Октолипен концентрат д/приг р-ра для инфузий 30 мг/мл 10 мл 10 шт

Інструкція із застосування

Виробник: Фармстандарт-УфаВІТА

Склад: Діюча речовина: тиоктова кислота (α-ліпоева кислота) – 300 мг; Допоміжні речовини: етандіамін – 87,4 мг; динатрія едетат (динатрієва солі етандіамінтетрауксусної кислоти) – 1 мг; Вода для ін'єкцій – до 10 мл.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: метаболічний засіб
Код АТХ: А16AX01

Фармакодинаміка: Тиоктова кислота (альфа-ліпоева кислота) є ендогенним антиоксидантом, який має прямий (зв'язує вільні радикали) та непрямий антиоксидантний ефект. Вона бере участь у функціонуванні митохондріальних мультиферментних комплексів, сприяє окислювальному декарбоксилюванню піруватів та альфа-кетокислот. Тиоктова кислота знижує концентрацію глюкози в крові, підвищує рівень глікогену в печінці і сприяє подоланню інсулінорезистентності. За характером біохімічної дії близька до вітамінів групи В. Участь у регуляції ліпідного та вуглеводного обміну, стимулює обмін холестерину. Виявляє гепатопротекторний, гиполіпідемічний, гіпохолестеринемічний та гіпоглікемічний ефект. Покращує трофіку нейронів, зменшує утворення кінцевих продуктів глікування при цукровому діабеті, покращує ендоневральний кровотік, підвищує рівень глутатіону до фізіологічного рівня, що сприяє покращенню функціонального стану периферичних нервових волокон при діабетичній полінейропатії. Завдяки участі в метаболізмі жирів, сприяє біосинтезу фосфоліпідів, відновлює пошкоджені клітинні мембрани, нормалізує енергетичний обмін і проведення нервових імпульсів. Тиоктова кислота знімає токсичну дію метаболітів алкоголю (ацетальдегіду, піруватів), зменшує внутрішньонервну гіпоксію та ішемію, ослаблює прояви полінейропатії у вигляді парестезій, відчуття печіння, болю і оніміння кінцівок. Таким чином, вона має антиоксидантну, нейротрофічну дію і покращує метаболізм ліпідів.

Фармакокінетика

Всмоктування та розподіл: При внутрішньовенному введенні у дозі 600 мг максимальна концентрація у плазмі крові досягає приблизно 20 мкг/мл через 30 хвилин. Площа під кривою «концентрація – час» становить близько 5 мкг·ч/мл. Біодоступність становить 30%. Об'єм розподілу – близько 450 мл/кг.

Метаболізм та виведення: Тиоктова кислота проходить ефект «першого проходження» через печінку. Метаболіти утворюються внаслідок окиснення бокової ланцюга та кон'югації. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів (80-90%), у невеликій кількості – у незміненому вигляді. Период напіввиведення – близько 25 хвилин. Загальний кліренс – 10-15 мл/хв.

Показання

• Діабетична полінейропатія
• Алкогольна полінейропатія

Застосування під час вагітності та годування груддю

З огляду на відсутність достатнього клінічного досвіду застосування тиоктової кислоти під час вагітності та в період годування груддю, застосування препарату у ці періоди протипоказане.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до тиоктової кислоти та/або будь-якого допоміжного компонента препарату
• Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені)
• Вагітність та період годування груддю

З обережністю: внутрішньовенне введення рекомендується проводити з обережністю у пацієнтів похилого віку (старше 75 років).

Побічні дії

За даними ВООЗ, побічні реакції класифікуються за частотою виникнення:

• Часто (≥1/100, <1/10): нудота, блювота, підвищена потливість, головний біль, порушення зору
• Нечасто (≥1/1000, <1/100): зміни або порушення смакових відчуттів, приливи, судоми
• Рідко (≥1/10 000, <1/1000): петехіальні крововиливи, алергічні реакції (шкірна сып, кропив'янка, свербіж), тахікардія, больові відчуття у ділянці серця, тромбофлебіт, порушення функції печінки, диплопія
• Дуже рідко: синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання, гематоми, анафілактичний шок, порушення кровообігу, порушення свідомості, у тому числі при швидкому введенні

Взаємодія

Тиоктова кислота здатна утворювати хелатні комплекси з залізом, магнієм, кальцієм, тому слід уникати спільного застосування з цими препаратами. Водночас, препарати, що містять цисплатин, при одночасному застосуванні з тиоктовою кислотою, можуть втрачати ефективність. Тиоктова кислота утворює трудно розчинні комплекси з цукрами, тому не рекомендується вводити разом з розчинами глюкози, фруктози або розчинами Рінгера. При спільному застосуванні з інсуліном або пероральними гіпоглікемічними засобами можливо посилення їх дії, що слід враховувати для запобігання гіпоглікемії. Крім того, тиоктова кислота посилює протизапальну дію глюкокортикостероїдів. Алкоголь і його метаболіти знижують терапевтичний ефект препарату.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат призначений для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій після попереднього розведення у 0,9 % розчині натрію хлориду. Вміст однієї ампули об’ємом 10 мл містить 300 мг тиоктової кислоти. Для початку лікування вводять внутрішньовенно крапельно у добовій дозі 600 мг (2 ампули по 10 мл). Розчинником для препарату може бути тільки 0,9 % розчин натрію хлориду. Для приготування розчину вміст двох ампул розводять у 250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду і вводять повільно крапельно зі швидкістю не більше 2 мл/хв. Курс терапії становить 2-4 тижні. Після цього переходять на підтримуючу терапію — прийом тиоктової кислоти у пероральних формах по 600 мг на добу. Препарат є світлочутливим, тому приготований розчин слід захищати від світла (можна використовувати світозахисні пакети або фольгу). Готовий розчин слід зберігати у захищеному від світла місці і використовувати протягом 6 годин після приготування. Тривалість курсу і необхідність повтору визначає лікар.

Передозування

Симптоми: головний біль, нудота, блювота. У важких випадках (при прийомі 10-40 г тиоктової кислоти): психомоторне збудження або помутніння свідомості, генералізовані судоми, порушення кислотно-лужного балансу, лактат-ацидоз, гіпоглікемія (до коми), гострий некроз скелетних м’язів, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання, гемоліз, пригнічення функції кісткового мозку, поліорганна недостатність. Лікування: при підозрі на значну передозування — екстрена госпіталізація і симптоматична терапія відповідно до сучасних принципів. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз, гемоперфузія або гемофільтрація не є ефективними для форсованого виведення тиоктової кислоти.

Опис

Прозора зеленувато-жовта рідина.

Особливі вказівки

Для пацієнтів з цукровим діабетом: необхідний постійний контроль рівня глюкози в крові, можливо буде потрібно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних засобів або інсуліну. У разі симптомів гіпоглікемії (запаморочення, підвищена пітливість, головний біль, порушення зору, нудота) слід припинити введення препарату. Можливі реакції гіперчутливості під час парентерального застосування — свербіж, висип, почервоніння, необхідно негайно припинити введення. Важливо захищати препарат від світла, оскільки він є світлочутливим. Під час терапії та у перерві між курсами рекомендується утримуватися від вживання алкоголю, оскільки він знижує ефективність препарату та може сприяти прогресуванню нейропатії. Вплив на здатність керувати транспортом або механізмами не досліджувався, тому слід бути обережними.

Форма випуску

Розчин для інфузій у флаконах по 10 мл, у комплекті з розчинником для приготування розчину для внутрішньовенного застосування.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Не заморожувати. Берегти від дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Тиоктова кислота (α-ліпоева кислота).