Склад

1 таблетка дозування 10 мг містить:

• Діючий засіб: амлодипін – 10 мг (у вигляді амлодипінбезилату – 13,889 мг)
• Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза – 248,111 мг; безводний гідрофосфат кальцію – 126 мг; натрію карбоксиметилкрахмал – 8 мг; магнію стеарат – 4 мг

Фармакологічна дія

Амлодипін – похідне дигідропіридину, блокатор "повільних" кальцієвих каналів (БМКК). Має гіпотензивну та антиангінальну дію.

Механізм дії полягає у блокуванні "повільних" кальцієвих каналів, що зменшує трансмембранний перехід іонів кальцію у гладком'язові клітини судин, переважно у судинах, а не у кардіоміоцитах. Це сприяє розширенню коронарних та периферичних артерій і артеріол, що має наступні ефекти:

• Зменшення проявів ішемії міокарда при стенокардії;
• Зниження загального периферичного судинного опору;
• Зниження постнавантаження на серце, що зменшує потребу міокарда у кисні;
• Покращення кровотоку у ішемізованих зонах міокарда, особливо при вазоспастичній стенокардії;
• Запобігання спазмам коронарних судин, включаючи викликані курінням.

У пацієнтів із стабільною стенокардією одноденна доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток приступів і зменшує "ішемічну" депресію сегмента ST. Дія препарату є тривалою, дозозалежною, з вираженим гипотензивним ефектом, що триває 24 години.

При гіпертензії амлодипін знижує артеріальний тиск, не знижуючи толерантність до фізичних навантажень або показники систолічної функції серця. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) час напіввиведення збільшується, але це не має клінічного значення.

Амлодипін сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка, не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного підвищення частоти серцебиття. Має слабку натрійуретичну дію, не погіршує обмін речовин і рівень ліпідів у крові, що дозволяє використовувати його у пацієнтів із цукровим діабетом, бронхіальною астмою та подагрою.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія у дорослих (у монотерапії або у комбінації з іншими гіпотензивними препаратами)
• Артеріальна гіпертензія у дітей віком 6-17 років
• Стабільна стенокардія та вазоспастична стенокардія (стенокардія Прінцметала або варіантна), як у монотерапії, так і у комбінації з іншими антиангінальними засобами

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Безпека застосування препарату Норваск® під час вагітності і в період годування груддю не встановлена. Тому його застосування можливе лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода або новонародженого.

Дослідження показали, що амлодипін виділяється у грудне молоко. За даними спостережень, співвідношення концентрацій у молоці до плазми становить приблизно 0,85, а середня доза, отримана немовлям через грудне молоко, складає близько 4,17 мкг/кг.

Потенційний вплив на фертильність у жінок і безпека для плода під час вагітності не досліджені достатньо.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до амлодипіну або інших похідних дигідропіридину, а також до допоміжних компонентів
• Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.)
• Обструкція вихідного тракту лівого шлуночка, включаючи важкий аортальний стеноз
• Шок (кардіогенного або іншого типу)
• Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда
• Дитячий вік до 6 років
• Інші показання у пацієнтів молодше 18 років, окрім зазначених вище

Побічні дії

Частота побічних реакцій визначається відповідно до класифікації ВООЗ:

• Дуже часто (>1/10):
• Головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, сонливість
• Периферичні набряки, "приливы" крові до обличчя
• Часто (>1/100 до < 1/10):
• Ощущення серцебиття, зниження артеріального тиску, артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині
• Нечасто (>1/1000 до < 1/100):
• Астенія, загальне нездужання, парестезії, нейропатія, тремор, безсоння, зміни настрою, дзвін у вухах, порушення смаку, блювота, запор, діарея, метеоризм, сухість у роті, гіперплазія ясен, підвищення активності печінкових трансаміназ, панкреатит, жовтяниця
• Рідко (>1/10000 до < 1/1000):
• Тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, алопеція, дерматит, гінекомастія, паросмія, кровотечі, ангіоневротичний набряк
• Дуже рідко (< 1/10000):
• Гіперглікемія, гепатит, панкреатит, порушення зору, астенія, атаки мігрені, епізоди аритмії, ксерофтальмія

Можливі реакції з боку шкіри у вигляді свербежу, висипу, кропив'янки, а також алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк.

Взаємодія з іншими препаратами

Амлодипін може застосовуватись у комбінації з тиазидними діуретиками, альфа- та бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ. У пацієнтів із стабільною стенокардією його можна поєднувати з іншими антиангінальними засобами, зокрема з нітратами пролонгованої дії.

При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПВС), включаючи індометацин, значущих негативних взаємодій не виявлено. Однак можливе посилення гіпотензивної дії при комбінуванні з діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами, нітратами та альфа-адреноблокаторами.

Застосування з препаратами, що мають вплив на серцевий ритм або подовжують інтервал QT, може потребувати особливої уваги.

Амлодипін не змінює фармакокінетики етанолу, але підвищує концентрацію симвастатину (при застосуванні в дозі 80 мг) та зменшує експозицію симвастатину при одночасному застосуванні з аторвастатином (80 мг).

Спосіб застосування, курс і дозування

Дорослі приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Початкова доза – 5 мг на добу, у разі необхідності дозу можна збільшити до 10 мг. Максимальна добова доза – 10 мг.

Діти та підлітки: для віку 6-17 років застосовують дозування від 2,5 до 10 мг на добу залежно від стану та рекомендацій лікаря. У дослідженнях довгострокової безпеки та ефективності застосування у дітей обмежена інформація.

Курс лікування і тривалість визначаються лікарем у залежності від клінічної ситуації. Таблетки слід приймати цілком, запиваючи водою.

Передозування

При передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску, запаморочення, тахікардія або брадикардія, порушення свідомості. Лікування включає промивання шлунка, застосування активованого вугілля та симптоматичну терапію. У випадках важкої гіпотензії застосовують внутрішньовенне введення плазмозамінювальних розчинів та медикаментозні засоби для підняття артеріального тиску.

Особливі вказівки

Під час лікування слід регулярно контролювати рівень артеріального тиску та стан серцево-судинної системи. Не рекомендується раптове припинення терапії без консультації лікаря. У пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок потрібно коригувати дозу під наглядом фахівця.

Форма випуску

Таблетки по 10 мг у пластикових блістерах, упаковані у картонні коробки.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Срок придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Діючий засіб

Амлодипін – 10 мг (у вигляді амлодипінбезилату – 13,889 мг).