Інструкція з застосування

Загальна інформація

Ондансетрон — це високоселективний антагоніст серотонінових 5НТ3-рецепторів, що застосовується для профілактики та лікування нудоти й блювоти різного походження. Його фармакологічна дія базується на блокуванні передачі імпульсів у периферичних і центральних рецепторах, що відповідають за виникнення рефлексу блювоти.

Склад препарату

1 таблетка містить:

• Діюча речовина: ондансетрон гідрохлорид дигідрат — 4,0 мг або 8,0 мг
• Вспомогані речовини: моногідрат лактози, натрію карбоксиметилкрахмал (тип А), мікрокристалічна целюлоза, кукурудзяний крохмаль препелатинізований, магнію стеарат
• Оболонка: опадрай жовтий (гипромеллоза Е464, діоксид титану Е171, макрогол-6000, макрогол-400, залізооксид жовтий Е172)

Фармакологічна дія

Ондансетрон належить до групи противорвотних засобів — антагоністів серотонінових рецепторів (код АТХ: A04AA01). Механізм його дії полягає у блокуванні 5НТ3-рецепторів, що знаходяться у слизовій оболонці тонкого кишечника та у центральній нервовій системі, у зоні дії хеморецепторної тригерної зони (area postrema). Це дозволяє ефективно запобігати виникненню та зменшувати прояви нудоти й блювоти, спричинених цитостатичною хіміотерапією, радіотерапією, післяопераційними ускладненнями.

Механізм дії

Після введення ондансетрон зв'язується з 5НТ3-рецепторами у периферичних і центральних структурах, запобігаючи вивільненню серотоніну у слизовій оболонці кишечника, що є основною причиною виникнення блювотного рефлексу у відповідь на хіміотерапію або радіотерапію. Водночас, блокада рецепторів у зоні area postrema гальмує центральний механізм блювоти. Таким чином, препарат ефективно бореться із нудотою та блювотою незалежно від їхнього походження.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всасування	Повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі досягається приблизно через 1,5 години після перорального прийому.
Біодоступність	Приміром, у здорових добровольців становить 55-60%. Біодоступність зростає при одночасному прийомі з їжею.
Розподіл	Об’єм розподілу — приблизно 140 л. Протеїнсвязываюча здатність — 70-76 %.
Метаболізм	Відбувається у печінці з участю ферментних систем, без участі ізоферменту CYP2D6, що зменшує ризик взаємодії з іншими препаратами.
Виведення	Переважно через печінку. Менше 5 % введеної дози виводиться у незміненому вигляді через нирки. Период напіввиведення — близько 3 годин.

Особливості фармакокінетики у різних груп пацієнтів

• Вік: У дітей віком від 1 місяця до 4 місяців клінірс знижується, що зумовлює тривалість напіввиведення до 6,7 години. У дітей від 3 до 12 років фармакокінетика близька до дорослої.
• Стать: У жінок спостерігається вища швидкість всмоктування та зменшений системний кліренс.
• Порушення функцій: У пацієнтів із порушеннями функцій печінки або нирок фармакокінетика змінюється, що може потребувати корекції дози.
• Літні пацієнти: Можуть мати більш виражений вплив на інтервал QTc, тому для цієї групи рекомендується особлива обережність.

Показання до застосування

• Профілактика та лікування нудоти й блювоти, спричинених цитостатичною хіміотерапією у дорослих.
• Профілактика та лікування нудоти й блювоти, викликаних хіміотерапією у дітей.
• Профілактика післяопераційної нудоти й блювоти у дорослих.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність: Безпека застосування ондансетрону під час вагітності не встановлена. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на розвиток ембріона і плода, проте клінічні дані обмежені. Тому препарат призначають із обережністю або за суворими показаннями.

Годування груддю: Не визначено, чи проникає ондансетрон у грудне молоко. У разі необхідності застосування рекомендується припинити годування груддю.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до ондансетрону або будь-яких компонентів препарату.
• Вроджений синдром удлинення інтервалу QT.
• Вагітність і період годування груддю.
• Дитячий вік до 3 років при профілактиці й лікуванні цитостатичною хіміотерапією.
• Діти до 18 років для профілактики і лікування нудоти й блювоти, викликаних радіотерапією або післяопераційними ускладненнями.

Обережність при застосуванні

Рекомендується з обережністю застосовувати при порушеннях серцевого ритму, особливо у пацієнтів із подовженим інтервалом QT, електролітними порушеннями, а також у пацієнтів, що отримують препарати, які можуть індукувати подовження QT або негативно впливати на серцевий ритм.

Побічні реакції

Більшість побічних реакцій виникає при застосуванні рекомендованих доз. Найчастіше спостерігається головний біль (дуже часто), запаморочення, зміни зору, алергічні реакції. Можливі порушення роботи серцево-судинної системи, включаючи подовження інтервалу QT, аритмії.

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми.
• З боку серцево-судинної системи: порушення серцевого ритму, у тому числі подовження QT.
• З боку шкіри: алергічні реакції — кропив’янка, набряк, анафілаксії.

Додаткові застереження

Перед застосуванням необхідно провести тест на вагітність для жінок з репродуктивним потенціалом. Також слід враховувати можливий ризик виникнення серцевих порушень, особливо у групі ризику.

Форма випуску та умови зберігання

Препарат випускається у вигляді таблеток. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки.