Інструкція з застосування препарату Оланзапін

Виробник

Виробником препарату є компанія, що спеціалізується на виробництві лікарських засобів для психіатричної практики.

Склад

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: антипсихотичні засоби (нейролептики).
АТХ код: N.05.A.H.03 — Оланзапін.

Фармакодинаміка: Оланзапін — це антипсихотичний препарат із широким спектром впливу на різні рецепторні системи. Він має високу афінність до серотонінових рецепторів 5-НТ2А/2С, 5-НТ3, 5-НТ6, до дофамінових D1, D2, D3, D4, D5, а також мускаринових М1-5, адренергічних α1 та гистамінових H1. Докладно вивчена його здатність до антагоністичної дії щодо цих рецепторів, що забезпечує його терапевтичний ефект та профіль побічних дій. Оланзапін селективно знижує активність мезолімбічних дофамінових нейронів і має слабкий вплив на стриарні нейрони, що відповідають за моторні функції. Це дозволяє зменшити прояви продуктивних симптомів психозів та сприяє полегшенню негативних симптомів, таких як емоційна уплощеність і соціальна ізоляція. Також препарат посилює анксіолітичний ефект.

Фармакокінетика: Оланзапін швидко всмоктується при пероральному застосуванні, не залежно від прийому їжі. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 5-8 годин. Біодоступність — висока, що дозволяє використовувати дисперговані форми замість таблеток із покриттям. Концентрація в крові пропорційна дозі. Висока зв’язуваність з білками крові — 93%. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр, метаболізується в печінці під впливом CYP1A2 та CYP2D6, виводиться переважно через нирки у вигляді метаболітів.

Показання до застосування

• Шизофренія: для лікування обострень, підтримуючої та довготривалої терапії, з метою зменшення продуктивних (бред, галюцинації) і негативних (емоційна уплощеність, соціальна ізоляція) симптомів, а також для лікування супутніх аффективних розладів.
• Біполярне аффективне розлад: для лікування гострих маниакальних або змішаних епізодів, профілактики рецидивів мани у пацієнтів, у яких препарат був ефективним, а також у комбінації з літієм або вальпроєвою кислотою для лікування депресивних станів, пов’язаних з біполярним розладом.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Препарат застосовують під контролем лікаря при вагітності лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. В дослідженнях на тваринах встановлено, що оланзапін не має тератогенної або мутагенної дії, але може спричинити затримку розвитку плода і знизити фертильність. У жінок, які приймають препарат у III триместрі, існує ризик розвитку у новонароджених екстрапірамідних порушень або синдрома відміни. Виявлено, що оланзапін проникає в грудне молоко, тому годівля груддю під час терапії не рекомендується.

Протипоказання

• Підвищена чутливість: до оланзапіну або інших компонентів препарату.
• Ризик розвитку закритоугольної глаукоми:
• Закритоугольна глаукома.
• Дитячий вік до 18 років: без доведених даних щодо безпеки та ефективності.

З обережністю застосовують при:

• порушеннях функції печінки або нирок,
• гіперплазії простати,
• епілепсії, судомах,
• лейкопенії або нейтропенії,
• серцево-судинних захворюваннях, що супроводжуються артеріальною гіпотензією,
• вродженому подовженні інтервалу QT на ЕКГ,
• застосуванні препаратів, що подовжують QT,
• пожилому віці та при іммобілізації.

  Побічні дії

  Залежно від частоти виникнення, побічні реакції класифікуються так:

  Частота	Опис побічних реакцій
  Дуже часто (≥10%)	Зміни з боку крові (лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія), сонливість, збільшення маси тіла, підвищення рівня холестерину, глюкози, тригліцеридів, глюкозурія, апетит.
  Часто (≥1% і <10%)	Головокруження, акатизія, паркінсонізм, дискінезія, судоми, амнезія, дистонія, синдром «відміни» препарату, ортостатична гіпотензія, порушення серцево-судинної системи (брадикардія, удлинення QT), тахікардія, фібриляція шлуночків, раптова смерть.
  Нечасто (≥0,1% і <1%)	Зміни з боку нервової системи (дизартрія, зниження уваги), з боку травної системи (запор, нудота), алергічні реакції, підвищена пітливість, збільшення печінкових ферментів.
  Частота невідома	Зміни з боку крові, гепатит, міалгії, порушення зору, підвищення внутрішньочерепного тиску.

  Взаємодія з іншими лікарськими засобами

  При одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на серотонінову або дофамінову системи, можливе підсилення або зниження терапевтичного ефекту. Застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT, може підвищити ризик аритмій. Не рекомендується комбінувати з седативними та снодійними засобами без консультації з лікарем. Важливо враховувати можливий вплив на рівень електролітів та функцію серця.

  Як приймати, курс і дозування

  Препарат призначають внутрішньо, цілком запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Дозу визначає лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді. Початкова доза зазвичай становить 10 мг на добу, яку поступово збільшують до терапевтичної, що зазвичай становить 15-20 мг на добу, розподілених на 1-2 прийоми. Максимальна добова доза — 20 мг.

  Курс лікування визначається лікарем і залежить від стану пацієнта. Зазвичай терапія триває тривалий час з періодичним контролем ефективності та побічних ефектів.

  Передозування

  При передозуванні можливі симптоми: сильна сонливість, тахікардія, судоми, зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму, кома. Лікування — симптоматичне, з підтримкою життєвих функцій, проведення детоксикації, можливе застосування активованого вугілля та внутрішньовенне введення розчинів для корекції електролітних порушень. Спеціальної антидоту не існує. Необхідний постійний моніторинг стану пацієнта.

  Особливі вказівки

  • Регулярний контроль маси тіла, рівня глюкози та холестерину.
  • Обов’язковий моніторинг ЕКГ у пацієнтів з ризиком подовження інтервалу QT.
  • Обережність при застосуванні у літніх пацієнтів через підвищений ризик побічних ефектів.
  • Контроль крові на початку терапії та при її продовженні.
  • У разі появи симптомів екстрапірамідних розладів або алергічних реакцій — відміна препарату і консультація лікаря.

  Умови зберігання

  Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

  Термін придатності

  Зазвичай становить 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

  Діюча речовина

  Оланзапін бензоат — головна активна речовина препарату.