Інструкція з застосування Омепразолу

Загальна інформація

Омепразол є інгібітором протонної помпи, що знижує секрецію соляної кислоти в шлунку. В основі препарату лежить активна речовина омепразол, який швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті і має довготривалий терапевтичний ефект.

Склад препарату

В 1 капсулі міститься:

• Діюча речовина: омепразол – 20,00 мг;
• Допоміжні речовини: сахарна крупка (сахароза, патока крохмальна) – 86,98 мг; карбоксиметилкрахмал натрію тип А – 5,10 мг; натрію лаурилсульфат – 6,07 мг; повидон-К30 – 9,66 мг; натрію фосфат додекагідрат – 0,67 мг; натрію гідроксид – 0,14 мг; гіпромелоза – 14,42 мг; сополімер метакрилової кислоти та етилкрилату (1:1) – 42,53 мг; триетилцитрат – 6,17 мг; діоксид титану (Е171) – 3,31 мг; тальк – 0,19 мг.

Желатинові капсули:

• Кришечка: діоксид титану (Е171) – 0,48-0,504 мг; вода – 3,48-3,654 мг; желатин – 20,04-23,912 мг;
• Корпус: діоксид титану (Е171) – 0,732-0,78 мг; вода – 5,481-5,655 мг; желатин – 31,563-35,868 мг.

Фармакологічна дія

Омепразол належить до групи інгібіторів протонної помпи (код АТХ: A02BC01). Механізм дії полягає у специфічному блокуванні ферменту Н+/К+-АТФази у париєтальних клітинах шлунка, що призводить до значного зниження виробництва соляної кислоти.

Фармакодинаміка

Омепразол є рацемічною сумішшю двох енантіомерів, що швидко переходять у активну форму у кислому середовищі шлунка, де інгібують фермент Н+/К+-АТФазу. Це сприяє дозозалежному зменшенню як базальної, так і стимульованої секреції кислоти. Максимальний ефект досягається через 4 дні лікування.

Препарат ефективно знижує кислотність у шлунку, забезпечуючи підвищення рівня pH до ≥3 протягом більшої частини доби. Внаслідок цього сприяє загоєнню виразок, зменшенню симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби та запобіганню ускладненням.

Вплив на Helicobacter pylori

Омепразол має бактерицидний ефект по відношенню до Helicobacter pylori. В комбінації з антибактеріальними засобами він сприяє швидкому знищенню інфекції, що сприяє загоєнню виразок і зменшенню ризику рецидивів.

Фармакокінетика

Параметр	Опис
Всмоктування	Швидке, максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 години. Біодоступність – близько 40% при однократному застосуванні, при щоденному прийомі збільшується до 60%. Їжа не впливає на всмоктування.
Розподіл	Зв'язок з білками плазми – приблизно 95%. Об’єм розподілу – 0,3 л/кг.
Метаболізм	Повністю метаболізується у печінці за участю ферментів CYP2C19 та CYP3A4. Основний метаболіт – гидроксиомепразол.
Екскреція	Період напіввиведення – близько 40 хвилин. Більша частина – виводиться нирками у вигляді метаболітів, решта – через кишечник.

Показання до застосування

Дорослим:

• Язва шлунка та дванадцятипалої кишки (лікування та профілактика);
• Ерадикація Helicobacter pylori при язвеній хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у складі комбінованої терапії;
• НПЗП-індуковані виразки та ерозії шлунка і дванадцятипалої кишки;
• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);
• Рефлюкс-езофагіт;
• Диспепсія, пов’язана з підвищеною кислотністю;
• Синдром Золлінгера-Еллісона.

Дітям старше 2 років:

• Рефлюкс-езофагіт, симптоматичне лікування зжоги і відрижки кислотою при ГЕРХ у дітей старше 2 років та з масою тіла ≥20 кг;

Дітям старше 4 років:

• Ерадикація Helicobacter pylori при язвеній хворобі дванадцятипалої кишки у складі комбінованої терапії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження показують відсутність негативного впливу омепразолу на перебіг вагітності та здоров'я плода. Вагітним застосовують з обережністю. Омепразол проникає у грудне молоко, але у терапевтичних дозах малоймовірний вплив на дитину.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до омепразолу або компонентів препарату;
• Непереносимість фруктози, дефіцит сахаразо-ізомальтози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
• Одночасне застосування з кларитроміцином у пацієнтів з печінковою недостатністю, а також із зверобоєм, эрлотинибом, позаконазолом.

Дітям до 2 років застосування дозволено лише за показаннями та під контролем лікаря.

Побічні дії

Частота побічних ефектів класифікована за рекомендаціями ВООЗ:

• Дуже часто (≥10%): головний біль, діарея, нудота, запор, больові відчуття в животі;
• Часто (від 1% до <10%): втома, запаморочення, сухість у роті;
• Нечасто (від 0,1% до <1%): висип, свербіж, підвищена температура, підвищення ферментів печінки;
• Рідко (від 0,01% до <0,1%): панцитопенія, тромбоцитопенія, анафілактичні реакції, артралгія, міалгія;
• Дуже рідко (<0,01%): синдром Сьвіна-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гепатит, жовтяха.

Взаємодія з іншими препаратами

Омепразол може змінювати абсорбцію інших лікарських засобів залежно від рівня кислотності шлунка:

• Нелфінавир та атазанавір: знижується концентрація у плазмі, тому застосування із омепразолом протипоказане або потребує корекції доз.
• Дигоксин: може підвищувати рівень дигоксину у крові, тому необхідний контроль його рівнів.
• Клопідогрел: зменшує ефективність, оскільки пригнічує активування метаболітів препарату. Рекомендується застосовувати з різницею у часі.

Рекомендована доза і курс лікування

Дорослим зазвичай призначають по 20 мг омепразолу один раз на добу. Тривалість курсу залежить від показань та відповіді організму на терапію. У випадках інфекції Helicobacter pylori застосовують у складі комбінації з антибактеріальними засобами, курс лікування – 7-14 днів.

Перед початком терапії необхідно виключити злоякісні новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми і затримувати діагностику.

Передозування та особливі вказівки

При передозуванні можливі симптоми – нудота, блювання, головний біль. Лікування симптоматичне. Не існує специфічного антидоту. Необхідний контроль стану пацієнта та підтримуюча терапія.

При тривалому застосуванні можливий розвиток ускладнень, таких як остеопороз або мікроскопічний коліт. Важливо контролювати рівень магнію у крові, особливо у пацієнтів похилого віку.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 2 роки.