Ралотекс таблетки 30 мг 30 шт
| Производитель | Синтон Испания С.Л. |
| Страна | Испания |
| Действующее вещество | Арипипразол |
Ціна: 253 грн
Ралотекс® (Aрипипразол) — інструкція, опис, застосування
Загальна інформація
Ралотекс® — це антипсихотичний препарат, що містить активну речовину арипіпразол. Препарат застосовується у лікуванні шизофренії, біполярного розладу I типу та інших психічних розладів, що супроводжуються психотичними симптомами. Випускається у формі таблеток для перорального застосування з різними дозуваннями, що дозволяє підбирати оптимальну терапію для кожного пацієнта.
Склад препарату
| Дозування | Діюча речовина | Вспомогані речовини |
|---|---|---|
| 10 мг | арипіпразол — 10 мг | лактозы моногидрат, мікрокристалічна целюлоза (МКЦ-101), натрію крахмал гліколят, гипролоза, магнію стеарат, залізо оксид червоний (Е 172) |
| 15 мг | арипіпразол — 15 мг | лактозы моногидрат, мікрокристалічна целюлоза (МКЦ-101), натрію крахмал гліколят, гипролоза, магнію стеарат, залізо оксид жовтий (Е 172) |
| 20 мг | арипіпразол — 20 мг | лактозы моногидрат, мікрокристалічна целюлоза (МКЦ-101), натрію крахмал гліколят, гипролоза, магнію стеарат |
| 30 мг | арипіпразол — 30 мг | лактозы моногидрат, мікрокристалічна целюлоза (МКЦ-101), натрію крахмал гліколят, гипролоза, магнію стеарат, залізо оксид червоний (Е 172) |
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: антипсихотичний засіб (нейролептик).
Код ATX: N05AX12.
Механізм дії: терапевтичний ефект арипіпразолу у лікуванні шизофренії та біполярного розладу I типу обумовлений поєднанням часткової агоністичної активності щодо D2-дофамінових та 5-HT1A-серотонінових рецепторів з антагоністичною активністю щодо 5-HT2A-серотонінових рецепторів. У дослідженнях на тваринах арипіпразол демонструє антагонізм у відношенні до гиперактивності дофамінергічної системи та агонизм при гіпоактивності дофамінової системи. Володіє високою афінністю до D2 і D3-дофамінових рецепторів in vitro, а також до 5-HT1A і 5-HT2A-серотонінових рецепторів, має помірну афінність до D4-дофамінових, 5-HT2C і 5-HT7-серотонінових, α1-адренорецепторів та H1-гистамінових рецепторів. Це зумовлює його терапевтичний профіль та профіль побічних реакцій.
Фармакодинаміка: застосування внутрішньо в дозах від 0,5 до 30 мг один раз на добу у здорових добровольців протягом 2 тижнів приводить до дозозалежного зниження зв’язування раклопріду (ліганда D2/D3) у мозку, що підтверджує його активність у цільових рецепторах.
Фармакокінетика: швидко всмоктується після прийому внутрішньо, максимальна концентрація досягається через 3-5 годин, біодоступність становить 87%. Після одноразового застосування у стані рівноваги концентрація досягається через 14 днів. Інтенсивно розподіляється у тканинах, зв’язується з білками крові понад 99%, переважно з альбуміном. Метаболізується у печінці за участю CYP3A4 та CYP2D6, основний метабітит — дегидроарипіпразол. Виводиться головним чином через печінку, період напіввиведення — від 75 до 146 годин залежно від індивідуальних особливостей.
Показання до застосування
- Шизофренія: для лікування гострих приступів та підтримуючої терапії
- Біполярний розлад I типу: для лікування маніакальних епізодів та профілактики рецидивів
- Додаткове лікування у комбінації з літієм або вальпроєвою кислотою при маніакальних або змішаних епізодах із або без психотичних симптомів
- Додаткова терапія до антидепресантів при великому депресивному розладі
Застосування під час вагітності і грудного вигодовування
Вагітність
Дослідження на вагітних жінках не проводилися, тому безпосередній ризик для плода невідомий. Існує ризик розвитку у новонароджених симптомів відміни, екстрапірамідних порушень, порушень дихання та інших розладів після застосування у III триместрі. Тому застосування можливе лише за строгим показанням, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Грудне вигодовування
Арипіпразол проникає у грудне молоко. У зв’язку з можливістю негативного впливу на новонароджених, застосування препарату під час годування груддю не рекомендується. При необхідності лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до арипіпразолу або допоміжних компонентів препарату
- Вік до 18 років (без достатніх даних щодо безпеки та ефективності)
- Грудне вигодовування
- Непереносимість лактози або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції
З обережністю слід застосовувати у випадках:
- Захворювання серцево-судинної системи, включаючи ішемічну хворобу серця, порушення провідності, хронічну недостатність серця
- Цереброваскулярні захворювання або стану, що сприяють зниженню артеріального тиску
- Епілепсія, схильність до судом
- Підвищений ризик гіпертермії
- Вагітність у віці 18-24 років, а також пацієнти з високим ризиком суїцидальних дій
Побічні дії
Найчастіше спостерігаються: акатизія, нудота, головний біль, сонливість, запаморочення, тремор, нервозність, порушення сну. Можуть виникати також інші реакції, зокрема:
- Зміни крові: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія (рідко)
- Алергічні реакції: анафілаксія, набряк обличчя або язика, шкірний зуд, кропив’янка
- Гормональні порушення: гіперпролактинемія
- Обмін речовин: гіперглікемія, діабетична кетоацидоз, гіпонатриємія, зміни маси тіла
- Психічні розлади: безсоння, тривожність, депресія, гиперсексуальність, суїцидальні думки
- Нервові розлади: екстрапірамідні симптоми, тремор, порушення рухової активності, синдром зниження рухливості
При появі будь-яких побічних реакцій необхідно повідомити лікаря для корекції терапії.
Взаємодія з іншими препаратами
Арипіпразол може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що впливають на метаболізм печінки або мають психотропний ефект. Необхідно інформувати лікаря про всі прийняті препарати. Особливо обережно слід застосовувати в комбінації з засобами, що пригнічують ЦНС або мають потенціал для розвитку екстрапірамідних порушень.
Спосіб застосування, дози та курс терапії
Препарат приймається внутрішньо цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза визначається лікарем та залежить від діагнозу і стану пацієнта. Зазвичай дози коливаються від 10 мг до 30 мг один раз на добу.
- Для шизофренії: початкова доза — 10-15 мг на добу, при необхідності підвищується до максимальної — 30 мг.
- Для біполярного розладу: початкова доза — 15 мг, з подальшим коригуванням залежно від відповіді.
Тривалість курсу визначає лікар індивідуально, залежно від клінічної картини та реакції організму. Не рекомендується різко припиняти терапію без консультації з лікарем.
Передозування
Симптоми передозування можуть включати сильну сонливість, порушення свідомості, судоми, порушення серцевого ритму. У разі підозри на передозування необхідно невідкладно звернутися до медичного закладу. Лікування симптоматичне, підтримуюче, з проведенням заходів для підтримки життєвих функцій. Спеціальної антидоту не існує.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Не використовувати після закінчення строку, зазначеного на упаковці.