Інструкція з застосування препарату Небіволол

Опис препарату

Небіволол — це селективний β₁-адреноблокатор третього покоління, який має вазодилатуючі властивості. Препарат застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця та серцевої недостатності у складі комплексної терапії. Діє шляхом зниження частоти серцевих скорочень, зменшення артеріального тиску та покращення діастолічної функції серця, що сприяє зменшенню навантаження на міокард і підвищенню його ефективності.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Небіволол — це кардіоселективний β₁-адреноблокатор третього покоління із вазодилатуючими властивостями, що забезпечує антигіпертензивний, антиангінальний та антиаритмічний ефекти. Механізм дії полягає у конкуренції та вибірковому блокуванні β₁-адренорецепторів, зменшенні частоти серцевих скорочень (ЧСС), зниженні артеріального тиску (АТ) у спокої та під час фізичного навантаження, а також у покращенні діастолічної функції серця.

Важливою особливістю є здатність модуляції висвобдження вазодилатуючого фактора оксиду азоту (NO) з ендотелію судин, що сприяє вазодилатації. Дія препарату обумовлена також зниженням активності ренін-ангиотензинової системи, що сприяє зниженню артеріального тиску.

Небіволол — це рацемат, що складається з двох енантіомерів: SRRR-небівололу (D-небівололу), який є високоселективним блокатором β₁-рецепторів, та RSSS-небівололу (L-небівололу), що виконує сосудорозширювальну функцію через модуляцію вивільнення NO.

Антигіпертензивна дія проявляється вже на 2-5 день лікування, а стабільний ефект досягається через 1-2 місяці та зберігається при тривалому застосуванні. Знижуючи потребу міокарда у кисні, препарат зменшує частоту нападів стенокардії та покращує переносимість фізичних навантажень.

Фармакокінетика

Всасування

Після прийому внутрішньо небіволол швидко всмоктується, біодоступність становить близько 12 % у швидко метаболізуючих пацієнтів і майже повністю — у тих, у кого метаболізм сповільнений. Прийом їжі не впливає на всасування препарату.

Розподіл

Обидва енантіомери переважно зв'язуються з альбуміном у плазмі крові: D-небіволол — 98,1 %, L-небіволол — 97,9 %.

Метаболізм

Метаболізується шляхом ароматичного та алициклічного гидроксилирования з утворенням активних метаболітів, що кон’югують з глюкуроновою кислотою та виводяться переважно з сечею та калом. Швидкість метаболізму визначається генетично та залежить від активності ізоферменту CYP2D6.

Виведення

Близько 38 % дози виводиться через нирки (менше 0,5 % — незмінений небіволол), 48 % — через кишечник. Тривалість напіввиведення у швидко метаболізуючих — 10 годин, у повільних — 30-50 годин.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії
• Хронічна серцева недостатність у складі комплексної терапії

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність: застосування небівололу можливе лише за суворими показаннями, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Лікування слід припинити за 48-72 години до пологів. Внутрішньоутробний вплив може викликати затримку розвитку, гіпотонію та інші ускладнення.

Годування груддю: дослідження на тваринах показали, що небіволол виділяється у грудне молоко. У разі необхідності прийому препарату під час годування груддю припиніть його.

Протипоказання

• Гіперчутливість до небівололу або інших β-адреноблокаторів
• Острая серцева недостатність
• Декомпенсована серцева недостатність (з інотропним лікуванням)
• Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.)
• Синдром слабкості синусового вузла, блокада серця II-III ступеня без штучного водія ритму
• Тяжка брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв)
• Кардіогенні шоки
• Феохромоцитома без одночасного застосування α-адреноблокаторів
• Метаболічний ацидоз
• Тяжкі порушення функції печінки
• Бронхіальна астма і бронхоспазм в анамнезі
• Тяжкі порушення периферичного кровообігу
• Міастенія або м'язова слабкість
• Депресія
• Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції
• Вік до 18 років
• Взаємодія з флоктафеніном, сультопридом
• Внутрішньовенне введення верапаміл при застосуванні небівололу
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв)

Побічні дії

Розподіляються за частотою появи:

• Дуже часто (>1/10): головний біль, запаморочення, слабкість, втома, парестезії
• Часто (>1/100 до <1/10): депресія, сновидіння, порушення сну, зниження концентрації, сонливість
• Нечасто (>1/1000 до <1/100): шлунково-кишкові розлади, периферичні набряки
• Р Rare (>1/10000 до <1/1000): галюцинації, анафілактичні реакції, синдром Рейно, бронхоспазм

Взаємодії з іншими препаратами

Протипоказано: одночасне застосування з флоктафеніном та сультопридом через ризик важкої гіпотензії та аритмії. Взаємодія з блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) може підсилювати їх негативний інотропний та дромотропний ефекти, зокрема при внутрішньовенному введенні. При спільному застосуванні з гіпотензивними препаратами, нітрогліцерином або БМКК можливе значне зниження АТ. Необхідна обережність при поєднанні з центральними гіпотензивними засобами (клонидин, гуанфацин, моксонидин). Взаємодії з іншими класами препаратів, такими як антиаритміки, дигоксин, та інші, слід враховувати та коригувати дозування.

Рекомендації щодо застосування

Дозування та курс лікування: призначають індивідуально, залежно від стану пацієнта. Рекомендується починати з мінімальних доз, поступово підвищуючи їх під контролем артеріального тиску та стану серця. Зазвичай починають із 5 мг один раз на добу, за необхідності дозу можна збільшити до 10 мг. Максимальна добова доза — 20 мг. Тривалість лікування визначає лікар. Важливо приймати препарат регулярно, не пропускаючи дози.

Передозування може проявлятися глибокою брадикардією, артеріальною гіпотензією, шоком. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування, забезпечити підтримку функцій життєзабезпечення та введення атропіну або інших відповідних препаратів.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести обстеження серця, визначити стан функції печінки та нирок. При появі симптомів обструкції дихальних шляхів або погіршенні стану слід звернутися до лікаря. Не рекомендується різка відміна препарату — дозу слід знижувати поступово, щоб уникнути рикошетного підвищення АТ.

У разі оперативних втручань або анестезії повідомте лікаря про прийом небівололу. Лікування слід припинити за 48-72 години перед пологами у зв’язку з можливим впливом на плода.

Форма випуску

Таблетки по 5 мг у пластикових блістерах, упаковані у картонну коробку. Кожна упаковка містить 30 або 60 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.