Виробник

ПРО.МЕД.ЦС Прага, Чеська Республіка

Склад

1 таблетка, покрита оболонкою, містить:

• Пропафенона гидрохлорид 300 мг, що відповідає кількості пропафенона 271,05 мг

Вспомогальні речовини:

• Целюлоза мікрокристалічна гранульована
• Кукурудзяний крохмаль
• Коповідон
• Натрію кроскармеллоза
• Магнію стеарат
• Натрію лаурилсульфат
• Гіпромеллоза 5
• Макрогол 6000
• Титан диоксид
• Емульсія диметикону з кремнію діоксидом

Фармакологічна дія

Антиаритмічний препарат класу IС, що блокує швидкі натрієві канали.

Пропафенон має слабку β-адреноблокуючу активність (приблизно 1/40 активності пропранололу) та м-холіноблокуючий ефект. Його антиаритмічна дія базується на місцевоанестезуючому та прямому мембраностабілізуючому впливі на міокардитичні клітини, а також на блокуванні адренергічних β-адренорецепторів та кальцієвих каналів.

Діє як місцевий анестетик, приблизно відповідає активності прокаїну. Блокує швидкі натрієві канали, що призводить до дозозалежного зниження швидкості деполяризації та пригнічення фази 0 потенціалу дії в волокнах Пуркіньє і скоротливих волокнах шлуночків, а також пригнічує автоматизм. Замедлює проведення по волокнах Пуркіньє та збільшує час проведення по синоатриальному вузлу і передсердях.

При застосуванні пропафенону спостерігається подовження інтервалу PQ та розширення комплексу QRS на електрокардіограмі (від 15 до 25%), а також інтервалів АН і HV. Препарат уповільнює проведення та подовжує ефективний рефрактерний період у передсердях, AV-вузлі та додаткових пучках, зменшуючи ризик розвитку аритмій.

Електрофізіологічний ефект більш виражений у ішемізованому міокарді. Препарат має від’ємне інотропне дія, що проявляється при зниженні фракції викиду лівого шлуночка нижче 40%. Дія починається через 1 годину після прийому, досягає максимуму через 2-3 години та триває 8-12 годин.

Показання

• Профілактика та лікування наджелудочкових і шлуночкових екстрасистолій
• Профілактика та лікування пароксизмальних порушень ритму (наджелудочкові - фібриляція і тріпотіння передсердь, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта)
• Профілактика та лікування передсердно-шлуночкової тахікардії
• Профілактика стабільної монофазної шлуночкової тахікардії

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Застосовувати пропафенон під час вагітності можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Особливо в I триместрі застосування має бути обґрунтованим та під контролем лікаря.

Протипоказання

• Тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (у стадії декомпенсації)
• Неконтрольована хронічна серцева недостатність
• Кардіогенні шоки (крім артеріальної гіпотензії, викликаної тахікардією, та антиаритмічного шоку)
• Виражена брадикардія
• Виражена артеріальна гіпотензія
• Синоатріальна блокада, порушення внутрішньопередсердного проведення
• Блокада ніжок пучка Гіса
• Внутрьжелудочкова біфасцікулярна блокада та AV-блокада II та III ступеня без встановленого електрокардіостимулятора
• СССУ (синдром слабкості синусового вузла)
• Синдром "тахікардія-брадикардія"
• Інфаркт міокарда
• Інтоксикація дигоксином
• Підвищена чутливість до компонентів препарату

З обережністю застосовувати у випадках:

• ХОБЛ
• Міастенія (включно з міастенією gravis)
• Серцева недостатність (фракція викиду менше 30%)
• Кардіоміопатія
• Артеріальна гіпотензія
• Печінковий холестаз
• Печінкова та/або ниркова недостатність
• Електролітні порушення (мають бути кориговані до застосування)
• Пацієнти старше 70 років
• Пацієнти з постійним або тимчасовим електрокардіостимулятором
• Одночасне застосування з іншими антиаритмічними засобами аналогічної дії

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи

• Брадикардія, AV-дисоціація, шлуночкові тахіаритмії, стенокардія, погіршення течії серцевої недостатності
• Синоатріальна блокада, AV-блокада, порушення внутрішньосерцевої провідності
• Наджелудочкові тахіаритмії, у високих дозах - ортостатична гіпотензія

З боку травної системи

• Зміна смаку, сухість у роті, гіркота, нудота, зниження апетиту, тяжкість у епігастрії, запор або діарея
• Редко - порушення функції печінки, холестаз, жовтяниця

З боку ЦНС

• Головний біль, головокружіння, іноді - нечіткість зору, диплопія, судоми

З боку кроветворної системи

• Лейкопенія, агранулоцитоз, збільшення часу кровотечі, тромбоцитопенія, появлення антитіл до ядерних компонентів

З інших систем

• Олігоспермія, зниження потенції, алергічні реакції (свербіж, висип, кропив’янка), слабкість, бронхоспазм, геморагічні висипання

Взаємодія з іншими препаратами

• Не сумісний з лідокаїном через посилення кардіодепресивної дії
• При одночасному застосуванні підвищується концентрація пропранололу, метопрололу, дигоксину (збільшується ризик глікозидної інтоксикації)
• Усиливає дію варфарину та антикоагулянтів непрямого дії, цикоспорину
• Посилює антиаритмічну дію з бета-адреноблокаторами, трициклічними антидепресантами
• Може підвищувати токсичність місцевих анестетиків, збільшує ризик ЦНС-уражень
• Циметидин і хінідин підвищують концентрацію пропафенону, рифампіцин - знижує
• Комбінування з амиодароном може викликати тахікардію типу "пируэт"
• Зниження ризику побічних ефектів при сумісному застосуванні з препаратами, що пригнічують синоатріальну та внутрішньовагову провідність

Як приймати, курс і доза

Режим дозування встановлюється лікарем індивідуально із урахуванням стану пацієнта. Препарат приймають після їжі, цілісно, запиваючи невеликою кількістю води.

• Стартова доза: 150 мг 3 рази на добу (через кожні 8 годин), сукупна доза - 450 мг
• Залежно від реакції, дозу поступово збільшують кожні 3-4 дні до 600 мг/добу (по 300 мг двічі на день) або максимум до 900 мг/добу (по 300 мг тричі на день)
• У разі появи розширення комплексу QRS або інтервалу QT понад 20% від початкових значень, або інтервалу PQ більш ніж на 50%, або інтервалу QT понад 500 мс, необхідно зменшити дозу або припинити застосування

При порушеннях функції печінки застосовують у дозах 20-30% від стандартної. При нирковій недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) початкова доза становить 50% від звичайної.

При застосуванні у пацієнтів старше 70 років або з масою тіла менше 70 кг — зменшують початкову дозу, препарат вводять під контролем ЕКГ та АД.

Передозування

При прийомі дози, у 2 рази перевищуючої добову, можуть виникати симптоми інтоксикації через 1 годину або пізніше:

• Стойке зниження АТ
• Тошнота, сухість у роті, рвота, мідріаз
• Сонливість, екстрапірамідні симптоми, спутаність свідомості
• Брадикардія, подовження інтервалів QT і PQ, порушення провідності, тахіаритмії
• Пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, асистолія, судоми, кома

Лікування — промивання шлунка, застосування добутаміну, діазепаму, ІВЛ за показаннями. Гемодіаліз неефективний.

Особливі вказівки

• Обов’язкове ЕКГ-моніторинг протягом курсу лікування, особливо на початку
• Рекомендується починати терапію в умовах стаціонару
• Контроль електролітів крові (особливо калію), функції печінки
• При лікуванні закупорки або порушеннях ритму потрібно бути під постійним контролем лікаря
• При виникненні синоатріальної блокади або AV- блокади III ступеня — припинити лікування
• Обережність у пацієнтів з недостатністю функції печінки (біодоступність зростає на 70%) — зменшення дози та контроль лабораторних показників
• Зменшення дози при нирковій недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв)
• Вплив на здатність керувати транспортом і механізмами — заборонено водіння та роботи з потенційно небезпечними механізмами під час лікування

Форма випуску

Таблетки, покриті оболонкою

Умови зберігання

В сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25°C

Термін придатності

3 роки