Інструкція щодо застосування препарату Паксил (Пароксетин)

Загальна інформація

Паксил є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СИОЗС), який використовується для лікування різноманітних психічних розладів. Активна речовина препарату — пароксетин гідрохлорид, який має високий профіль безпеки та ефективності при дотриманні рекомендованої дозування та режиму застосування.

Склад і форма випуску

Форма випуску — таблетки для перорального застосування.

Фармакологічна дія

Паксил проявляє антидепресивну активність за рахунок специфічного пригнічення зворотного захоплення серотоніну у нейронах головного мозку. Це забезпечує підвищення рівня серотоніну в синаптичній щілині, що сприяє полегшенню симптомів депресії та тривожних розладів.

Фармакодинаміка:

• Має низьке сродство до мускаринових холінергічних рецепторів, що зменшує ризик появи антихолінергічних побічних ефектів.
• Обладает слабким сродством до альфа-адренорецепторів, дофамінових D2, серотонінових 5-HT1, 5-HT2 та гістамінових H1 рецепторів.
• Не викликає пригнічення центральної нервової системи та не впливає на артеріальний тиск у здорових осіб.
• Не має амфетаміноподібних активуючих властивостей у дозах, що застосовуються для терапії.

Фармакокінетика:

• Добре всмоктується при пероральному застосуванні, піддається метаболізму у печінці з ефектом першого проходження.
• Рівноважний рівень у плазмі досягається за 7-14 днів терапії.
• Розподіляється по всіх тканинах, близько 95% у плазмі зв’язано з білками.
• Виводиться переважно у вигляді метаболітів (64% з сечею, менше 2% — у незмінюваному вигляді).
• Період напіввиведення становить близько 16-24 годин.

Показання до застосування

• Депресивні розлади будь-якого типу у дорослих, включаючи реактивну і важку депресію, а також депресію з тривожністю.
• Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих, у тому числі для підтримуючої та профілактичної терапії; у дітей і підлітків віком 7–17 років.
• Панічні розлади у дорослих (з або без агорафобії), у тому числі для підтримуючої терапії.
• Соціальні фобії у дорослих, у тому числі у віці 8–17 років, для підтримуючої терапії.
• Генералізовані тривожні розлади у дорослих, з підтримуючою терапією.
• Посттравматичний стресовий розлад у дорослих.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Дослідження на тваринах не виявили тератогенних або ембріотоксичних ефектів пароксетину, проте використання препарату під час вагітності можливе лише за суворих показань, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода.

Можливі ускладнення у новонароджених, такі як дихальні розлади, гіпоглікемія, тремор, збудження або сонливість, були повідомлені в окремих випадках при застосуванні пароксетину у III триместрі. Необхідне ретельне спостереження за новонародженими, чи не виникають у них ознаки синдрома відміни.

Годування груддю

Пароксетин проникає у грудне молоко у малих кількостях. Тому застосування препарату під час годування слід проводити лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Протипоказання

• Гіперчутливість до пароксетину чи компонентів препарату.
• Комбіноване застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або упродовж 14 днів після їх відміни.
• Одночасне застосування з тиоридазином через можливе підвищення концентрації тиоридазину в крові.

Побічні дії

Можуть виникати різноманітні реакції, зокрема:

• З боку крові та лімфатичної системи: крововиливи, тромбоцитопенія — рідко.
• Алергічні реакції: кропив’янка, набряк Квінке — дуже рідко.
• Гормональні порушення: синдром порушення секреції АДГ — дуже рідко.
• Обмін речовин: зниження апетиту, гіпонатріємія — рідко.
• Психічні розлади: сонливість, безсоння, тривожність, галюцинації — часто; маниакальні реакції — рідко.
• Зір: нечіткість зору, обострення глаукоми — часто.
• Серце і судини: транзиторна тахікардія, коливання АТ — іноді.
• Дихальна система: зниження дихальної функції, кашель — часто.
• Шкірні реакції: підвищена пітливість, дерматити — часто; фоточутливість — рідко.
• Сексуальні розлади: зниження лібідо, гальмування оргазму — дуже часто.
• Загальні реакції: астенія, периферичні набряки — часто.

При припиненні лікування можливе виникнення симптомів відміни, таких як головокруження, тривожність, порушення сну, тремор.

Взаємодія з іншими препаратами

• Серотонінергічні препарати: одночасне застосування з іншими СИОЗС, інгібіторами МАО, триптанами може спричинити синдром серотоніну. Необхідний ретельний моніторинг.
• Ферменти та лікарські засоби, що метаболізуються ферментом CYP2D6: пароксетин пригнічує цей фермент, що може підвищити рівень інших препаратів (амітриптилін, нейролептики, β-блокатори).
• Проциклідин: при тривалому застосуванні можливе підвищення концентрації, тому дозу слід коригувати.
• Противосудорожні засоби: фенитоїн, карбамазепін — взаємодії не спостерігається, але потрібно контролювати стан пацієнта.

Рекомендації щодо застосування, дози та режим

Дорослим рекомендована початкова доза — 20 мг один раз на добу. За потреби, дозу можна збільшити до максимальної — 50 мг на добу, розподіляючи прийом на кілька прийомів або приймаючи один раз. Тривалість курсу визначає лікар індивідуально, залежно від клінічної відповіді.

Приймати таблетки слід цілком, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Не рекомендується різко припиняти терапію — необхідно поступово знижувати дозу, щоб уникнути синдрома відміни.

При передозуванні можливі симптоми: нудота, блювання, судоми, головний біль, порушення серцевого ритму. Лікування — симптоматичне, з проведенням моніторингу стану пацієнта.

Особливі вказівки

• Під час терапії слід регулярно контролювати стан пацієнта, особливо при підвищеному ризику кровотеч, гіпонатріємії, а також при застосуванні з іншими препаратами.
• Під час лікування можливо погіршення стану, включаючи суїцидальні думки, тому необхідне постійне спостереження.
• Застосування у пацієнтів з епілепсією або підвищеним ризиком судом рекомендується з обережністю.
• Важливо уникати вживання алкоголю та препаратів, що пригнічують ЦНС.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі до 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.