Подробний опис препарату Плаквеніл (Hydroxychloroquine)

Плаквеніл (Hydroxychloroquine) — це лікарський препарат з противомалярійною, імуносупресивною та протизапальною дією, який належить до групи похідних 4-аминохіноліну. Використовується в лікуванні різних аутоімунних захворювань та малярії. Нижче наведено детальну інформацію щодо його складу, механізму дії, показань, протипоказань, побічних ефектів та рекомендацій щодо застосування.

Склад препарату

Діючий компонент	Гідроксихлорохін сульфат — 200 мг
Вспомогальні речовини	Лактози моногідрат Повідіон К25 Кукурудзяний крохмаль Магнію стеарат Опадрай OY-L-28900 (гіпромеллоза, макрогол 4000, діоксид титану (Е171), лактози моногідрат)

Фармакологічна дія

Плаквеніл (Hydroxychloroquine) проявляє кілька ключових механізмів дії:

• Противопротозойна активність: пригнічує життєдіяльність простейших, що викликають інфекційні захворювання, зокрема малярію.
• Імунодепресивна дія: знижує надмірну реакцію імунної системи, включаючи алергічні процеси та аутоімунні реакції.
• Протизапальна дія: пригнічує запальні реакції, зменшуючи вироблення простагландинів та інших біологічно активних речовин.

Механізм дії препарату зумовлений здатністю:

• подавляти утворення токсичних вільних радикалів (антиоксидантна дія);
• інгібувати ферменти, що руйнують хрящову тканину;
• знижувати синтез простагландинів;
• концентруватися у лейкоцитах та стабілізувати структури лізосом;
• гальмувати синтез цитокінів, що активізують імунітет;
• знижувати активність лімфоцитів та вироблення ревматоїдного фактора.

Після перорального прийому активна речовина швидко всмоктується, досягає максимуму у крові через приблизно 100 хвилин та накопичується у тканинах і органах. Метаболізується у печінці і виводиться переважно з сечею.

Показання до застосування

• Ревматоїдний артрит
• Системна червона вовчанка
• Малярія

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Гідроксихлорохін проникає через плаценту, тому в період вагітності використовується з обережністю та тільки за строгими показаннями, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Відомо, що препарат може викликати внутрішньоутробні ураження нервової системи, зорового апарату та порушення кровообігу. Тому його застосування під час вагітності можливе лише за рекомендацією лікаря.

Щодо грудного вигодовування, препарат виділяється з молоком і може негативно впливати на малюка, особливо враховуючи його підвищену чутливість до токсичних ефектів 4-амінохінолінів. Рішення про призначення в цей період приймає лікар, з урахуванням співвідношення користі та ризику.

Протипоказання

• Захворювання очей (ретинопатія, порушення зору)
• Серцеві аритмії та порушення провідності
• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Порфірія

Побічні дії

Зорові порушення

• Ретинопатія з змінами пігментації, можливий розвиток порушень зору, скотом або кольорової сліпоти (часто зворотні при припиненні терапії)
• Зміни рогівки — набряк, помутніння, що можуть бути безсимптомними або проявлятися фотофобією, ореолами

Шкірні реакції

• Кожні висипи, свербіж, зміни пігментації
• Облисіння, фоточутливість, мультиформна еритема
• Рідко — синдром Стівенса-Джонсона, буллезні висипи

З боку шлунково-кишкового тракту

• Тошнота, блювота, діарея, болі в животі
• Зниження апетиту

Інші побічні ефекти

• Мігрені, шум у вухах, зниження слуху, запаморочення
• Міопатія, нейроміопатія, слабкість м'язів
• Кардіотоксичність — можливий розвиток кардіоміопатії, порушень провідності
• Гематологічні порушення — анемія, агранулоцитоз
• Порушення функцій печінки

Взаємодія з іншими препаратами

• Дигоксин: можливе підвищення концентрації — необхідний контроль рівнів і зменшення дози.
• Гіпоглікемічні засоби: зменшує їх ефективність, потребує корекції доз.
• Антациди: знижують абсорбцію, рекомендується приймати з інтервалом не менше 4 годин.
• Інші взаємодії — можливі з амиглікозидами, циметидином, вакцинами (зменшення імунної відповіді).

Рекомендації щодо застосування, дози та курси лікування

Загальні поради: приймати внутрішньо під час або після їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини (стакан молока або води).

Лікування ревматоїдного артриту та системної вовчанки: терапія починається з мінімальних ефективних доз. Для дорослих рекомендується не перевищувати 6,5 мг/кг/добу, що відповідає приблизно 200–400 мг/день. Початково — по 400 мг на добу, розподілених на кілька прийомів, з подальшим зниженням дози до 200 мг при досягненні клінічного поліпшення.

Дітям: доза залежить від «ідеальної» маси тіла і не повинна перевищувати 6,5 мг/кг/добу. Таблетки по 200 мг не рекомендуються для дітей з масою менше 31 кг.

Профілактика малярії: дорослим — 400 мг раз на тиждень, починаючи за 2 тижні до в’їзду в ендемічну зону, та протягом 8 тижнів після виїзду. Дітям — 6,5 мг/кг тіла на тиждень.

Лікування малярії: починається з 800 мг, потім по 400 мг через 6-8 годин, та далі — по 400 мг щоденно протягом 2 днів. Альтернативно — однократний прийом 800 мг.

Передозування

При передозуванні можливі прояви інтоксикації: сильна нудота, блювота, діарея, порушення зору, аритмії, судоми. Вимагає невідкладної медичної допомоги — симптоматичного лікування, контроль життєвих показників, промивання шлунка, введення сорбентів. У важких випадках може знадобитися підтримуюча терапія у стаціонарі.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування необхідно провести офтальмологічне обстеження.
• Необхідно регулярно контролювати стан зору та функції серця.
• При появі будь-яких побічних ефектів — припинити прийом і звернутися до лікаря.
• Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці, у сухому, захищеному від світла, при температурі від 15 до 25°C.
• Термін придатності — зазначений на упаковці.

Форма випуску

Таблетки по 200 мг, у пластикових блістерах або банках, у коробках з інструкцією для застосування.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, темному місці, при температурі від 15°C до 25°C, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці — зазвичай 3 роки з дати виробництва. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.