Плетакс таблетки 50 мг 30 шт
| Производитель | Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд. |
| Страна | Индия |
| Действующее вещество | Цилостазол |
Ціна: 756 грн
Інструкція щодо застосування препарату
Виробник
Виробник: Oxford Laboratories Pvt. Ltd., Індія
Склад
Діючі речовини: цилостазол 50,0 мг / 100,0 мг
Допоміжні речовини:
- Картопляний крахмал прежелатинизований – 81,8 мг / 84,0 мг
- Мікрокристалічна целюлоза – 26,0 мг / 35,0 мг
- Кальцію кармеллоза – 1,5 мг / 2,2 мг
- Магнію стеарат – 1,7 мг / 2,3 мг
- Гіпромеллоза – 19,0 мг / 26,5 мг
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Основним механізмом фармакологічної дії цилостазолу є інгібування фосфодіестерази 3 типу, що сприяє підвищенню рівня циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) всередині клітин у різних органах і тканинах.
У дослідженнях показано, що цилостазол має вазодилатуючий ефект, розширює переважно стегнові артерії, у меншій мірі – хребтові, сонні та верхню брижеечну артерії. Почкові артерії не чутливі до його впливу. Також цилостазол гальмує проліферацію гладком’язових клітин людини і щурів in vitro.
В експериментальних та клінічних умовах цилостазол підвищує рівень цАМФ у тромбоцитах і має оборотну антиагрегантну дію, зменшуючи агрегацію тромбоцитів, викликану різними подразниками: тромбином, аденозиндифосфатом, колагеном, арахідоновою кислотою, адреналіном і механічним впливом.
Крім того, препарат блокує вивільнення тромбоцитами фактора росту тромбоцитів і фактора 4 (PF-4). У додаткових дослідженнях виявлено, що цилостазол знижує рівень тригліцеридів у сироватці та підвищує концентрацію холестерину ЛПВП, що має потенційно корисний вплив на метаболізм ліпідів.
Препарат має позитивний інотропний ефект. За даними досліджень, цилостазол не збільшує тривалість інтервалу QT у собак і мавп, що зменшує ризик розвитку серцевих аритмій.
Клінічна ефективність
Доказано, що цилостазол у дозі 100 мг двічі на добу протягом 24 тижнів значно збільшує максимальну відстань, яку може пройти пацієнт без болю при переміжній хромоті, у порівнянні з плацебо. Це підтверджено в 9 рандомізованих контрольованих дослідженнях.
У пацієнтів із цукровим діабетом ефективність дещо нижча. Препарат не збільшує смертність при переміжній хромоті, але значно покращує якість життя за рахунок зменшення симптомів.
Фармакокінетика
Цилостазол швидко всмоктується при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягається через 30 хвилин після прийому натще та через 2 години після їжі. Прийом їжі підвищує рівень препарату в крові на 93%.
Доза препарату впливає на рівень цилостазолу та його метаболітів, але не пропорційно. Він має активні метаболіти: дегідроцилостазол і 4'-транс-гідроксицилостазол, які мають значний антиагрегантний ефект.
Метаболізується головним чином під дією ферменту CYP3A4. Виводиться переважно з сечею (74%) у формі метаболітів, меншою мірою – з калом. Період напіввиведення становить близько 10,5 годин.
Показання до застосування
- Симптоматичне лікування переміжної хромоти.
Препарат застосовується для збільшення максимальної відстані та відстані, яку може пройти пацієнт без болю, у хворих на переміжну хромоту без болю у стані спокою та відсутності ознак некрозу периферичних тканин (хронічна ішемія нижніх кінцівок II ступеня за класифікацією Фонтейна).
Цилостазол є другим рядовим засобом у терапії пацієнтів, у яких зміна способу життя та інші неінвазивні методи не дали очікуваного поліпшення симптомів.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до цилостазолу або будь-якого компонента препарату.
- Тяжка почкова недостатність (кліренс креатиніну ≤ 25 мл/хв).
- Ускладнена або тяжка печінкова недостатність.
- Хронічна серцева недостатність.
- Підвищена схильність до кровотеч: виразкова хвороба, недавній геморагічний інсульт, пролиферативна діабетична ретинопатія, неконтрольована артеріальна гіпертензія.
- Аритмії: фібриляція передсердь, тахікардія, історія шлуночкових екстрасистол, інші порушення серцевого ритму.
- Удлинений інтервал QT на ЕКГ.
- Недавній інфаркт міокарда або нестабільна стенокардія.
- Виконання інвазивних процедур на коронарних артеріях у останні 6 місяців.
- Прийом одночасно двох або більше антиагрегантів або антикоагулянтів.
- Використання потужних інгібіторів CYP3A4 або CYP2C19.
- Вагітність і період грудного вигодовування.
- Вік молодше 18 років (без підтвердженої безпеки та ефективності).
Особливі вказівки
Перед початком застосування препарату необхідно провести оцінку ризику кровотеч. Пацієнтам із легкими формами печінкової недостатності та при стабільних серцево-судинних захворюваннях слід застосовувати з обережністю. Контроль крові та функції печінки рекомендований у процесі лікування.
Побічні дії
Найчастіше повідомлялися побічні ефекти:
- Головний біль (>30%)
- Діарея (>15%)
- Зміни стулу (>15%)
За частотою виникнення побічні реакції класифікуються так:
- Дуже часто (≥1/10): внутрішньочерепний крововилив, серцебиття, тахікардія, аритмія, шкірна сып, зуд, підвищення часу кровотечі
- Часто (≥1/100 та <1/10): екхімози, анемія, запаморочення, запаморочення, порушення зору, запаморочення, ознаки кровотечі різної локалізації
- Нечасто (≥1/1,000 та <1/100): алергічні реакції, гастрит, гепатит, кропив’янка, метеоризм, нудота, блювання, зміни функції печінки, шкірні висипи
- Рідко (≥1/10,000 та <1/1,000): тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, анемія, порушення слуху, запаморочення, інші
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Застосування цилостазолу з іншими препаратами, що впливають на гемостаз, може збільшити ризик кровотеч. Особливо слід бути обережним при одночасному застосуванні з:
- Антиагрегантами (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел)
- Антикоагулянтами (гепарин, варфарин)
- Інгібіторами CYP3A4 та CYP2C19
Не рекомендується застосовувати препарат одночасно з потужними інгібіторами CYP3A4 і CYP2C19 без попередньої консультації лікаря.
Спосіб застосування та дозування
Препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води.
Загальна добова доза: 100 мг двічі на добу.
Курс лікування: залежить від клінічної ситуації та оцінки лікаря, зазвичай становить до 24 тижнів. Тривалість терапії визначає лікар індивідуально.
Застосовувати препарат слід натще або через 2 години після їжі для досягнення максимальної ефективності.
У разі пропуску дози її слід прийняти якомога швидше, якщо до наступного прийому залишився час менше ніж 4 години, пропустіть пропущену дозу і поверніться до звичайного графіка прийому.
Передозування
При передозуванні можливе підвищення ризику кровотеч. Лікування симптоматичне, заходи підтримуючого характеру, можливе проведення гемодіалізу для прискорення виведення препарату, але ефективність гемодіалізу у випадку цилостазолу невивчена досить.
Особливі вказівки
- Потрібен регулярний медичний контроль крові та функції печінки.
- З обережністю застосовувати у пацієнтів із ризиком кровотеч або з порушеннями гемостазу.
- Застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, особливо у разі нестабільної стенокардії.
- Під час лікування рекомендується уникати травм і кровотеч.
Форма випуску
Таблетки по 50 мг та 100 мг.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.