Повний опис препарату Ранекса®

Загальна інформація

Препарат Ранекса® є сучасним антиангінальним засобом, який застосовується для лікування стабільної стенокардії. Основним активним компонентом є ранолазин, який має унікальну фармакологічну дію, спрямовану на зниження частоти нападів та поліпшення переносимості фізичних навантажень.

Склад препарату

Діюча речовина: ранолазин – 500 мг у таблетці.

Вспомогальні речовини: мікрокристалічна целюлоза, сополимер метакрилової кислоти та етілакрилату (1:1), гіпромеллоза, магнію стеарат, натрію гідроксид.

Пленочна оболонка: опадрай II оранжевий 85F93265 (макрогол 3350, спирт полівініловий частково гідролізований, тальк, титан діоксид, жовтий оксид заліза (Е172), червоний оксид заліза (Е172), карнаубський віск).

Фармакологічна дія

Ранолазин є інгібітором пізнього току іонів натрію у кардіоміоцитах. Це сприяє зниженню внутрішньоклітинного накопичення натрію, що в свою чергу зменшує кількість іонів кальцію всередині клітин. Така дія забезпечує зменшення ішемічного стресу та покращення функціонального стану міокарда.

Клінічно доведено, що ранолазин:

• Знижує частоту нападів стенокардії;
• Зменшує потребу у нитрогліцерині короткої дії;
• Подовжує час до виникнення перших ознак ішемії під час фізичних навантажень;
• Поліпшує переносимість фізичних навантажень;
• Має антиризик-ефект, зменшуючи частоту аритмій та інші ускладнення.

Застосування ранолазину сприяє поліпшенню діастолічного релаксу та зменшенню диастолічного напруження стінок серця. Зміни на ЕКГ включають подовження інтервалу QTc та зниження амплітуди зубця Т, що свідчить про його фармакодинамічний профіль.

Показання до застосування

• Стабільна стенокардія (ангінальна хвороба).

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

З огляду на відсутність достатніх даних щодо безпеки застосування, препарат протипоказаний під час вагітності та годування груддю. Не рекомендується застосовувати у ці періоди, оскільки можливий ризик для плода та новонародженого.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• Тяжка почечна недостатність (КК < 30 мл/хв);
• Печінкова недостатність середньої та важкої ступеня (з балами 7-9 та понад 9 за Чайлд-Пью відповідно);
• Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A4 (ітраконазол, кетоконазол, ритонавір тощо);
• Одночасне застосування з антиаритмічними препаратами класу I A і III (хінідин, дофетилід тощо);
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• Вагітність і період годування груддю;
• Дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (для дозування 1000 мг);

Обережність слід дотримувати у випадках легких форм печінкової або ниркової недостатності, а також у віці старше 75 років.

Побічні дії

Можливі побічні реакції, які класифікуються за системами органів:

• Обмін речовин: зниження апетиту, анорексія, дегідратація.
• Психіка: тривожність, безсоння, галюцинації, дезорієнтація.
• Нервова система: головокружіння, головний біль, тремор, сонливість, порушення пам’яті.
• Зір: порушення зору, нечіткість зору.
• Органи слуху: шум у вухах, вертиго, зниження слуху.
• Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, почервоніння обличчя.
• Дихальна система: задишка, кашель, носові кровотечі.
• Шлунково-кишковий тракт: запори, нудота, блювота, дискомфорт у животі.
• Шкіра: свербіж, алергічні реакції, кропив’янка.
• М’язи та кістки: м’язові спазми, біль у кінцівках.
• Мочеві системи: дизурія, гематурія.
• Гормональна сфера: рідко – еректильна дисфункція.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне застосування з деякими препаратами потребує обережності або заборонено:

• Мощні інгібітори CYP3A4 (ітраконазол, кетоконазол, ритонавір тощо):
• Підвищують рівень ранолазину в плазмі крові у 3-4 рази, що може спричинити посилення побічних ефектів.
• Застосування таких комбінацій категорично заборонено.
• Інгібітори CYP3A4 середньої сили (дилтіазем, еритроміцин, флуконазол):
• Можуть підвищити концентрацію ранолазину, потребують коригування дози.
• Індукція CYP3A4 (рифампіцин, фенитоїн тощо):
• Знижують рівень ранолазину, зменшуючи його ефективність.
• Інші лікарські засоби: слід враховувати можливі взаємодії з препаратами, що впливають на серцево-судинну систему, або мають схильність до подовження інтервалу QT.

Спосіб застосування та дозування

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Стандартна добова доза становить:

• Ранолазин у дозі 500 мг двічі на добу (разова доза – 500 мг, загальна – 1000 мг).

Курс лікування визначає лікар індивідуально, залежно від тяжкості стану та реакції пацієнта. Не рекомендується різко припиняти терапію без консультації з лікарем.

При необхідності дозу можна коригувати під контролем клінічних симптомів та лабораторних досліджень.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: сильне запаморочення, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску. У разі передозування слід провести симптоматичне лікування та забезпечити нагляд у медичному закладі.

Особливі вказівки

• Застосування у пацієнтів з порушеннями печінки або нирок потребує коригування дози і постійного контролю.
• Під час лікування слід регулярно контролювати ЕКГ, особливо у пацієнтів з історією подовженого інтервалу QT або на фоні інших ризик-факторів.
• Препарат не слід застосовувати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4.

Форма випуску

Таблетки по 500 мг у блістерах, у пачці – 30 або 60 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на пакуванні.

Діюча речовина

Ранолазин – 500 мг у кожній таблетці.

Виробник

Берлін-Хеми АГ/Менаріні-Фон Хейден ГмбХ, Німеччина.