Ітраконазол капсули 100 мг

Ітраконазол — синтетичний протигрибковий засіб широкого спектру дії, похідне триазолу, що застосовується для лікування різних грибкових інфекцій. Препарат ефективно інгібує синтез ергостеролу у клітинних мембранах грибів, що призводить до їх загибелі. Використовується у терапії дерматомікозів, кандидозів, системних мікозів та інших грибкових патологій.

Склад препарату

На 1 капсулу	Зміст
Ітраконазола пеллети	455 мг (активна речовина: ітраконазол — 100 мг, допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза Е-5), бутилметакрилат, диметиламіноетилметакрилат і метилметакрилат сополімер [1:2:1] (Еудрагит Е-100), сахароза)
Оболонка капсули	Тверді желатинові капсули № 0, корпус: желатин; кришечка: індигокармин, титан діоксид, желатин

Фармакологічна дія

Ітраконазол — широкоспектральний синтетичний протигрибковий засіб, що належить до класу триазолів. Інгібує синтез ергостеролу клітинної мембрани грибів, що сприяє їх загибелі. Ефективний проти дерматофітів (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжжових грибів (Candida spp., включаючи Candida albicans, Candida parapsilosis), а також плісневих грибів (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium mameffei та ін.). Деякі штами грибів можуть бути стійкими до ітраконазолу, зокрема: C. glabrata, C. krusei, C. tropicalis, Fusarium spp., Mucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans. Ефективність лікування визначається через 2–4 тижні після його завершення при системних мікозах та через 6–9 місяців — при оніхомікозах.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні максимальна біодоступність ітраконазолу спостерігається при прийомі капсул одразу після їжі. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3–3,5 години і становить приблизно 28,34 нг/мл. Довготривале застосування дозволяє досягти стабільної концентрації у крові через 1–2 тижні. Ітраконазол добре зв'язується з білками плазми (99,8%). Концентрація у крові становить близько 60% від рівня у плазмі. Препарат накопичується у кератинових тканинах, особливо у шкірі, у 4 рази більше, ніж у плазмі. Терапевтичні концентрації зберігаються у шкірі протягом 2–4 тижнів після завершення курсу лікування. Вже через одну тиждень від початку лікування ітраконазол виявляється у нігтях і зберігається там щонайменше 6 місяців після тримісячного курсу. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться переважно нирками (35%) та через кишечник (3–18%). Період напіввиведення — 1–1,5 доби.

Показання до застосування

• Пораження шкіри та слизових оболонок: дерматомікози, вульвовагінальний кандидоз, різнокольоровий лишай, кандидоз слизової порожнини рота, кератомікози, глибокі висцеральні кандидози.
• Оніхомікози, викликані дерматофітами та/або дріжжами і плісневими грибами.
• Системні мікози: аспергиллез, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоїдоз, бластомікоз та інші рідкісні системні грибкові інфекції.

Протипоказання

• Гіперчутливість до ітраконазолу або допоміжних компонентів.
• Хронічна серцева недостатність, у тому числі в анамнезі (крім життєвих показань).
• Одновременне застосування препаратів, що метаболізуються CYP3A4 і можуть подовжувати QT інтервал (зокрема: астемізол, цизаприд, дофетилід, хінідин, сертиндол, пімозид).
• Інгібітори ГМГ-КоА редуктази (симвастатин, ловастатин).
• Триазолам і мидазолам для перорального застосування.
• Алкалоїди спорыньи (дигідроэрготамін, эргометрин).
• Деякі препарати для серцево-судинної системи (нисолдипін, елетриптан).
• Дитячий вік до 3 років.
• Індивідуальна непереносимість фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцит сахараз-ізомальтази.

Побічні дії

Можуть виникати різні реакції, зокрема:

• З боку кровоносної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
• Алергічні реакції: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, синдром Стивенса-Джонсона.
• Шкіра: токсичний епідермальний некроліз, еритема, дерматит, алопеція, фотосенсибілізація.
• Обмін речовин: гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.
• Нервова система: периферична нейропатія, головний біль, запаморочення.
• Органи зору та слуху: порушення зору, шум у вухах, короткочасна або постійна глухота.
• Серце: застійна серцева недостатність.
• Дихальна система: набряк легень.
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, біль у животі, діарея, порушення смаку, гепатотоксичність.
• М’язи та суглоби: міалгії, артралгії.
• Сечостатева система: поліурія, порушення менструального циклу, еректильна дисфункція.
• Інші: набряки.

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив на абсорбцію: препарати, що знижують кислотність шлункового соку, зменшують поглинання ітраконазолу. Метаболізм: ітраконазол метаболізується CYP3A4. При застосуванні з індукторами цього ферменту (рифампіцин, фенитоїн) його ефективність зменшується, тоді як інгібітори (ритонавір, індивінір, кларитроміцин) підвищують рівень у крові. З обережністю: при одночасному застосуванні з варфарином, глюкокортикостероїдами, циметидином, дигоксином або препаратами для ВІЧ (саквинавір, ритонавір). Потрібен моніторинг концентрації та корекція доз.

Рекомендації щодо застосування

Дозування: внутрішньо, після їжі.

• Оніхомікози: 200 мг один раз на добу протягом 3 місяців або по 200 мг двічі на добу протягом 1 тижня з перервою 3 тижні; для стоп — 3 курси, для нігтів рук — 2 курси.
• Вульвовагінальний кандидоз: по 200 мг двічі протягом 1 дня або по 200 мг один раз на добу протягом 3 днів.
• Різнокольоровий лишай: 200 мг один раз на добу протягом 7 днів.
• Дерматомікози та кандидоз порожнини рота: 100–200 мг один раз на добу протягом 7–15 днів (за потреби курс повторюється).
• Грибковий кератит: 200 мг один раз на добу протягом 21 дня.
• Системні мікози: по 100–200 мг 1–2 рази на добу протягом 2–12 місяців, залежно від збудника.

Передозування

Дані про передозування відсутні. У разі випадкового прийому великої дози рекомендовано провести промивання шлунка, застосувати активоване вугілля. Симптоматичне лікування. Гемодіаліз неефективний. Специфічного антидоту не існує.

Особливі вказівки

• Для запобігання повторної інфекції необхідно лікувати статевих партнерів і дотримуватись правил особистої гігієни.
• Під час лікування рекомендується утримуватися від статевих контактів.
• При наявності ознак інфекції після завершення терапії слід повторно провести мікробіологічне дослідження.
• При тяжких нейтропенічних станах ефективність застосування ітраконазолу невідома, застосовують лише за відсутності альтернативних препаратів.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці строк придатності — 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну.