювання, кровотечі з піхви. У разі передозування необхідно звернутися до лікаря для контролю стану і симптоматичного лікування.

Особливі вказівки

При застосуванні препарату потрібно регулярно проходити медичний огляд, контролювати кров'яний тиск, стан гепатобіліарної системи та лабораторні показники. У разі появи симптомів тромбозу (болі, набряки, зміни шкіри) слід припинити прийом і звернутися до лікаря.

Препарат не слід застосовувати у разі вагінальних кровотеч, що неясної етіології, або при наявності будь-яких протипоказань.

Форма випуску

Пленочна плівкова оболонка таблетки по 21 шт. у блістері. У упаковці – 3 або 6 блістерів.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення строку придатності.

Дійсна речовина

Етинілестрадіол та дезогестрел.