Інструкція з застосування препарату Пентоксифілін-СЗ

Загальна інформація

Пентоксифілін-СЗ є вазодилатуючим препаратом, який застосовується для поліпшення мікроциркуляції крові та зменшення її в'язкості. Діюча речовина – пентоксифілін, що належить до групи метилксантиних, має здатність інгібувати фосфодіестеразу, що сприяє накопиченню циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у клітинах гладкої мускулатури судин і формених елементів крові.

Склад

1 таблетка містить:

• Діюча речовина: пентоксифілін – 400 мг
• Вспомогальні речовини:
  • ядро – гідроксипропілметилцелюлоза (Гипромеллоза) – 66,0 мг;
  • повидон К-30 – 24,0 мг;
  • лактоза моногідрат – 68,0 мг;
  • кремній діоксид колоїдний (Аеросил) – 2,0 мг;
  • магнію стеарат – 5,0 мг;
• Оболонка – гипромеллоза – 7,5 мг;
• полісорбат-80 (Твін-80) – 3,0 мг;
• тальк – 3,0 мг;
• титану диоксид (Е 171) – 1,2 мг;
• алюминиєвий лак на основі азорубіну (кармуазин, Е 122) – 0,3 мг.

Фармакологічна дія

Препарат Пентоксифілін-СЗ належить до групи вазодилататорів і має наступні фармакологічні властивості:

• Зменшує в'язкість крові та покращує її реологічні властивості шляхом:
• - покращення деформативності еритроцитів;
• - зниження агрегації тромбоцитів та еритроцитів;
• - зниження концентрації фібриногену;
• - зниження активності лейкоцитів та їх адгезії до ендотелію судин.

Механізм дії базується на інгібіції фосфодіестерази та накопиченні цАМФ у клітинах судин і крові, що сприяє розширенню судин, особливо коронарних, та покращенню мікроциркуляції.

Крім того, препарат має слабкий миотропний судинорозширюючий ефект, що зменшує периферичний судинний опір і підтримує кровотік у зонах ураження. У результаті застосування спостерігається поліпшення симптоматики при порушеннях мозкового кровообігу та периферичних артеріальних захворюваннях, таких як переміжна кульгавість і трофічні виразки.

Пентоксифілін також має слабкий інотропний ефект, що сприяє зниженню навантаження на серце і покращенню його функціонування при ішемії.

Фармакокінетика

Після перорального прийому пентоксифілін швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить приблизно 19±13%. Основний активний метаболіт – 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболіт I) – у плазмі крові досягає концентрації вдвічі більшої за вихідну речовину.

Метаболізм відбувається у печінці за участю системи цитохрому P450. Период напіввиведення – близько 1,6 години. Більше 90% препарату виводиться через нирки у вигляді некон'югованих водорозчинних метаболітів.

Пролонговане звільнення пентоксифіліну забезпечує підтримання стабільної концентрації у крові, що підвищує його терапевтичну ефективність.

У пацієнтів із порушенням функції печінки або нирок фармакокінетика може змінюватися: у таких випадках потрібне коригування дози.

Показання до застосування

• Окклюзивна хвороба периферичних артерій атеросклеротичного або діабетичного генезу (переміжна кульгавість, діабетична ангіопатія)
• Трофічні порушення та виразки (язви на голенях, гангрена)
• Порушення мозкового кровообігу (наслідки церебрального атеросклерозу, зниження концентрації уваги, головокруження, погіршення пам'яті)
• Ішемічні та постінсультні стани
• Порушення кровообігу у сітківці ока та судинній оболонці
• Отосклероз, дегенеративні зміни внутрішнього вуха, зниження слуху

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: препарат не рекомендується до застосування через недостатність даних щодо безпеки для плоду.

Годування груддю: пентоксифілін проникає у грудне молоко у незначних кількостях. За необхідності застосування слід припинити годування.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до пентоксифіліну або інших метилксантинів
• Масивні кровотечі (загроза посилення кровотечі)
• Крововиливи у сітківку ока або мозок
• Острий інфаркт міокарда
• Вік до 18 років
• Вагітність та годування груддю (через недостатність даних)
• Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції

З обережністю застосовують: тяжкі порушення ритму серця, артеріальну гіпотонію, хронічну серцеву недостатність, виразкову хворобу, порушення функції печінки або нирок, недавні операції, високий ризик кровотечі, застосування антикоагулянтів і антиплателетних засобів.

Побічні дії

Можуть виникати наступні реакції:

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, менінгіт
• З боку психіки: тривожність, порушення сну, збудження
• З боку серця: тахікардія, аритмія, зниження АТ
• З боку судин: почервоніння шкіри, кровотечі
• З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювота, діарея, запор
• З боку печінки: підвищення трансамінази, холестаз
• З боку крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія
• З боку зору: порушення зору, скотома
• З боку шкіри: свербіж, висип, еритема, кропив'янка, ламкість нігтів
• З боку імунної системи: анафілактичні реакції, набряк Квінке, шок

Взаємодія з іншими препаратами

• З гіпотензивними засобами: підвищує ризик розвитку гіпотензії
• З антикоагулянтами та тромболітиками: посилює їхню дію, збільшуючи ризик кровотеч
• З циметидином: підвищує концентрацію пентоксифіліну і активного метаболіту
• З іншими ксантинами: може спричиняти нервове збудження
• З гіпоглікемічними препаратами: підвищує ризик гіпоглікемії
• З теофіліном: можливе підвищення концентрації та побічних ефектів
• З цефалоспоринами: можливе посилення кровотечі

Спосіб застосування та дозування

Дозування визначає лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта. Зазвичай призначають:

• по одній таблетці 400 мг двічі або тричі на добу;
• максимальна добова доза – 1200 мг.

Таблетки слід ковтати цілком під час або одразу після їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Для пацієнтів із порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) дозу зменшують до 1-2 таблеток на добу. При важкому ураженні печінки необхідне зниження дози та контроль стану.

Лікування починають з мінімальних доз, особливо у пацієнтів із низьким артеріальним тиском або високим ризиком гіпотензії, та поступово її збільшують під контролем стану.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: сильний головний біль, нудота, блювота, судоми, порушення серцевого ритму та зниження артеріального тиску. Лікування – симптоматичне та підтримуюче, необхідна невідкладна медична допомога.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Срок придатності

2 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.