Інструкція щодо застосування препарату Озон Фарм

Виробник

Виробник: Озон Фарм

Склад

Активна речовина: небиволол

Допоміжні речовини: бетадекс (бета-циклодекстрин) — 23 мг, кукурудзяний крахмал пре-ілатінізований — 36,4 мг, мікрокристалічна целюлоза — 108,55 мг, кросповідон — 1,9 мг, колоїдний діоксид кремнію — 0,9 мг, магнію стеарат — 1,8 мг.

Фармакологічна дія

Клініко-фармакологічна група: Бета1-адреноблокатор III покоління з вазодилатуючими властивостями.

Фармако-терапевтична група: Селективний бета1-адреноблокатор.

Фармакологічна дія: Кардіоселективний бета1-адреноблокатор третього покоління з вазодилатуючими властивостями, що складається з рацемату, з двох енантіомірів: D-небивололу та L-небивололу. D-небиволол є високоселективним конкурентним блокатором β1-адренорецепторів, а L-небиволол надає м’яке судинорозширююче дію шляхом модуляції вивільнення вазодилатуючого фактора NO з ендотелію.

Після застосування: Небиволол знижує частоту серцевих скорочень (ЧСС) та артеріальний тиск (АД) у стані спокою та під час фізичного навантаження, зменшує кінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку, знижує периферичний опір судин (ОПСС), покращує діастолічну функцію серця, збільшує фракцію викиду.

Гіпотензивний ефект: обумовлений зниженням активності ренін-ангиотензинової системи та прямим вазодилатуючим ефектом.

Антиаритмічний ефект: досягається пригніченням патологічного автоматизму серця та уповільненням АV-провідності.

Через 1-2 тижні регулярного застосування: розвивається стабільний гіпотензивний ефект, а через 1-2 місяці — досягається стабільність терапевтичної дії.

Фармакокінетика

Після перорального застосування небиволол швидко абсорбується з кишечнику, при цьому їжа не впливає на ступінь його всмоктування. Біодоступність становить в середньому 12% у осіб із швидким метаболізмом та майже повну — у осіб із повільним метаболізмом.

У плазмі крові обидва енантіомери переважно зв’язуються з альбуміном: D-небиволол — 98,1%, L-небиволол — 97,9%. Метаболізується шляхом ациклічного та ароматичного гідроксилювання, а також часткового N-деалкилювання. Виводиться переважно через нирки (38%) та кишечник (48%).

Т½ гидроксиметаболітів у швидкому метаболізмі — 24 години, у повільному — 48 годин; небивололу — відповідно 10 годин та 30-50 годин. Виведення незміненого небивололу з сечею складає менше 0,5%.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія.
• Стабільна хронічна серцева недостатність легкого та середнього ступеня у пацієнтів старше 70 років (у складі комплексної терапії).

Застосування під час вагітності та годування груддю

Застосування під час вагітності можливе лише за життєвими показаннями, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Можливі ускладнення — затримка росту плода, внутрішньоутробна смерть, передчасні пологи, а у новонароджених — брадикардія, артеріальна гіпотензія, гіпоглікемія, параліч дихання. При необхідності застосування в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до небивололу.
• Острая серцева недостатність.
• Декомпенсована серцева недостатність (внутрішньовенне введення препаратів із позитивним інотропним ефектом).
• Виражена артеріальна гіпотензія (САД < 90 мм рт.ст.).
• СССУ, включаючи синоатриальну блокаду, AV-блокаду II-III ступеня без штучного водія ритму.
• Брадикардія (ЧСС < 60 уд/хв).
• Кардіогенні шоки, феохромоцитома без застосування альфа-адреноблокаторів.
• Метаболічний ацидоз, важкі порушення функції печінки і нирок (КК < 20 мл/хв).
• Бронхоспазм, бронхіальна астма в анамнезі, важкі облитеруючі захворювання периферичних судин.
• Міастенія, депресії, одночасне застосування з флоктафеніном, сультопридом.
• Період грудного вигодовування, вік до 18 років.

Побічні дії

• З боку імунної системи: дуже рідко — ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості.
• З боку психіки: нечасто — депресія, "кошмарні" сновидіння, психоз; дуже рідко — галюцинації, спутаність свідомості.
• З боку нервової системи: дуже часто — головокруження; часто — головний біль, слабкість, парестезії; дуже рідко — обморок.
• З боку зору: нечасто — порушення зору; рідко — сухість очей.
• З боку серцево-судинної системи: дуже часто — брадикардія; часто — погіршення перебігу ХСН, AV-блокада I ступеня, ортостатична гіпотензія; нечасто — периферичні набряки, синдром Рейно; дуже рідко — синдром Рейно.
• З боку дихальної системи: часто — задишка; нечасто — бронхоспазм.
• З боку травної системи: часто — нудота, запор, діарея; нечасто — диспепсія, метеоризм, блювота.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — еритематозна висип, свербіж; дуже рідко — загострення псоріазу, кропив’янка; частково — алопеція.
• Інше: часто — підвищена втомлюваність; нечасто — фотодерматоз, гіпергідроз, еректильна дисфункція; дуже рідко — охолодження кінцівок або цианоз.

Взаємодія з іншими препаратами

Не рекомендується одночасне застосування з флоктафеніном — небиволол може ускладнювати компенсаторні реакції системи кровообігу при гіпотензії або шоку. З сультопридом — підвищується ризик виникнення поліморфної желудочкової тахікардії.

При застосуванні з антиаритмічними препаратами I класу (хінідин, гідрохінідин, флекаїнід, цибенолін, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон) можливе посилення негативного інотропного ефекту.

Взаємодія з блокаторами кальциевих каналів (верапаміл, дилтіазем) — посилення негативного інотропного впливу. Не рекомендується внутрішньовенне введення верапаміл при застосуванні небивололу.

При комбінуванні з гіпотензивними засобами центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) можливе ускладнення серцевої недостатності.

Взаємодія з антидепресантами, інгібіторами CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, хинидин) — уповільнення метаболізму небивололу, збільшення концентрації у плазмі.

Рифампіцин — посилює метаболізм небивололу. Нікардипін — незначне підвищення концентрації активних компонентів без зміни ефекту.

Спосіб застосування, тривалість курсу та дози

Приймається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування підбирається індивідуально, залежно від показань, стану пацієнта та віку.

• Загальна початкова доза: 2,5–5 мг на добу.
• Максимальна добова доза: 10 мг.

Тривалість лікування визначається лікарем і залежить від клінічної відповіді.

У пацієнтів із порушеннями функції печінки застосування протипоказане при вираженій дисфункції, у разі легких порушень — з обережністю.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок (КК < 20 мл/хв) застосування протипоказане.

У дітей та підлітків до 18 років — протипоказано.

У літніх пацієнтів (старше 65 років) застосовується з обережністю, контроль функції нирок рекомендується кожні 4-5 місяців.

Особливі вказівки

Не рекомендується різке припинення прийому препаратів — можливий синдром "відміни". Лікар повинен поступово зменшувати дозу.

Необхідний регулярний контроль ЧСС та АД, особливо у перші тижні лікування.

У пацієнтів із стабільною стенокардією доза підбирається так, щоб ЧСС у стані спокою була 55-60 уд/хв, а під час навантаження — не понад 110 уд/хв.

За наявності брадикардії (ЧСС < 50–55 уд/хв) дозу слід зменшити.

З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу, AV-блокадою I ступеня, стенокардією Прінцметала, ХОБЛ.

Перед початком терапії необхідно стабілізувати стан при серцевій недостатності.

У курящих ефективність препарату нижча, ніж у некурящих.

Небиволол не впливає на рівень глюкози у пацієнтів із цукровим діабетом.