Виробник

Лабораторіос Менаріні С.А., Іспанія.

Склад

В 1 пакетику міститься:

• Діючий компонент: нимесулід 100 мг
• Допоміжні речовини: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, безводна лимонна кислота, апельсиновий ароматизатор

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: нестероїдні протизапальні препарати (НПВП).
Код ATX: M01AX17

Фармакодинаміка: Німесулід – нестероїдний протизапальний препарат з класу сульфонамідів. Має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Інгібує фермент циклооксигеназу, відповідальний за синтез простагландинів, переважно циклооксигеназу 2, що сприяє зменшенню запалення і болю.

Фармакокінетика: препарат швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, досягає максимальної концентрації у плазмі через 2-3 години, зв'язується з білками крові на 97,5%. Период напіввиведення становить 3,2–6 годин. Легко проникає через гистогематичні бар'єри. Метаболізується у печінці з участю ізоферменту CYP2C9, основним метаболітом є фармакологічно активний парагідроксипроизводний нимесуліду – гідроксинимесулід. Виводиться з організму переважно нирками (близько 50%).

Показання до застосування

• Лікування гострих болів (біль у спині, попереку; болі у м'язах і суглобах, травми, розтягнення зв'язок, вивихи суглобів; тендиніти, бурсити; зубний біль)
• Симптоматичне лікування остеоартриту з болем
• Альгодисменорея (болі при менструаціях)

Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення під час використання.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до нимесуліду або компонентів препарату
• Гіперчутливість у анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив’янка, реакції з боку шкіри) при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших НПВП
• Гепатотоксичні реакції у минулому
• Сумісне застосування ліків із потенційною гепатотоксичністю (наприклад, парацетамол)
• Запальні захворювання кишечника (Більше Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення
• Період після аортокоронарного шунтування
• Лихоманка при простудах і гострих респіраторних вірусних інфекціях
• Комбіновані реакції (астма, поліпи носа, непереносимість саліцилатів)
• Язва шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, кровотечі або перфорація
• Кровотечі та захворювання, що супроводжуються кровоточивістю
• Тяжкі порушення згортання крові
• Тяжка серцева недостатність
• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв)
• Печінкова недостатність або активне захворювання печінки
• Діти до 12 років
• Вагітність та період лактації
• Залежність від алкоголю або наркотиків

З обережністю: важкі форми артеріальної гіпертензії, цукровий діабет 2 типу, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія, захворювання периферичних артерій, куріння, знижена функція нирок (кліренс менше 60 мл/хв).

Побічні дії

Частота виникнення залежить від реакцій та становить:

• З боку кровоносної системи: рідко – анемія, еозинофілія, кровотечі; дуже рідко – тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура тромбоцитопенічна.
• Алергічні реакції: нечасто – свербіж, висипання, гіпергідроз; рідко – анафілактичні реакції, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• З боку нервової системи: нечасто – головокружіння; рідко – тривожність, нервозність, нічні кошмари; дуже рідко – головний біль, сонливість, енцефалопатія.
• З боку органів зору: нечасто – нечіткість зору.
• З боку серцево-судинної системи: нечасто – підвищення тиску, тахікардія, приливи.
• З боку дихальної системи: нечасто – задишка; дуже рідко – загострення бронхіальної астми, бронхоспазм.
• З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, блювота; нечасто – запор, метеоризм, гастрит; дуже рідко – болі в животі, диспепсія, стоматит, кровотечі, виразки, перфорація ШКТ.
• З боку печінки: дуже рідко – гепатит, жовтяниця, підвищення ферментів печінки.
• З боку нирок: рідко – дизурія, гематурія; дуже рідко – ниркова недостатність.
• Загальні розлади: рідко – недомагання, астенія; дуже рідко – гіпотермія.

Взаємодія з іншими препаратами

Фармакодинамічні взаємодії:

• Глюкокортикостероїди збільшують ризик розвитку виразки або кровотечі в шлунково-кишковому тракті
• Антиагреганти та інгібітори повторного поглинання серотоніну (SSRIs): підвищують ризик кровотеч
• Антикоагулянти: можуть посилювати кровотечі, тому потребують контролю показників згортання крові
• Діуретики: НПВП знижують їх дію
• Інгибітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину-II: знижують їх ефективність, можливе погіршення функції нирок
• Літій: підвищується ризик токсичності через зниження кліренсу

Фармакокінетичні взаємодії: нимесулід може впливати на рівень інших препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP2C9.

Спосіб застосування, тривалість курсу та дози

Німесіл® приймають внутрішньо, по 1 пакетику (100 мг нимесуліду) двічі на день. Рекомендується приймати після їжі. Вміст пакетику висипають у склянку та розчиняють у приблизно 100 мл води. Приготовлений розчин не зберігається.

Для пацієнтів старше 12 років: застосовують без корекції дози. Для підлітків (від 12 до 18 років) корекція не потрібна на основі фармакокінетичних даних.

Пацієнти з порушеннями функції нирок: корекція дози не потрібна при легкій та помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв).

Курс лікування: максимум 15 днів. Для зменшення ризику побічних ефектів використовують мінімальну ефективну дозу та короткий курс.

Передозування

Симптоми: апатія, сонливість, нудота, блювота, болі в епігастрії. Можливі кровотечі, підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, кома, анафілактичні реакції.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. За можливості – викликати блювоту, прийняти активоване вугілля (від 60 до 100 г), провести форсований діурез або гемодіаліз, контролювати функцію печінки та нирок.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей. Термін придатності - 3 роки.