Програф капсулы 1 мг 50 шт
| Производитель | Астеллас Ирланд Ко.Лтд |
| Страна | Нидерланды |
| Действующее вещество | Такролимус |
Ціна: 251 грн
Інструкція з застосування препарату Програф
Виробник
Виробником препарату є компанія Астеллас, що здійснює виробництво у Нідерландах.
Склад
Активна речовина: такролімус 1 мг у одній капсулі.
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: імунодепресант - інгібітор кальциневрину.
Фармакодинаміка: На молекулярному рівні такролімус зв’язується з цитозольним білком FKBP12, формуючи комплекс, який специфічно і конкурентно інгібує кальциневрин. Це забезпечує блокаду кальційзалежних шляхів передачі Т-клітинних сигналів та запобігає транскрипції ряду генів, що кодують лимфокіни. Такролімус є високоефективним імунодепресантом, що зменшує утворення цитотоксичних лімфоцитів та пригнічує продукцію лимфокінів, активацію Т- та В-клітин, сприяє зниженню реакції відторгнення трансплантата.
Фармакокінетика: швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Середній час досягнення максимальної концентрації (Cmax) складає 1-3 години. Біодоступність при пероральному застосуванні становить у середньому 20-25%. При прийомі натщесерце швидкість і ступінь абсорбції вищі, ніж при прийомі з їжею, особливо з високим вмістом жирів. Виведення з організму здійснюється переважно метаболізмом у печінці через CYP3A4 та елімінацією з жовчю. Такролімус добре зв’язується з еритроцитами та білками плазми, має тривалий період напіввиведення – близько 43 годин у здорових людей. Метаболізується переважно у печінці, активність залежить від рівня ферментів CYP3A4, а елімінація — через жовч.
Показання
- Профілактика відторгнення аллотрансплантата печінки, нирки або серця.
- Лікування відторгнення трансплантата, резистентного до інших режимів імуносупресії.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Дослідження показують, що препарат може проникати через плаценту. У зв'язку з недостатньою вивченістю безпеки застосування у вагітних, препарат призначають лише у випадках, коли потенційна користь перевищує ризик для плода. Такролімус виділяється з грудним молоком, тому годування груддю під час терапії заборонено через можливий негативний вплив на новонароджених.
Протипоказання
- Історія гіперчутливості до такролімусу або інших макролідів.
- Гіперчутливість до поліоксіетильованого гідрогенізованого касторового масла (НСО-60) або структурно пов’язаних компонентів.
Побічні дії
Через складність контролю профілю побічних реакцій у пацієнтів, що отримують імуносупресію, важливо враховувати, що багато реакцій є оборотними або зменшуються при зниженні дози. Нежелані явища класифіковані за частотою:
- Дуже часто (> 1/10): порушення з боку серцево-судинної системи – артеріальна гіпертензія.
- Часто (від > 1/100 до < 1/10): порушення ритму серця, тахікардія, серцева недостатність, кардіоміопатії, порушення ЕКГ, підвищений тиск, кровотечі, тромбоемболії, судинна гіпотензія.
- Нечасто (від > 1/1000 до < 1/100): анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, порушення з боку нервової системи – тремор, головний біль, судоми, порушення свідомості, парестезії, епілептичні напади, порушення зору – катаракта, сліпота, шум у вухах.
- Рідко (від > 1/10 000 до < 1/1000): токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, порушення з боку шкіри – свербіж, висип, алопеція, акне, дерматит.
- Дуже рідко (< 1/10 000): гематологічні порушення – агранулоцитоз, гемолітична анемія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура, гепатотоксичність, ураження легенів, порушення функції нирок.
Взаємодія
Застосування з іншими лікарськими засобами може змінювати концентрацію такролімусу у крові, що потребує моніторингу та корекції дози. Особливо слід враховувати взаємодію з препаратами, що інгібують або активують CYP3A4, а також з глюкокортикостероїдами, що застосовуються при трансплантації.
Як приймати, курс та дозування
Дозування препарату визначає лікар залежно від типу трансплантату, стану пацієнта та рівня концентрації такролімусу в крові. Зазвичай починають з рекомендованої дози, що підбирається індивідуально. Приймати препарат слід за інструкцією, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість курсу визначає лікар у кожному конкретному випадку.
Передозування
При передозуванні можливо посилення побічних дій, зокрема нефротоксичності, імуносупресії, інфекційних ускладнень. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря для проведення симптоматичної терапії та моніторингу стану пацієнта.
Особливі вказівки
Перед початком терапії необхідно провести повне обстеження пацієнта, включаючи функцію нирок, печінки, рівень цитоліків та гемоглобіну. Регулярний моніторинг концентрації такролімусу у крові є обов’язковим для корекції дози та запобігання токсичних ефектів. Необхідно уникати застосування з препаратами, що потенційно підвищують ризик інфекцій або токсичності.
Форма випуску
Капсули по 1 мг, у пластикових блістерах або контейнерах, у комплекті з інструкцією для медичного застосування.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.
Діюча речовина
Такролімус