Загальна інформація

Париет — це медикаментозний препарат, що належить до класу інгібіторів протонної помпи. Основна дія полягає у зниженні секреції кислоти шлункового соку, що дозволяє ефективно лікувати різноманітні гастроентерологічні захворювання, пов’язані з підвищеною виробленням шлункового соку.

Склад

Діюча речовина: рабепразол натрій 20 мг, що відповідає вмісту рабепразолу 18,85 мг.

Вспомогальні речовини:

• манніт (маннітол) – 40,0 мг
• оксид магнію – 63,0 мг
• гідроксипропілцелюлоза слабозамещена (гипролоза) – 19,5 мг
• гідроксипропілцелюлоза (гипролоза) – 3,0 мг
• стеарат магнію – 1,5 мг
• етилцелюлоза – 1,0 мг
• гипромеллоза фталат – 12,0 мг
• діацетилований моногліцерид – 1,2 мг
• тальк – 1,13 мг
• титану диоксид (Е171) – 0,6 мг
• жовтий оксид заліза – 0,07 мг
• карнаубський віск – 0,025 мг
• харчові червоні фарбники A1 (білий шеллак, залізо оксид червоний, карнаубський віск, складний етер гліцеринової кислоти, етанол дегідратований, 1-бутанол)

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Париет є засобом, що знижує секрецію шлункового соку — інгібітором протонної помпи, що належить до класу бензімідазолів. Механізм його дії полягає у специфічній інгібувальній дії на фермент H+/K+ АТФазу, яка знаходиться на секреторній поверхні париетальних клітин шлунка. Це блокування призводить до зменшення вироблення кислоти незалежно від подразника, при цьому ефект є дозозалежним і триває значно довше за час напіврозпаду препарату.

Інгібуюча дія та її особливості

• Після перорального застосування 20 мг рабепразолу антисекреторний ефект починається приблизно через 1 годину.
• Через 23 години після прийому відбувається зниження секреції кислоти на 69% у базальний режим і на 82% — при стимуляції.
• Зазначений ефект зберігається до 48 годин, що значно перевищує час напіврозпаду препарату.
• Після трьох днів прийому рівень інгібування досягає плато, а припинення терапії сприяє швидкому відновленню секреторної активності — протягом 1-2 днів.

Вплив на рівень гастрину та морфологічні зміни

Під час клінічних досліджень рівень гастрину у плазмі підвищується у перші 2-8 тижнів лікування, що є реакцією на зниження кислотності. Концентрація гастрину повертається до вихідних рівнів протягом 1-2 тижнів після завершення терапії. У біопсійних дослідженнях не виявлено морфологічних змін у ентерохромафинних клітинах або ознак розвитку атрофічного гастриту, кишкової метаплазії або злоякісних новоутворень.

Фармакокінетика

Всмоктування

Рабепразол швидко абсорбується з кишечника з максимумом концентрації у плазмі через 3,5 години після прийому. Біодоступність становить близько 52%. При повторних прийомах фармакокінетика залишається стабільною, а період напіврозпаду — приблизно 1 годину.

Розподіл та метаболізм

Рабепразол майже повністю зв’язується з білками плазми (97%). Метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP2C19 та CYP3A4. Основним метаболітом є тиоетир, активний — десметил, але він виявляється в низьких концентраціях.

Виведення

Більша частина препарату виводиться з організму з сечею у вигляді метаболітів, решта — з калом. У пацієнтів з хронічним захворюванням печінки або з нирковою недостатністю фармакокінетика може змінюватися, що потребує корекції дози.

Показання до застосування

• Язва шлунка в стадії обострення та післяопераційна язва
• Язва дванадцятипалої кишки в стадії обострення
• Ерозивний гастроезофагеальний рефлюкс та рефлюкс-езофагіт
• Підтримуюча терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби
• Неерозивна гастроезофагеальна рефлюксна хвороба
• Синдром Золлінгера-Еллісона та інші стани з патологічною гіперсекрецією
• В комплексній терапії для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою

Застосування під час вагітності та годування груддю

Даних щодо безпеки застосування рабепразолу у вагітних немає. Експерименти на тваринах не виявили негативного впливу на репродуктивну функцію, проте препарат може проникати через плацентарний бар’єр. Не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Проникнення рабепразолу у грудне молоко невідоме, тому препарат протипоказаний жінкам, які годують груддю.

Протипоказання

• Гіперчутливість до рабепразолу або інших бензімідазолів
• Вагітність та лактація
• Дитячий вік до 12 років

З обережністю застосовують у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, а також у дитячому віці.

Побічні дії

Препарат зазвичай добре переноситься. Відомі наступні побічні реакції, що зустрічаються рідко або дуже рідко:

• З боку імунної системи: рідко — алергічні реакції, анафілаксія
• З боку крові: тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія
• Обмін речовин: гіпомагніємія (рідко)
• Гепатобіліарна система: підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, жовтяха
• З боку нирок: інтерстиціальний нефрит (дуже рідко)
• З боку шкіри: висипання, кропив’янка, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (рідко)
• З боку опорно-рухової системи: міалгії, артралгії
• З боку репродуктивної системи: гінекомастія (дуже рідко)

Важливо враховувати, що при тривалому застосуванні існує потенційний ризик розвитку остеопорозу та переломів кісток.

Взаємодії з іншими препаратами

Рабепразол метаболізується системою цитохрому P450, зокрема ізоферментами CYP2C19 та CYP3A4. Взаємодії з препаратами, що метаболізуються цими системами — варфарином, фенитоїном, теофіліном, діазепамом — зазвичай не мають клінічного значення. Однак при спільному застосуванні з антибактеріальними препаратами для ерадикації Helicobacter pylori можуть спостерігатися незначні збільшення їх концентрацій, що не потребує корекції дози.

Зниження кислотності шлункового соку може впливати на абсорбцію деяких ліків, тому необхідно враховувати цю особливість при призначенні терапії.

Спосіб застосування, тривалість курсу, дози

Препарат приймається перорально, цілком запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість лікування визначаються лікарем індивідуально залежно від показань і тяжкості захворювання.

• Язва шлунка або дванадцятипалої кишки: зазвичай по 20 мг один раз на добу протягом 2-4 тижнів.
• Гастроезофагеальний рефлюкс та рефлюкс-езофагіт: по 20 мг один раз на добу, курс — 4-8 тижнів, при необхідності — довше.
• Синдром Золлінгера-Еллісона: дози підбираються індивідуально, починаючи з 60 мг на добу, можливо підвищення до 120 мг на добу і більше.

Тривалість терапії визначає лікар, але при хронічних станах можливо довготривале застосування під контролем лікаря.

Передозування

Симптоми передозування можливі — підвищена сонливість, нудота, головний біль. Лікування симптоматичне. Спеціальної антидоти немає; необхідно провести підтримуючу терапію і контролювати життєво важливі показники. Гемодіаліз неефективний через високу зв’язуваність рабепразолу з білками крові.

Особливі вказівки

Препарат не слід застосовувати без консультації лікаря при тривалих або повторних симптомах без встановленої діагностики. Під час лікування можливе зниження всмоктування вітаміну B12, що потребує додаткового контролю.

При тривалому застосуванні рекомендується контролювати стан кісткової тканини та рівень магнію в крові.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування у пакетах по 14, 28 або 30 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазвичай 3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.