Виробник

Виготовляє препарат компанія «Серв’є Рус ООО».

Склад

Одна таблетка містить:

• Діюча речовина: 50 мг пирибедилу
• Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон K-30, тальк
• Оболонка: кармеллоза натрію, полісорбат 80, червоний барвник [Понсо 4R], повидон К-30, натрію гидрокарбонат, кремнію діоксид безводний, сахароза, тальк, титану діоксид, білий бджолиний віск

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: Протипаркінсонічний засіб, у тому числі дофамінергічний препарат

Код АТХ: N04BС08

Фармакодинаміка

Активна речовина пирибедил є агонистом дофамінових рецепторів. Проникає у кровотік головного мозку, де зв’язується з дофаміновими рецепторами з високою селективністю до типів D2 і D3. Механізм дії забезпечує лікувальні властивості при різних стадіях хвороби Паркінсона, впливаючи на основні моторні симптоми.

Крім того, пирибедил є антагоністом центральних альфа-адренорецепторів (типу α2А і α2С), що сприяє покращенню мікроциркуляції та зменшенню проявів дискінезії при тривалому застосуванні.

Механізм дії

Пирибедил, як агонист дофамінових рецепторів, стимулює їх активність, покращуючи моторні функції при паркінсонізмі. Комбінована дія з антагонізмом α2-адренорецепторів дозволяє зменшити прояви гіподинамії, покращуючи кровообіг і забезпечуючи додатковий терапевтичний ефект.

Дослідження на моделях тварин підтверджують, що тривале застосування пирибедилу зменшує дискінезії, порівняно з леводопою, при збереженні терапевтичної ефективності.

Фармакокінетика

Пирибедил швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, досягаючи максимальної концентрації через 3–6 годин після перорального прийому. Зв’язується з білками плазми у середньому на 20–30%. Метаболізується у печінці, основний шлях виведення — із сечею у вигляді метаболітів. Период напіввиведення становить близько 12 годин.

Показання до застосування

• Вторинна симптоматична терапія при хронічних порушеннях когнітивної функції та нейросенсорних дефіцитах у процесі старіння (зміни уваги, пам’яті тощо)
• Болезнь Паркінсона:
  • Монотерапія (при формах, що проявляються тремором)
  • У складі комбінованої терапії з леводопою на початкових та пізніх стадіях захворювання, особливо при формах з тремором
• Вспомогательна симптоматична терапія при перехресній хромоте, що виникає внаслідок облитеруючих захворювань артерій нижніх кінцівок (2 стадія за класифікацією Лериша і Фонтейна)
• Терапія симптомів офтальмологічних захворювань ішемічного генезу (зниження гостроти зору, звуження поля зору, зниження контрастності кольорів тощо)

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: Дослідження на тваринах не виявили прямого шкідливого впливу на розвиток ембріона і плода, проте препарат проникає через плаценту і може впливати на плід. У зв’язку з відсутністю достатніх даних, застосовувати у період вагітності не рекомендується.

Годування груддю: У зв’язку з відсутністю даних про безпеку, застосовувати під час годування груддю не рекомендується.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до пирибедилу або допоміжних компонентів
• Колапс
• Острий інфаркт міокарда
• Одночасне застосування з нейролептиками (крім клозапіну)
• Дитячий вік до 18 років (відсутність даних)

Обережність

Через вміст сахарози у складі препарату, слід уникати застосування у пацієнтів з непереносимістю фруктози, глюкози, галактози або дефіцитом сахаразы-ізомальтази.

Побічні дії

З боку шлунково-кишкового тракту

• Незначні симптоми: нудота, блювання, метеоризм
• Ці реакції зазвичай зворотні при підборі правильної дози

З боку нервової системи

• Головокруження, спутаність свідомості, галюцинації, збудження — зазвичай зникають після припинення прийому
• Можливе сонливість або раптове заспокоювання, в тому числі до втрати свідомості (рідко)
• Дискінезії (рухові розлади)

З боку серцево-судинної системи

• Частіше — ортостатична гіпотензія, колапс

Алергічні реакції

Можливий ризик алергії на червоний барвник Понсо 4R.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• З нейролептиками (окрім клозапіну) — протипоказане через антагонізм дії
• З препаратами, що викликають екстрапірамідні симптоми — застосування не рекомендується
• З тетрабеназином — не рекомендується одночасне застосування
• З алкоголем — не рекомендується
• З седативними препаратами — слід застосовувати з обережністю

Спосіб застосування, курс і дози

Дозування та режим визначаються лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта. Зазвичай починають з низьких доз, поступово збільшуючи їх для зменшення побічних реакцій.

Рекомендована добова доза

Від 150 до 300 мг на добу, розподілені на 2-3 прийоми.

Курс лікування

Тривалість терапії визначає лікар, зазвичай — не менше 6 місяців. Точний курс залежить від клінічної відповіді та стану пацієнта.

Особливі вказівки

Перед початком лікування рекомендується поступове підвищення дози (по 50 мг кожні 2 тижні) для зменшення побічних ефектів. Не слід раптово припиняти терапію, щоб уникнути «злокачественного нейролептического синдрома».

Передозування

Симптоми: блювання, зміни артеріального тиску, порушення функцій шлунково-кишкового тракту. Лікування — припинення застосування, симптоматична терапія.

Опис

Круглі, двояковигнуті таблетки червоного кольору, з глянцевою оболонкою. Можлива незначна неоднорідність кольору та ступеня глянцю.

Особливі вказівки

• Під час лікування слід контролювати стан пацієнта через можливий розвиток психічних або фізичних побічних реакцій
• З обережністю застосовувати у пацієнтів із порушеннями кровообігу або з ризиком гіпотензії
• Не рекомендується різко припиняти прийом препарату

Форма випуску

Таблетки по 50 мг у контурних ячейкових пакетах або блістерах.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, поза досяжністю дітей.

Термін придатності

2 роки від дати виготовлення, зазначеної на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.