Інструкція із застосування препарату

Загальна інформація

Даний препарат є інгібітором протонної помпи, який застосовується для зниження секреції соляної кислоти в шлунку. Основним активним компонентом є Омепразол, що проявляє високу ефективність у лікуванні гастроентерологічних захворювань, пов’язаних із підвищеною кислотністю. Препарат виробляється компанією-творцем та має широку сферу застосування у клінічній практиці.

Склад

У 1 капсулі міститься:

• Діючий компонент: омепразол 10,00 мг
• Вспомогані речовини:
  • сахарна крупка (сахароза, патока крохмальна): 43,49 мг
  • карбоксиметилкрахмал натрію тип А: 2,55 мг
  • натрію лаурилсульфат: 3,04 мг
  • повидон-К30: 4,83 мг
  • натрію фосфат додекагідрат: 0,33 мг
  • натрію гідроксид: 0,07 мг
  • гипромеллоза: 7,21 мг
  • сополімер метакрилової кислоти і етилкрилату (1:1): 21,26 мг
  • триэтилцитрат: 3,08 мг
  • діоксид титану (Е 171): 1,65 мг
  • тальк: 0,10 мг
• Желатинові капсули:
  • Кришечка: діоксид титану (Е 171) 0,0384-0,4 мг, вода 2,9 мг, желатин 16,7-18,816 мг
  • Корпус: діоксид титану (Е 171) 0,576-0,6 мг, вода 4,35 мг, желатин 25,05-28,224 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: інгібітор протонної помпи. Код АТХ: A02BC01

Фармакодинаміка: Омепразол — рацемічна суміш двох енантіомерів, що знижують секрецію соляної кислоти шляхом специфічного інгібування протонної помпи париєтальних клітин шлунка. При однократному застосуванні швидко діє та тимчасово гальмує секрецію кислоти.

Механізм дії: Омепразол — слабка основа, яка під впливом кислого середовища активується у канальцях клітин слизової, інгібує фермент Н+/К+-АТФазу, що відповідає за останній етап синтезу кислоти. Це веде до дозозалежного зниження вироблення кислоти незалежно від стимулюючих факторів. Внаслідок цього зменшується кількість кислоти, що виділяється в шлунок, а рівень рН підвищується.

Вплив на секрецію кислоти: Після прийому 20 мг омепразолу один раз на добу досягається максимальне пригнічення 24-годинної кислотності через 4 дні лікування. Зниження кислотності забезпечує рівень рН ≥3 у середньому протягом 17 годин у пацієнтів з язвою дванадцятипалої кишки. При цьому пригнічення секреції кислоти є пропорційним площі під кривою концентрація-час (AUC) препарату в крові.

Омепразол має бактерицидний ефект щодо Helicobacter pylori, що сприяє швидкому зняттю симптомів та загоєнню уражень слизової. Важливо зазначити, що при застосуванні з антибактеріальними засобами ерадикація бактерії досягається швидше і зменшує ризик ускладнень у шлунково-кишковому тракті.

Фармакокінетика: Омепразол швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 години. Біодоступність після однократного прийому — приблизно 40%, при регулярному застосуванні — до 60%. Не впливає прийом їжі. Зв'язується з білками крові на 95%, розподіляється по організму з об’ємом 0,3 л/кг.

Метаболізується у печінці за участю ферментів CYP2C19 та CYP3A4, період напіввиведення — 40 хвилин. Виводиться переважно через нирки — 80% перетворень, решта — через кишечник. У літніх пацієнтів спостерігається зниження метаболізму.

Показання до застосування

• Симптоми диспепсії, зокрема гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРБ): відчуття печії, кисла відрижка
• Профілактика рецидивів ГЕРБ (підтримуюча терапія)
• Профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження показують відсутність негативного впливу на перебіг вагітності та розвиток плода. Омепразол допускається застосовувати під контролем лікаря у разі необхідності. Виводиться з молоком, тому при годуванні груддю можливо застосовувати за показаннями у терапевтичних дозах, враховуючи потенційний ризик для дитини.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до омепразолу або компонентів препарату
• Непереносимість фруктози, дефіцит сахаразы-ізомальтози
• Глюкозо-галактозна мальабсорбція
• Комбінація з кларитроміцином у разі печінкової недостатності
• Застосування з атазанавіром, зверобоєм, ерлотинибом, позаконазолом, нелфінавіровою терапією
• Дитячий вік до 18 років

Побічні дії

Частота побічних явищ класифікується відповідно до рекомендацій ВООЗ:

Розряд частоти	Опис
Дуже часто	не менше 10%
Часто	від 1% до 10%
Нечасто	від 0,1% до 1%
Рідко	від 0,01% до 0,1%
Дуже рідко	менше 0,01%

Можливі побічні ефекти включають:

• З боку крові: рідко — анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз
• З боку імунної системи: дуже рідко — алергічні реакції, ангіоневротичний набряк, шок
• З боку нервової системи: часто — головний біль, сонливість; рідко — запаморочення, безсоння, парестезії, галюцинації
• З боку органу зору: нечасто — зменшення поля зору, порушення гостроти
• З боку органу слуху: нечасто — запаморочення, дзвін у вухах
• З боку шлунково-кишкового тракту: часто — нудота, блювота, метеоризм, запор, діарея, біль у животі; рідко — зміна смаку, зміна кольору язика, мікроскопічний коліт
• З боку печінки: нечасто — підвищення ферментів, дуже рідко — гепатит, жовтяха
• З боку шкіри: нечасто — висип, свербіж; дуже рідко — синдром Стивенса-Джонсона
• З боку опорно-рухової системи: нечасто — переломи кісток, міалгія, артралгія
• З боку нирок: рідко — інтерстиціальний нефрит

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Вплив на фармакокінетику інших препаратів залежно від рН:

• Нелфинавир, атазанавір: зниження концентрації — рекомендується уникати спільного застосування або проводити корекцію доз.
• Дигоксин: підвищення біодоступності приблизно на 10%; необхідний моніторинг рівнів у крові.
• Клопідогрель: зменшення ефективності — пригнічення активного метаболіту на 46-47%; слід застосовувати з обережністю, враховуючи ризик тромбозів.
• Інші препарати, метаболізуючі CYP2С19: цилостазол, фенитоїн — можливе уповільнення метаболізму, що спричиняє підвищення їх концентрацій.

Додаткові застереження

Тривале застосування омепразолу може спричинити зниження мінералізації кісток, підвищує ризик переломів. Не рекомендується застосовувати без рекомендації лікаря. Під час тривалого лікування слід контролювати стан кісткової тканини та рівень магнію в крові.

Форма випуску

Капсули желатинові з оболонкою та вмістом омепразолу 10 мг.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.