Загальні відомості

Небиволол є селективним бета-1-адреноблокатором, що застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та стабільної хронічної серцевої недостатності у пацієнтів старше 70 років. Його фармакологічні властивості сприяють зниженню частоти серцевих скорочень та артеріального тиску, а також мають вазодилатуючий ефект через вплив на систему NO (оксид азоту).

Склад препарату

Одна таблетка містить:

• Діюча речовина: небиволол гідрохлорид – 5,45 мг, що відповідає 5 мг небивололу.
• Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0,65 мг; магнію стеарат – 2,00 мг; кроскармеллоза натрію – 11,50 мг; макрогол 6000 – 20,00 мг; лактози моногідрат – 192,40 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: бета-1-адреноблокатор селективний (Код АТХ: C07AB12).

Фармакодинаміка: Небиволол являє собою рацемат, що складається з двох енантіомірів: SRRR-небивололу (D-небиволол) та RSSS-небивололу (L-небиволол). Вона поєднує два фармакологічні механізми:

• D-небиволол – конкурентний та селективний блокатор бета-1-адренорецепторів, що знижує частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск.
• L-небиволол – має м’який судинорозширювальний ефект, пов’язаний із впливом на систему L-аргінін/оксид азоту (NO) та регуляцією висвобожування вазодилатуючого фактора оксиду азоту з ендотелію судин.

Одночасне застосування небивололу зменшує частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск у стані спокою та під час фізичного навантаження як у пацієнтів з нормальним артеріальним тиском, так і у хворих на артеріальну гіпертензію. Тривале лікування зберігає антигіпертензивний ефект.

Препарат не проявляє альфа-адреноблокуючої активності у терапевтичних дозах. Також у пацієнтів з гіпертензією спостерігається зниження загального периферичного опору судин.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Стабільна хронічна серцева недостатність легкого та середнього ступеня у пацієнтів старше 70 років

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Небиволол має фармакологічні властивості, що можуть негативно впливати на перебіг вагітності та розвиток плода або новонародженого. Його застосування під час вагітності можливе лише у випадках життєвих показань за строгим медичним контролем, оскільки препарат знижує плацентарний кровотік, що може спричинити затримку розвитку плода, внутрішньоутробну смерть або передчасні пологи.

У період лактації застосування небивололу не рекомендується, оскільки він виділяється з грудним молоком і може спричинити у новонародженого гіпоглікемію або брадикардію.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до небивололу або будь-яких компонентів препарату
• Порушення функції печінки (клас В і С за Чайлд-Пью)
• Острая серцева недостатність
• Кардіогенні шоки
• Декомпенсована серцева недостатність
• Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ < 90 мм рт.ст.)
• Синдром слабкості синусового вузла (включаючи синоаурикулярну блокаду)
• Атріовентрикулярна блокада II і III ступеня без електрокардіостимулятора
• Брадикардія (ЧСС < 60 уд/хв до початку терапії)
• Неоперований феохромоцитома (без застосування альфа-адреноблокаторів)
• Метаболічний ацидоз
• Бронхоспазм або бронхіальна астма в анамнезі
• Тяжкі порушення периферичного кровообігу
• Непереносимість лактози, лактазна недостатність
• Дитячий вік до 18 років
• Період годування груддю
• Взаємодія з флоктафеніном та сультопридом

З обережністю застосовують при порушеннях функції нирок, цукровому діабеті, гіперфункції щитоподібної залози, алергічних захворюваннях, ХОБЛ, облитеруючих захворюваннях периферичних судин, синдромі Рейно, а також у пацієнтів старше 75 років.

Побічні дії

Частота появи побічних реакцій класифікована за рекомендаціями ВООЗ:

• Дуже часто (більше 10%): відчуття втоми, набряки
• Часто (більше 1% і менше 10%): головний біль, запаморочення, парестезії, зниження АТ, одышка, порушення зору, диспепсія, запор, діарея, дерматологічні реакції (злоякісна кропив’янка, свербіж, псоріаз)
• Нечасто (більше 0,1% і менше 1%): синдром Рейно, брадикардія, серцева недостатність, порушення АВ-проведення, порушення з боку дихальної системи, зниження лібідо
• Рідко (більше 0,01% і менше 0,1%): ангіоневротичний набряк, порушення функції печінки, еритематозні висипання, кропив’янка
• Дуже рідко (менше 0,01%): анафілактичні реакції, порушення свідомості, порушення з боку крові

Можливі реакції з боку нервової системи, серця, судин, органів дихання, шлунково-кишкового тракту, шкірних покривів та статевої системи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При застосуванні небивололу з іншими препаратами слід враховувати наступне:

• Флоктафенін: потенційне пригнічення компенсаторних реакцій серцево-судинної системи
• Сультоприд: підвищений ризик розвитку желудочкових аритмій, особливо поліморфної тахікардії
• Антиаритмічні засоби I клас: можливе подовження часу АВ-проведення та посилення негативного інотропного ефекту
• Блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем): посилення отрицательного інотропного та дропавентрикулярного дії
• Гіпотензивні засоби центрального дії: можливо погіршення серцево-судинної функції

Спосіб застосування, тривалість курсу та дозування

Препарат приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі. Рекомендується починати з мінімальної дози, яку при необхідності можна поступово збільшувати під контролем лікаря.

Загальна схема дозування:

• Для гіпертензії: початкова доза – 5 мг один раз на добу. За потреби дозу можна збільшити до 10 мг один раз на добу. Максимальна доза – 10 мг на добу.
• При серцевій недостатності: початково – 2,5 мг один раз на добу, з подальшим поступовим підвищенням до 5-10 мг залежно від клінічної відповіді та переносимості.

Курс лікування визначає лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта та дії препарату. Регулярний контроль артеріального тиску та функціонального стану серця обов’язковий.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних ефектів, зокрема брадикардія, гіпотензія, порушення свідомості. Необхідно негайно припинити прийом препарату та провести симптоматичне лікування з урахуванням стану пацієнта. У випадках тяжкої гіпотензії застосовують внутрішньовенне введення розчинів для підвищення артеріального тиску, можливе застосування атропіну для лікування брадикардії.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно провести ретельне обстеження пацієнта. Під час лікування слід регулярно контролювати функцію серця, рівень артеріального тиску та стан печінки. При виникненні симптомів брадикардії або сильної гіпотензії потрібно зменшити дозу або припинити застосування препарату.

З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок, цукровим діабетом, гіпертиреозом, алергічними захворюваннями та у літньому віці. Не рекомендується припиняти лікування різко, оскільки це може спричинити гострий рендж-ефект.

Форма випуску

Таблетки круглі, двошарові, білого кольору з ризикою з одного боку. В упаковці по 30, 50 або 100 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у сухому, захищеному від світла місці. В недоступності для дітей.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.