Октреотид-депо (Octreotide Depot)

Октреотид-депо — це сучасний синтетичний препарат, що належить до групи гормональних аналогів соматостатину та використовується для лікування різних ендокринних та гастроентерологічних захворювань. Препарат випускається у формі пролонгованих ін'єкцій для внутрішньом’язового введення, що забезпечує стабільний рівень активної речовини в крові протягом тривалого часу.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Октреотид-депо належить до фармакотерапевтичної групи гормонів та їхніх аналогів, зокрема гормонів гіпоталамуса. Це синтетичний аналог природного гормона соматостатину, що має здатність гальмувати надмірну секрецію гормонів та пептидів. Препарат проявляє підтверджену біодоступність при внутрішньом’язовому застосуванні, швидко досягає терапевтичних концентрацій у крові та тривалий час підтримує їх на потрібному рівні.

Фармакокінетика

• Повне всмоктування при внутрішньом’язовому застосуванні.
• Терапевтична концентрація досягається приблизно через 30 хвилин.
• Зв’язування з білками становить близько 65%, незначне з клітин крові.
• Об’єм розподілу — 0,27 л/кг.
• Метаболізується в печінці.
• Кліренс — 160 мл/хв, напіввиведення — 100 хв.
• Близько 32% виводиться нирками у незміненому вигляді.
• У літніх пацієнтів знижується кліренс, збільшується Т1/2; при важкій нирковій недостатності кліренс зменшується вдвічі.

Фармакодинаміка

Препарат є довготривалим аналогом соматостатину, що викликає швидке та тривале пригнічення надмірної секреції гормону росту (ГР), серотоніну, вазоактивних пептидів, таких як гастрин, глюкагон та інших. Це сприяє зменшенню симптомів, викликаних гормональними порушеннями, та контролює прогресування пухлин.

Показання до застосування

• Ендокринні пухлини: карциноїдні пухлини з синдромом карциноїду, інсуліноми, ВІПоми, гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона), глюкагономи, соматолібериноми.
• Гормоннорезистентний рак: ракові пухлини передміхурової залози у комбінації з гормональною терапією.
• Профілактика ускладнень: післяопераційний панкреатит, кровотечі з варикозних вен стравоходу при цирозі печінки.
• Інші показання: терапія симптомів при карциноїдному синдромі, синдромі Золлінгера-Еллісона, глюкагономах, а також контроль гіперпродукції гормонів.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до октреотиду або інших компонентів препарату.

Обережність потрібно проявляти при:

• холелїтіазі
• сахарному діабеті
• вагітності та лактації

Побічні дії

Можуть виникати у вигляді:

• Дуже часті (≥1/10): головний біль
• Часті (≥1/100, <1/10): спастичні болі в животі, здуття, запори, діарея, реакції на місці ін’єкції (біль, почервоніння, набряк), гіпотиреоз, головокруження, слабкість
• Іноді (≥1/1000, <1/100): брадикардія, тахікардія, холецистит, випадання волосся
• Рідко (≥1/10 000, <1/1000): алергічні реакції, тошнота, блювання, утворення каменів у жовчному міхурі, гострий панкреатит, порушення функції печінки, гіпоглікемія або гіперглікемія
• Дуже рідко (<1/10 000): анафілаксія, аритмія, коліт, острая кишкова непрохідність

Взаємодії з іншими препаратами

• Зменшує всмоктування циклоспорину та циметидину.
• Може підвищувати біодоступність бромокриптину.
• Можливе посилення дії інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів.
• Рекомендується корекція доз при одночасному застосуванні ферментів системи цитохрома Р450.

Рекомендування з застосування та дози

Октреотид-депо вводиться внутрішньом’язово в м’яз сідниці. Перед застосуванням суспензію готують безпосередньо перед ін’єкцією, дотримуючись правил асептики.

Для лікування ендокринних пухлин

• Рекомендується початкова доза — 20 мг кожні 4 тижні.
• Можливе зменшення дози до 10 мг або збільшення до 30 мг залежно від клінічного ефекту та біомаркерів.
• Після 3 місяців терапії, за умови достатнього контролю, дозу можна знизити або збільшити відповідно до результатів.

Для лікування гормонорезистивного раку передміхурової залози

• Початкова доза — 20 мг кожні 4 тижні протягом 3 місяців.
• Далі дозу коригують залежно від рівня ПСА та клінічних симптомів.
• В комбінації з дексаметазоном та аналогою ГнРГ.

Для профілактики післяопераційного панкреатиту

• Одноразове введення в дозі 10-20 мг за 5-10 днів до операції.

Правила введення

• Застосовувати внутрішньом’язово, в м’яз сідниці, чергуючи сторони.
• Готовити суспензію безпосередньо перед ін’єкцією, дотримуючись інструкцій.
• Температура розчину має бути кімнатною.
• Обов’язково застосовувати кваліфікованим медичним персоналом.

Умови зберігання та терміни придатності

• Зберігати при температурі від +2°C до +8°C у недоступному для дітей місці.
• Захищати від світла.
• Термін придатності — вказаний на упаковці.