Небиволол таблетки 5 мг 28 шт
| Производитель | Изварино Фарма |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Небиволол |
Ціна: 590 грн
Інструкція з застосування препарату Небиволол
Виробник
Препарат виробляється компанією Изварино Фарма.
Склад
1 таблетка містить:
- Активна речовина: небивололу гидрохлорид – 5,45 мг (у пересчёті на небиволол – 5,00 мг)
- Вспомогальні речовини:
- Бетадекс – 23,00 мг
- Кукурудзяний крахмал прегелатинізований – 38,40 мг
- Мікрокристалічна целюлоза – 108,55 мг
- Кросповідан – 1,90 мг
- Діоксид кремнію колоїдний – 0,90 мг
- Магнію стеарат – 1,80 мг
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: селективний β1-адреноблокатор.
Фармакодинаміка
Небиволол є кардіоселективним β1-адреноблокатором, що має антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує підвищений артеріальний тиск у стані спокою, при фізичному навантаженні та стресі. Конкурентно і вибірково блокує постсинаптичні β1-адренорецептори, роблячи їх недоступними для катехоламінів, та модуляє вивільнення ендотеліального вазодилатуючого фактора оксиду азоту (NO).
Небиволол являє собою рацемат двох енантіомірів: SRRR-небивололу (D-небиволол) і RSSS-небивололу (L-небиволол), які поєднують два фармакологічні ефекти:
- D-небиволол – високоселективний блокатор β1-адренорецепторів
- L-небиволол – м’яка судинорозширююча дія за рахунок модуляції вивільнення вазодилатуючого фактора NO з ендотелію судин
Антигіпертензивний ефект обумовлений також зниженням активності ренін-ангиотензинової системи (РААС). Вплив препарату проявляється через 2-5 днів регулярного прийому, а стійкий ефект настає через 1-2 тижні. Знижуючи потребу міокарда у кисні (через зменшення частоти серцевих скорочень, зниження переднапряження і післянапряження), небиволол зменшує кількість і тяжкість нападів стенокардії та підвищує фізичну витривалість. Також має антиаритмічну дію, подавляючи автоматизм серця та уповільнюючи атріовентрикулярну провідність.
Фармакокінетика
- Всасання: швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Біодоступність становить приблизно 12%, але може бути повною у тих, хто має повільний метаболізм.
- Розподіл: у плазмі крові переважно зв’язується з альбуміном (>97%).
- Метаболізм: метаболізується шляхом алициклічного і ароматичного гідроксилирования, а також часткового N-дезалкилирования. Образовані метаболіти кон’югують з глюкуроновою кислотою і виводяться з сечею та кишечником.
- Виведення: з організму через нирки – 38%, через кишечник – 48%. Период напіввиведення у швидкого метаболізму – 10-24 години, у повільного – 30-50 днів. Незначна кількість препарату виводиться у незміненому вигляді.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія
- Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії напруження
- Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії)
Застосування при вагітності і годуванні груддю
Небиволол може негативно впливати на перебіг вагітності, плід і новонароджених. Зниження перфузії плаценти під впливом β-адреноблокаторів може спричинити затримку розвитку плода, внутрішньоутробну смерть, викидень або передчасні пологи. У новонароджених можливі брадикардія, гіпотензія, гіпоглікемія, параліч дихання.
Застосування препарату можливо лише за суворим показанням і при співвідношенні користь для матері та потенційний ризик для плода. Перед пологами препарат слід припинити за 48-72 години. При необхідності застосування під час лактації годування груддю слід припинити, оскільки небиволол виділяється з молоком.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату
- Остра серцева недостатність
- Декомпенсована хронічна серцева недостатність
- Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ < 90 мм рт. ст.)
- Синдром слабкості синусового вузла, синоаурикулярна блокада
- Атріовентрикулярна блокада II-III ступеня (без штучного водія ритму)
- Бронхоспазм, бронхіальна астма в анамнезі
- Феохромоцитома (без застосування α-адреноблокаторів)
- Метаболічний ацидоз
- Брадикардія (< 50 уд/хв)
- Кардіогенні шоки
- Тяжкі порушення функції печінки
- Тяжкі порушення периферичного кровообігу
- Міастенія
- Депресія
- Одночасний прийом з флоктафеніном, сультопридом
- Вік до 18 років (без встановленої безпеки та ефективності)
Обережно слід застосовувати при:
- Почечній недостатності (КК < 20 мл/хв)
- Порушеннях функції печінки
- Сахарному діабеті
- Гіперфункції щитовидної залози
- Атріовентрикулярній блокаді I ступеня
- Проведенні десенсибілізуючої терапії
- Псоріазі
- Алергічних захворюваннях у анамнезі
- Хронічних обструктивних захворюваннях легень
- Порушеннях периферичного кровообігу
- Стенокардії Принцметала
- Віці старше 65 років
Побічні дії
Частота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ:
- З боку імунної системи: невідома – ангіоневротичний набряк, гіперчутливість
- З боку психіки: часто – кошмарні сновидіння, депресія; дуже рідко – галюцинації, психоз, сплутаність свідомості
- З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, слабкість, парестезії; дуже рідко – обморок
- З боку зору: невідома – порушення зору, сухість очей
- З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, запор, діарея; нечасто – диспепсія, метеоризм, блювання
- З боку серцево-судинної системи: дуже часто – брадикардія у хворих із ХСН; часто – погіршення перебігу ХСН, атріовентрикулярна блокада I ступеня, ортостатична гіпотензія; нечасто – брадикардія, серцева недостатність, уповільнення провідності; дуже рідко – синдром Рейно
- З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – набряки; нечасто – висип еритематозного характеру, свербіж; дуже рідко – погіршення перебігу псоріазу; невідома – алопеція
- З боку дихальної системи: часто – задишка; нечасто – бронхоспазм
- З боку репродуктивної системи: нечасто – еректильна дисфункція
- З загальних розладів: дуже часто – запаморочення у хворих із ХСН; часто – підвищена втомлюваність, набряки, непереносимість препарату; нечасто – фотодерматоз, гіпергідроз; дуже рідко – охолодження кінцівок
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Фармакодинамічні взаємодії:
- З препаратами-кальцієвими блокаторами (верапаміл, дилтіазем) підсилюється негативний вплив на скоротливість міокарда і провідність
- З гіпотензивними препаратами і нітрогліцерином можливий розвиток важкої гіпотензії
- З центральними гіпотензивними препаратами (клонідін, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменідин) можливо погіршення серцевої недостатності
- З дигідропіридиновими препаратами (амлодипін, фелодипін) – можливе підвищення ризику гіпотензії
- З антиаритмічними препаратами I класу (хінідин, флекаїнід, дизопірамід, мікселітин) – можливе посилення їхнього негативного інотропного ефекту
- З препаратами для анестезії – ризик посилення гіпотензії
- З ацетилсаліциловою кислотою – можна застосовувати одночасно
- З антидепресантами, барбітуратами – можливе посилення гіпотензивного ефекту
- З інсуліном і гіпоглікемічними засобами – маскування симптомів гіпоглікемії
- З флоктафеніном – протипоказано одночасне застосування
Фармакокінетичні взаємодії:
- З препаратами, що інгібують CYP2D6 (сертралін, пароксетин і ін.), можливе підвищення концентрації небивололу в крові
- З дигоксином взаємодії не виявлено
- З циметидином – підвищення концентрації в крові
- З ранитидином – без впливу на фармакокінетику
- З никардипіном – невелике підвищення концентрації
- З етанолом, фуросемідом, гідрохлоротиазидом – без впливу
- З варфарином – значущого взаємодії не встановлено
Спосіб застосування, курс і дози
Препарат приймати внутрішньо, бажано в один і той же час доби, незалежно від прийому їжі. Дозування та тривалість курсу визначають лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді.
Загальна рекомендація:
- Початкова доза – 5 мг один раз на добу
- За необхідності дозу можна збільшити до 10 мг один раз на добу
- У разі недостатньої відповіді, можливо застосування додаткових заходів або корекція дози під контролем лікаря
Передозування
При передозуванні можливі виражені прояви брадикардії, гіпотензії, порушення серцевого ритму. Лікування симптоматичне, необхідне постійне моніторинг стану пацієнта. Важких випадків можливо застосування інтравенційних розчинів для підвищення артеріального тиску, а також проведення заходів для відновлення провідності серця.
Особливі вказівки
Перед початком лікування та при його тривалому застосуванні необхідний регулярний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та функціонального стану серця. Препарат слід скасувати поступово, щоб уникнути гострого погіршення стану. У пацієнтів з бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями легень застосування можливе з обережністю. Важливо враховувати можливу появу побічних ефектів, таких як запаморочення, слабкість або зниження АТ, і при їх виникненні коригувати терапію під контролем лікаря.
Форма випуску
Таблетки для перорального застосування. Упаковка – блистер або баночка з пластика, по 30 або 50 таблеток.
Діюча речовина
Небивололу гидрохлорид – основна активна компонента, що забезпечує терапевтичний ефект препарату.