Вступ

Гедеон Рихтер Амлодипін — це лікарський препарат, який належить до групи блокаторів медленних кальцієвих каналів дигідропіридинового ряду. Його основна дія полягає у зниженні напруженості артеріального тиску та зменшенні потреби міокарда у кисні шляхом розширення коронарних та периферичних артерій. Завдяки цим властивостям, препарат широко застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та стабільної стенокардії.

Склад

• Діюча речовина: амлодипін
• Вспомогальні речовини: магнія стеарат, карбоксиметилкрахмал натрію, кальція гідрофосфат безводний, МКЦ

Фармакологічна дія

Гедеон Рихтер Амлодипін є блокатором медленних кальцієвих каналів, що виробляє антиангінальну та гипотензивну дію. Связываючись з сегментами S6 III і IV доменів альфа1-субодиниці кальцієвого каналу L-типа, препарат блокують кальцієві канали, знижуючи трансмембранний перехід іонів кальцію у клітку. Це сприяє розширенню коронарних і периферичних артерій та артеріол, що допомагає зменшити ішемію міокарда та знизити опір судинам, зменшуючи навантаження на серце і потребу у кисні.

Основні ефекти:

• Розширення коронарних і периферичних артерій, що покращує кровопостачання міокарда
• Зниження артеріального тиску (гипотензивний ефект)
• Зменшення частоти нападів стенокардії
• Зменшення розвитку ишемічної депресії сегмента ST при навантаженнях
• Довготривалий дозозалежний гипотензивний ефект

Препарат не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не спричиняє рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень. Також він має слабку натрійуретичну дію і не погіршує метаболізм, концентрацію ліпідів у крові та не сприяє розвитку гіперглікемії при цукровому діабеті.

Фармакокінетика

Всасывання

Амлодипін повністю і повільно абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на ступінь його всмоктування. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 6–9 годин. Абсолютна біодоступність становить приблизно 64%.

Розподіл

Концентрація амлодипіну у плазмі стабілізується через 7–8 днів регулярного застосування. Об'єм розподілу складає близько 21 л/кг, що вказує на переважне розподілення у тканинах. Препарат легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр і у грудне молоко. Зв'язування з білками крові — 97%.

Метаболізм

Близько 90% амлодипіну метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення

Препарат виводиться з організму через нирки (10% у незміненому вигляді та 60% у вигляді метаболітів) і через кишечник (20–25% у вигляді метаболітів). Тривалість напіввиведення (T1/2) становить у середньому 31–48 годин. Загальний кліренс — 7 мл/хв/кг. При гемодіалізі амлодипін не видаляється.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (у монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами)
• Стабільна стенокардія напруги (у монотерапії або у комбінації)
• Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (у монотерапії або у комбінації)

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний вагітним жінкам та матерям, що годують груддю, через можливий ризик для плода та новонародженого.

Протипоказання

• Вагітність і період лактації
• Вік до 18 років (через відсутність достатнього клінічного досвіду)
• Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АД менше 90 мм рт. ст.)
• Коллапс і кардіогенні шоки
• Клінічно значущий стеноз аорти
• Нестабільна стенокардія (крім стенокардії Принцметала)
• Підвищена чутливість до амлодипіну або інших дигідропіридинів

З обережністю слід застосовувати при:

• Порушеннях функції печінки
• ССС (брадикардія, тахікардія)
• Хронічній серцевій недостатності неішемічного генезу
• Артеріальній гіпотензії
• Мітарному стенозі
• Гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії
• Острому інфаркті міокарда (і протягом місяця після нього)
• Пацієнтам похилого віку

Побічні дії

З боку шкіри і алергічних реакцій

• Зрідка — свербіж, висипання (еритематозні, макулопапулезні)
• Дуже рідко — кропив’янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема

З боку сечової системи

• Рідко — часте і болісне сечовипускання, ніктурія, імпотенція
• Дуже рідко — дизурія, поліурія

З боку серцево-судинної системи

• Часто — серцебиття, периферичні набряки, приливи крові до обличчя
• Несприйняття — зниження АТ, порушення ритму, інфаркт міокарда, ортостатична гіпотензія
• Дуже рідко — погіршення серцевої недостатності, тахікардія

З боку нервової системи

• Часто — головний біль, запаморочення, втомлюваність, сонливість
• Нечасто — астенія, тремор, порушення сну, зміни настрою

З боку травної системи

• Часто — нудота, болі в животі
• Іноді — запор, діарея, сухість у роті
• Рідко — гепатит, холестаз, зміни печінкових трансаміназ

Інші побічні явища

• Рідко — алопеція, гінекомастія, гіперурикемія

Взаємодія з іншими препаратами

Амлодипін не впливає на фармакокінетику дигоксину, фенитойна, варфарина та індометацину. Спільне застосування з циметидином не змінює його концентрацію у крові. Можна використовувати разом з тиазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ та іншими антигіпертензивними засобами.

Важливо враховувати можливе посилення гіпотензивної дії при спільному застосуванні з нейролептиками, α-адреноблокаторами та ін. препаратами. Не рекомендується застосовувати з кальцієвими препаратами, оскільки вони можуть зменшити ефективність блокаторів кальцієвих каналів.

При застосуванні з ритонавіром концентрація амлодипіну може збільшитися. Також слід бути обережним при сумісному застосуванні з лілієм, оскільки можливо посилення нейротоксичних ефектів.

Рекомендації щодо застосування, дози і курс лікування

Зазвичай початкова доза становить 5 мг один раз на добу. За потреби, дозу можна збільшити до 10 мг, але не частіше ніж через 1–2 тижні. Максимальна добова доза — 10 мг.

При лікуванні артеріальної гіпертензії підтримуюча доза зазвичай становить 5 мг/добу. Доза для пацієнтів похилого віку або з порушеннями функцій печінки може бути знижена або коригована під контролем лікаря.

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Регулярність прийому є важливою для досягнення максимальної ефективності.

Передозування

Симптоми: значне зниження артеріального тиску, тахікардія або брадикардія, розвиток шоку. Можливий ризик розвитку гострої серцевої недостатності та коми.

Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля, підтримка функцій серцево-судинної системи, контроль життєвих показників. Для відновлення тонусу судин — внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз не ефективний.

Особливі вказівки

• Не рекомендується різко припиняти застосування без консультації лікаря, оскільки можливе погіршення стану.
• Під час лікування слід контролювати рівень артеріального тиску та функцію печінки.
• Обережність при застосуванні у пацієнтів з порушеннями функцій серця та печінки.
• При виникненні побічних реакцій слід повідомити лікаря для корекції терапії.

Форма випуску

Таблетки по 5 мг та 10 мг у блістерах, у коробках — по 30 або 50 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.