Фармакологічна дія

Езетиміб — це гіполіпідемічний засіб, який селективно інгібує абсорбцію холестерину та деяких рослинних стеролів у кишечнику. Після потрапляння у тонкий відділ кишечника, він локалізується у щітковій каймі тонкої кишки та запобігає всмоктуванню холестерину, що сприяє зменшенню його надходження з кишечника до печінки. Це призводить до зниження запасів холестерину в печінці та підвищення його виведення з крові. Важливо зазначити, що езетиміб не підвищує екскрецію жовчних кислот і не інгібує синтез холестерину в печінці, що відрізняє його від статинів.

Завдяки зниженню абсорбції холестерину, езетиміб зменшує його надходження до печінки, у той час як статини знижують його синтез. Комбінація двох механізмів забезпечує додаткове зниження рівня холестерину в крові. Це особливо важливо для профілактики та лікування атеросклерозу, оскільки високий рівень загального холестерину, холестерину ЛПНП і аполіпопротеїну В сприяє розвитку серцево-судинних захворювань. Крім того, низький рівень холестерину ЛПВП також асоційований з ризиком атеросклерозу.

Дослідження показали, що езетиміб не впливає на всмоктування тригліцеридів, жирних кислот, желчних кислот і жиророзчинних вітамінів А і D. Вона швидко всмоктується та кон’югує в печінці з утворенням активної форми — фенольного глюкуроніду.