Інструкція з застосування препарату Плавікс (Клопідогрел)

Виробник

Sanofi Winthrop Industrie, Франція

Склад

Діюча речовина: клопідогрела гидросульфат у формі II 97,875 мг (у перерахунку на клопідогрел — 75 мг).

Допоміжні речовини: маннітол — 68,925 мг; макрогол 6000 — 34 мг; МКЦ (з низьким вмістом води, 90 мкм) — 31 мг; гіпролоза низьзаміщена — 12,9 мг; касторове масло гідрогенізоване — 3,3 мг.

Оболонка: Opadry рожевий (лактозомоногідрат, гіпромелоза, титан діоксид (E171), триацетин, червоний залізний оксид (E172)) — 7,5 мг; воск карнаубський — сліди.

Фармакологічна дія

Плавікс — антиретромагічний препарат, що належить до групи антиагрегантів. Основна дія полягає у пригніченні агрегації тромбоцитів шляхом інгібування їхніх рецепторів P2Y12, що блокують зв’язування АДФ. Це сприяє необоротному зниженню здатності тромбоцитів утворювати тромби і запобігає розвитку атеротромбозу.

Активний метаболіт клопідогрела швидко утворюється у печінці за участю ферментів системи цитохрому P450 (особливо CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6). Він швидко і необоротно зв’язується із рецепторами тромбоцитів, забезпечуючи тривалий антиагрегантний ефект (до 7-10 днів). При регулярному прийомі у дозі 75 мг на добу виявляється значне пригнічення агрегації тромбоцитів, що зростає протягом перших 3-7 днів і стабілізується у цьому діапазоні.

Завдяки цій дії, препарат попереджає розвиток атеротромбозу у судинах головного мозку, серця та периферичних артеріях. У клінічних дослідженнях доведено, що клопідогрел у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) зменшує ризик інсульту, інфаркту міокарда, системної тромбоемболії та смерті від серцево-судинних причин у пацієнтів з високим ризиком.

Крім того, препарат застосовується для профілактики тромбоутворення у пацієнтів із фібриляцією передсердь, які не можуть приймати непрямі антикоагулянти, у комбінації з АСК.

Фармакокінетика

• Всасування: швидке після перорального застосування, з піком у плазмі через 45 хв. Абсорбція становить приблизно 50%.
• Розподіл: метаболіти зв’язуються з білками плазми на 94–98%, що забезпечує їхню стабільність у крові.
• Метаболізм: активується у печінці, переважно за допомогою системи цитохрому P450. Основний активний метаболіт — 2-оксо-клопідогрел, що швидко зв’язується з тромбоцитами, блокує їхню агрегацію.
• Виведення: T1/2 активного метаболіту — близько 6 годин, основна частина виводиться з калом (близько 46%) і сечею (близько 50%) протягом 120 годин.
• Фармакогенетика: ефективність залежить від генотипу системи CYP2C19. На низьку активність цього ферменту можуть впливати мутації, що погіршують метаболізм активного метаболіту, що потенційно знижує антиагрегантний ефект.

Показання до застосування

• Профілактика атеротромботичних ускладнень у дорослих пацієнтів з інфарктом міокарда (від кількох днів до 35 днів), ішемічним інсультом (від 7 днів до 6 місяців) або окклюзійною хворобою периферичних артерій.
• Профілактика ускладнень при гострому коронарному синдромі (без підйому сегмента ST), включно з пацієнтами після чрескожної коронарної ангіопластики з встановленням стента (у комбінації з АСК).
• Профілактика тромбоутворення та тромбоемболії, включаючи інсульт, при фібриляції передсердь у пацієнтів з високим ризиком розвитку судинних ускладнень, що не можуть приймати антикоагулянти.

Протипоказання

• Гіперчутливість до клопідогрела або інших компонентів препарату.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Остре кровотечі (наприклад, кровотечі з пептичної виразки, внутричерепне крововилив).
• Наслідки спадкової непереносимості лактози, мальабсорбції глюкозо-галактозної або дефіциту лактази.
• Період вагітності та лактації.
• Дитячий вік до 18 років (без встановленої безпеки та ефективності).

Особливі застереження

З обережністю застосовують у випадках: помірної печінкової недостатності, ниркової недостатності, травм і передопераційного періоду, при патологіях, що супроводжуються підвищеним ризиком кровотечі. Також слід враховувати генетичні особливості метаболізму CYP2C19 і можливі взаємодії з іншими препаратами, що пригнічують цей фермент.

Побічні дії

З боку нервової системи

• Нечасто — головний біль, запаморочення, парестезії.
• Рідко — вертиго.

З боку шлунково-кишкового тракту

• Часто — диспепсія, болі в животі, діарея.
• Нечасто — нудота, гастрит, здуття, запори, блювання, виразки шлунка і 12-палої кишки.

Інші побічні реакції

• Шкірні реакції: сып, зуд.
• Зміни з боку крові: пролонгований час кровотечі, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія.
• Алергічні реакції: анафілаксія, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
• Інші: кровотечі різної локалізації, включаючи внутрішньочерепні та шлунково-кишкові, випадки кровотеч із летальним наслідком.

Особливі вказівки

Перед початком застосування та під час лікування необхідно враховувати можливість кровотеч. У разі необхідності проведення хірургічних втручань слід припинити прийом препарату заздалегідь. Пацієнти з бронхоспазмом, захворюваннями печінки, нирками, а також ті, що приймають інші препарати, що впливають на згортання крові, потребують ретельного контролю.

Форма випуску

ПЛАВІКС — таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 75 мг у пляшках або блістерах.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазвичай 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.