Інструкція з застосування препарату

Робепразол — це потужний інгібітор протонної помпи, який застосовується для лікування різних захворювань, пов'язаних із підвищеною секрецією кислоти в шлунку. Це лікарський засіб, що забезпечує швидке та ефективне зниження рівня соляної кислоти, сприяючи загоєнню уражених слизових оболонок та запобігаючи рецидивам захворювань.

Склад

Одна таблетка, покрита кишковорастворною оболонкою, містить:

• Діюче речовина: рабепразол натрію – 20 мг
• Вспомогальні речовини: маннітол, гипролоза низькозамісна, магнію оксид важкий, гипромеллоза (5 cps), натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат
• Оболонка: зеин, триетилцитрат
• Кишково-розчинна оболонка: метакрилова кислота і етилакрилат сополимер (1:1), триетилцитрат, тальк
• Декоративна оболонка: Опадрай жовтий OY-52945 (гипромеллоза 5 cps, титан діоксид (Е171), макрогол-400, жовтий залізний оксид (Е172))
• Краска для нанесення надпису: шеллак глазур 45%, червоний барвник (Е129), н-бутанол, етанол денатурований, титан діоксид (Е171), пропіленгліколь, ізопропіловий спирт, концентрований розчин аміаку (28%)

Фармакологічна дія

Клас препарату: засіб, що знижує секрецію шлункової кислоти — інгібітор протонної помпи (АТХ: A02BC04)

Механізм дії: Робепразол є заміщеним бензімідазолом, який гальмує активність ферменту Н+/К+-АТФази у париетальних клітинах шлунка, що відповідає за секреторну функцію кислоти. Це забезпечує дозозалежне зниження базальної та стимульованої секреції кислоти незалежно від подразників.

Фармакодинаміка: Після прийому у дозі 20 мг ефект зниження кислоти настає протягом години. Максимальне зниження секреції кислоти досягається через 23 години і зберігається до 48 годин. Вплив зумовлений зв'язуванням рабепразолу з ферментом Н+/К+-АТФаза. Величина інгібіруючого ефекту досягає плато після трьох днів терапії, а при припиненні — відновлюється протягом 1-2 днів.

Вплив на рівень гастринів: На початку терапії рівень гастрину підвищується, що є реакцією організму на зниження кислотності. Після припинення лікування рівень повертається до нормального у 1-2 тижні.

Безпечність щодо морфологічних змін у клітинах: Дослідження біоптатів не виявили змін у морфології ентерохромафіноподібних клітин, розвитку гастриту, атрофії або ракових процесів у тривалому застосуванні.

Інші ефекти: Не спостерігається системного впливу на ЦНС, серцево-судинну, ендокринну та інші системи. Не порушує функцію щитоподібної залози, метаболізм вуглеводів або рівень гормонів.

Фармакокінетика

• Абсорбція: швидко всмоктується, максимальна концентрація (Cmax) досягається через 3,5 години. Біодоступність — 52%. Прийом із їжею уповільнює всмоктування, але не знижує ефективність.
• Розподіл: зв'язування з білками плазми — близько 97%.
• Метаболізм: у печінці за участю цитохрому Р450 (CYP2C19, CYP3A4), з утворенням тиоэфірних та інших метаболітів.
• Виведення: переважно через нирки (90%) у вигляді метаболітів, незмінений рабепразол — у невеликих кількостях. Т½ — близько 1 години, у хворих на хронічний цироз печінки або з порушеннями функції нирок — відповідно подовжена.

Показання до застосування

• Язвена хвороба шлунка в стадії загострення та післяопераційна язва;
• Язвена хвороба дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
• Ерозивний та виразковий гастроезофагеальний рефлюкс або рефлюкс-езофагіт;
• Підтримуюча терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
• Безерозивна гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
• Синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани, що супроводжуються патологічною гіперсекрецією;
• У комбінації з антибактеріальною терапією для ерадикації Helicobacter pylori у хворих на виразкову хворобу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Даних щодо безпеки рабепразолу під час вагітності немає. На тваринах не виявлено тератогенної дії, однак препарат проникає через плацентарний бар'єр. Не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Відомо, що рабепразол проникає у грудне молоко у тварин, тому застосування під час годування груддю протипоказане.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до рабепразолу або інших компонентів препарату;
• Вагітність та період годування груддю;
• Дитячий вік до 12 років.

З обережністю: тяжка ниркова недостатність, старший вік (після 12 років).

Побічні дії

Зазвичай препарат добре переноситься. Можуть виникати:

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.
• З боку шлунково-кишкового тракту: больові відчуття в животі, діарея, запор, нудота, сухість у роті.
• Алергічні реакції: шкірна висипка, набряки, рідко — анафілаксія.
• Зміни у крові: тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія (рідко).
• Інші: гипомагніємія, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, желтуха, інтерстиціальний нефрит, артралгія, міалгія.
• Рідко: гінекомастія, зміни лабораторних показників.

При тривалому застосуванні можливо підвищення ризику переломів кісток.

Взаємодії

Рабепразол метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP2C19, CYP3A4). Не має значущих фармакокінетичних взаємодій з варфарином, фенитоїном, теофіліном та діазепамом. Може посилювати або знижувати абсорбцію препаратів, чутливих до рівня pH шлункового соку, таких як кетоконазол або дигоксин.

При спільному застосуванні з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori — амоксицилін і кларитроміцин — зміни фармакокінетичних параметрів рабепразолу не мають клінічного значення.

Можливе збільшення рівня активних метаболітів при застосуванні з певними препаратами, що метаболізуються CYP2C19, особливо у швидких або повільних метаболізаторів.

Спосіб застосування, курс і дози

Дозування та тривалість лікування визначаються лікарем індивідуально залежно від захворювання та його тяжкості. Зазвичай рекомендується:

• Для лікування гастроезофагеального рефлюксу — по 20 мг один раз на добу протягом 4-8 тижнів.
• При виразковій хворобі — по 20 мг один раз на добу, курс становить 4-8 тижнів.
• Для ерадикації Helicobacter pylori — по 20 мг двічі на добу разом з антибіотиками (амоксицилін і кларитроміцин) протягом 7-14 днів.
• Для зниження секреції при синдромі Золлінгера-Еллісона — дозування підбирається індивідуально, починаючи з 60 мг на добу.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Прийом із їжею не впливає на ефективність.

Передозування

Застосування великих доз може спричинити підвищену кількість побічних реакцій. Лікування симптоматичне. Спеціальних антидотів не існує. Необхідно звернутися до медичного закладу для контролю стану та надання підтримуючої терапії.

Особливі вказівки

Перед початком лікування слід виключити злоякісність захворювань шлунково-кишкового тракту, оскільки симптоми можуть бути схожими. Тривале застосування можливо спричинити дефіцит магнію, тому потрібно регулярно контролювати рівень електролітів.

При застосуванні у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок необхідно коригувати дозу під контролем лікаря. Не рекомендується застосовувати у дітей до 12 років.

Форма випуску

Таблетки по 20 мг у пачках по 14, 28 або 30 штук. Таблетки мають кишковорастворну оболонку, що забезпечує захист активної речовини від руйнування у шлунку та сприяє її доставці у кишечник.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.