Інструкція з застосування

Виробник: Біохімік АО

Склад

Активні компоненти:
– Гідрохлорид сибутраміну — 10 мг
– Мікрокристалічна целюлоза — 158,5 мг

Допоміжні речовини:
– Кальцію стеарат — 1,5 мг

Оболонка капсули:
Титану діоксид — 2,0000 %, азорубін — 0,0041 %, бриліантовий синій — 0,0441 %, желатин — до 100 %

Фармакологічна дія

Комбінований препарат для лікування ожиріння, дія якого зумовлена входячими до його складу компонентами. Сибутрамін є пролекарством і проявляє свою активність in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), що інгібують зворотній захват моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну).

Збільшення концентрації нейротрансмітерів у синапсах підвищує активність центральних серотонінових 5-HT-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє зменшенню відчуття насичення та зниженню потреби у їжі, а також підвищенню термогенезу. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується підвищенням рівня ЛПВЩ у крові та зниженням рівня тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, мочевини кислоти.

Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО і не мають високого сродства до більшості нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренорецептори (β1, β2, β3, α1, α2), допамінові (D1, D2), мускаринові, гістамінові (H1), бензодіазепінові та NMDA-рецептори.

Мікрокристалічна целюлоза — ентеросорбент, що має сорбційні властивості та неспецифічний дезінтоксикаційний ефект. Связує і виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишки деяких продуктів обміну речовин і метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.

Фармакокінетика

Всасовування, розподіл, метаболізм

Після перорального прийому сибутрамін швидко абсорбується з ЖКТ, не менше ніж на 77%. Проходить через ефект "першого пасажу" через печінку з біотрансформацією за участю ізоферменту 3A4 цитохрому P450, утворюючи два активних метаболіти — моно- та дидесметилсибутрамін.

При прийомі дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл, дидесметилсибутраміну — 6,4 нг/мл. Максимальна концентрація сибутраміну досягається через 1,2 години, активних метаболітів — через 3-4 години.

Прийом із їжею знижує Cmax метаболітів на 30% і збільшує час досягнення максимуму на 3 години, але не змінює AUC. Швидко розподіляється у тканинах. Зв'язування з білками плазми крові — 97% для сибутраміну, 94% — для метаболітів.

Внутрішньоклітинний рівень активних метаболітів досягає стабільності через 4 дні лікування і в два рази перевищує рівень після одноразового прийому.

Виведення

Т½ сибутраміну — 1,1 години, моно- і дидесметилсибутраміну — 14 і 16 годин відповідно. Метаболіти піддаються гідроксилюванню та кон’югації, виводяться переважно через нирки.

Показання

• Зниження маси тіла при наступних станах:
• Аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м² і більше;
• Аліментарне ожиріння з ІМТ 27 кг/м² і більше у поєднанні з додатковими факторами ризику, що обумовлені надмірною масою тіла (сахарний діабет 2 типу/інсуліннезалежний/ або дисліпопротеїнемія).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності через недостатню кількість досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід. Жінки репродуктивного віку під час лікування повинні користуватися контрацептивами.

Препарат не слід застосовувати у період грудного вигодовування через відсутність достатніх даних про безпеку для немовляти.

Протипоказання

• Наявність органічних причин ожиріння (гіпотиреоз тощо);
• Серйозні порушення харчової поведінки (нервна анорексія або нервова булимия);
• Психічні захворювання;
• Синдром Жіль де ля Туретта (генералізовані тики);
• Одночасне застосування інгібіторів МАО або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату (фентермин, фенфлурамін, дексфенфлурамін, етіламфетамін, ефедрин); застосування інших препаратів, що впливають на ЦНС (антидепресанти, нейролептики); препарати для зниження ваги з центральною дії;
• ІБС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, вроджені пороки серця, оклюзивні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмії, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу);
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія (з АТ вище 145/90 мм рт.ст.);
• Тиреотоксикоз;
• Тяжкі порушення функції печінки або нирок;
• Доброкачественна гіперплазія простати;
• Феохромоцитома;
• Закритокутова глаукома;
• Встановлена наркотична або алкогольна залежність;
• Вагітність;
• Годування груддю;
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років;
• Вік старше 65 років;
• Індивідуальна підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату.

Особливі застереження

Редуксин® слід застосовувати лише у випадках, коли немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла виявилися малоефективними — якщо за 3 місяці з моменту початку лікування не зменшено масу тіла щонайменше на 5 кг.

Лікування препаратом повинно проводитися під контролем лікаря, який має досвід у лікуванні ожиріння. Необхідно поєднувати медикаментозну терапію з дієтою та фізичними вправами.

В процесі лікування потрібно регулярно контролювати рівень АТ та пульс, особливо у перші 2 місяці — кожні 2 тижні, потім — щомісяця. При підвищенні АТ понад 145/90 мм рт.ст. лікування препаратом слід припинити.

Умови зберігання

Зберігати у прохолодному, сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки.

Дозування, курс прийому та тривалість

Рекомендується: приймати внутрішньо 1 раз на добу, натще або з їжею, запиваючи достатньою кількістю води.

Початкова доза — 10 мг. У разі поганої переносимості можливо почати з 5 мг.

За відсутності достатнього ефекту (зниження маси тіла щонайменше на 5%) через 4 тижні дозу можна збільшити до 15 мг.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки. У випадках, якщо протягом 3 місяців не досягнуто зниження маси тіла на 5%, лікування слід припинити.

Лікування проводиться під контролем лікаря, у комплексі з дієтою та фізичною активністю.

Передозування

Дані щодо передозування обмежені. У разі передозування слід звернутися до лікаря. Можливі симптоми — посилення побічних ефектів, прояви з боку серцево-судинної системи та ЦНС. Лікування — симптоматичне, застосування активованого вугілля, промивання шлунка, підтримуюча терапія, у разі підвищення АТ — бета-адреноблокатори. Специфічних антидотів не існує.

Особливі вказівки

Редуксин® застосовувати лише за наявності недостатньої ефективності немедикаментозних заходів — якщо за 3 місяці зменшення маси тіла становить менше 5 кг.

Лікування має проводитися під контролем досвідченого лікаря. Необхідно поєднувати з дієтою та фізичною активністю, а також формувати стійкі навички правильного харчування та способу життя для збереження результату після припинення лікування.

Регулярно контролювати АТ та пульс: у перші 2 місяці — кожні 2 тижні, потім — щомісяця. У разі підвищення АТ понад 145/90 мм рт.ст. лікування слід припинити.