Нипертен таблетки покрыт.плен.об. 5 мг 100 шт
| Производитель | КРКА-РУС |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Бисопролол |
Ціна: 448 грн
Інструкція з застосування препарату Ніпертен® (Бісопролол)
Виробник
КРКА-РУС, Росія
Склад
На 1 таблетку: 2,5 мг / 5 мг / 10 мг
| Компонент | Кількість |
|---|---|
| Діюча речовина | Бісопролол фумарат 2,50 мг / 5,00 мг / 10,00 мг |
| Вспомогані речовини | мікрокристалічна целюлоза, натрію карбоксиметилкрахмал, повідон-К30, колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію |
| Оболонка (плівкова) | гіпромелоза, макрогол 400, діоксид титану (Е 171) 0,42 мг, тальк |
Фармакологічна дія
Бета1-адреноблокатор селективний
Клінічна фармакологія
Фармакодинаміка
Бісопролол є селективним β1-адреноблокатором, який не має власної симпатомиметичної активності та не проявляє мембраностабілізуючої дії. Обладает слабким сродством до β2-адренорецепторів гладких м’язів бронхів і судин, а також до β2-адренорецепторів, що регулюють метаболізм. Це запобігає впливу на дихальні шляхи і метаболічні процеси, що залучені β2-адренорецепторами.
Значущість ізбирательної дії препарату зберігається і за межами терапевтичного діапазону. Бісопролол має мінімальний інотропний ефект і досягає максимального терапевтичного ефекту через 3-4 години після прийому. Вже при одноразовому добовому застосуванні його дія зберігається протягом 24 годин завдяки періоду напіввиведення 10-12 годин. Максимальне зниження артеріального тиску зазвичай спостерігається через 2 тижні терапії.
Препарат знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи β1-адренорецептори серця. У пацієнтів із ішемічною хворобою серця (ІХС) без ознак хронічної серцевої недостатності (ХСН) бісопролол зменшує частоту серцевих скорочень, знижує ударний об’єм і, відповідно, потребу міокарда у кисні, сприяючи стабілізації стану.
Фармакокінетика
Всмоктування
Бісопролол майже повністю (більше 90%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90% завдяки мінімальній першій метаболізації в печінці. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування. Концентрація препарату в плазмі крові досягається через 2-3 години.
Розподіл
Об’єм розподілу становить 3,5 л/кг. Бісопролол зв’язується з білками плазми крові приблизно на 30%.
Метаболізм
Препарат метаболізується шляхом окиснення без подальшої кон’югації. Метаболіти полярні та водорозчинні, виводяться нирками. Основні метаболіти не мають фармакологічної активності. Метаболізується за допомогою ізоферменту CYP3A4 (приблизно 95%), CYP2D6 відіграє незначну роль.
Виведення
Кліренс становить 15 л/годину. T1/2 — 10-12 годин. Бісопролол виводиться через нирки у незміненому вигляді (близько 50%) і у вигляді метаболітів (інші 50%).
Фармакокінетика у різних групах пацієнтів
Дані щодо фармакокінетики у пацієнтів з ХСН або порушенням функції печінки і нирок відсутні.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія
- Ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія
- Хронічна серцева недостатність
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Препарат рекомендований застосовувати тільки у разі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Бета-адреноблокатори можуть знижувати кровотік у плаценті та впливати на розвиток плода. Необхідно контролювати кровотік у плаценті та матці, а також спостерігати за ростом і розвитком дитини. При появі негативних ознак у вагітної чи плода слід розглянути альтернативні методи терапії, що мають підтверджену безпеку.
Грудне вигодовування
Даних про виведення бісопрололу у грудне молоко немає. Тому застосування препарату під час лактації не рекомендується. У разі необхідності лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до бісопрололу або допоміжних компонентів
- Острая серцева недостатність, декомпенсована ХСН
- Кардіогенный шок
- Атриовентрикулярна блокада II та III ступеня без кардіостимулятора
- Синдром слабкості синусового вузла
- Синоатриальна блокада
- Тяжка брадикардія (менше 60 уд/хв)
- Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АД менше 100 мм рт.ст.)
- Тяжкі форми бронхіальної астми
- Виражені порушення периферичного кровообігу або синдром Рейно
- Феохромоцитома без застосування альфа-адреноблокаторів
- Метаболічний ацидоз
- Вік до 18 років (недостатньо даних щодо безпеки та ефективності)
Побічні дії
Частота побічних реакцій визначена згідно з рекомендаціями ВООЗ:
- Нервова система: часто: головокруження, головний біль; рідко: втрати свідомості
- Психіка: нечасто: депресія, безсоння; рідко: галюцинації, нічні кошмари
- Зір: рідко: зменшення сльозотечі; дуже рідко: кон’юнктивіт
- Слух та лабіринт: рідко: порушення слуху
- Серце та судини: дуже часто: брадикардія; часто: погіршення симптомів ХСН, відчуття холоду або оніміння кінцівок, значне зниження АТ; рідко: порушення провідності, ортостатична гіпотензія
- Дихальні шляхи: (інформація уточнюється)