Інструкція щодо застосування

Ефавіренц являє собою противірусний препарат, що застосовується у складі комбінованої терапії для лікування ВІЧ-інфекції. Перед початком застосування обов’язково слід ознайомитися з інструкцією, а також проконсультуватися з лікарем щодо режиму дозування та тривалості курсу лікування.

Виробник

Виробляє фармацевтична компанія «Фармасинтез АО».

Склад

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: Противірусні засоби для лікування ВІЧ.
Код АТХ: J05AG03 — Ефавіренц.

Фармакодинаміка

Ефавіренц є ненуклеозидним інгібітором зворотної транскриптази (ННІОЗТ) ВІЧ-1. Він діє як неконкурентний інгібітор, що пригнічує фермент зворотну транскриптазу вірусу ВІЧ-1, незначно впливаючи на вірус ВІЧ-2 та клітинні ДНК-полімерази людини (альфа, бета, гамма та дельта). Це забезпечує високий рівень специфічності дії, мінімізуючи побічні ефекти, пов’язані з клітинною ДНК-реплікацією.

Механізм дії

Ефавіренц блокують процес реплікації вірусної РНК у ДНК, що є ключовим етапом у життєвому циклі ВІЧ. Це уповільнює або зупиняє розмноження вірусу в організмі, сприяючи зниженню вірусного навантаження та підвищенню імунної відповіді.

Ефекти та стійкість

В лабораторних умовах ефавіренц проявляє високу активність проти штамів ВІЧ-1, а концентрація, необхідна для 90-95% інгібування їх реплікації, коливається від 0,46 до 6,8 нмоль/л. Виявлено, що заміни амінокислот у зворотній транскриптазі вірусу можуть викликати резистентність до препарату, зокрема заміна K103N, яка зменшує чутливість вірусу в 18-33 рази.

Перекрестна резистентність

Дослідження показали, що заміна K103N веде до втрати чутливості не лише до эфавіренцу, а й до інших ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази, таких як невірапін та делавірдин. Це важливо враховувати при виборі терапевтичної схеми.

Фармакокінетика

Всмоктування

Максимальна концентрація эфавіренцу в плазмі досягається через 3-5 годин після перорального прийому. Біодоступність препарату зростає при прийомі з їжею: на 22% при харчуванні з високим вмістом жирів. Тому рекомендується приймати ефавіренц перед сном натще для досягнення максимальної ефективності та зменшення побічних реакцій.

Розподіл

Ефавіренц зв’язується з білками крові на 99,5-99,75%, переважно з альбуміном. Концентрація препарату у спинномозковій рідині становить в середньому 0,69% від рівня у плазмі, що забезпечує проникнення у центральну нервову систему.

Метаболізм

Основним шляхом метаболізму є система цитохрому Р450 (особливо ізоферменти CYP3A4 і CYP2B6), що перетворює эфавіренц у гидроксильовані метаболіти, які зв’язуються з глюкуроновою кислотою. Препарат індукує ферменти системи цитохрому Р450, що прискорює його метаболізм при тривалому застосуванні, зменшуючи концентрацію у крові.

Виведення

Період напіввиведення становить 52-76 годин після одноразового прийому і 40-55 годин при багаторазовому застосуванні. Більше 14-34% дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів, менше 1% — у незміненому вигляді.

Показання

Препарат застосовується у складі комбінованої терапії для лікування дорослих, підлітків та дітей старше 3 років, інфікованих вірусом імунодефіциту людини (ВІЧ-1).

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Дослідження щодо застосування эфавіренцу у вагітних не проводились. Препарат не рекомендується використовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам, які приймають эфавіренц, рекомендується застосовувати надійні засоби контрацепції протягом усього лікування та протягом 12 тижнів після його завершення.

Щодо грудного вигодовування — невідомо, чи виділяється эфавіренц у грудне молоко. Враховуючи можливість проникнення препарату у молоко та ризик передачі ВІЧ, годування груддю не рекомендується при застосуванні эфавіренцу.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Дефіцит лактази, мальабсорбція глюкози-галактози
• Тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлд-Пью)
• Діти молодше 3 років або вагою менше 13 кг
• Одночасний прийом з препаратами: терфенадин, астемізол, цизаприд, пімозид, бепридил, мидазолам, триазолам, спорыньою — через ризик серцевих аритмій та інших серйозних побічних ефектів
• Спільний прийом з саквинавіром як єдиним інгібітором протеази або іншими ненуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази
• Препарати, що містять зверобій — через можливе зниження концентрації эфавіренцу в крові

Обережність

Пацієнтам із історією психічних розладів рекомендується з обережністю застосовувати препарат, оскільки можливий розвиток серйозних психічних побічних реакцій. Також слід враховувати особливості застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого і середнього ступеня, а також у пацієнтів із судомами (у тому числі в анамнезі). Необхідний регулярний контроль у таких випадках.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Зберігати у оригінальній упаковці, щоб уникнути впливу світла та вологи.

Термін придатності

Термін придатності становить 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діючі речовини

Ефавіренц — 600 мг у кожній таблетці, що забезпечує високий рівень активності проти ВІЧ-1 та сприяє ефективній терапії у складі комплексної схеми лікування.