Загальна інформація

Небиволол є селективним бета-1-адреноблокатором, який застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та стабільної хронічної серцевої недостатності у пацієнтів старше 70 років. Завдяки своїм специфічним фармакологічним властивостям, препарат сприяє зниженню артеріального тиску, покращенню функціонального стану серця та судинної системи, а також має позитивний вплив на довгострокову прогнозованість захворювань серцево-судинної системи.

Склад препарату

Одна таблетка містить:

• Діюча речовина: небиволол гідрохлорид – 5,45 мг (еквівалентно 5 мг небивололу);
• Вспоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний – 0,65 мг, магнію стеарат – 2,00 мг, кроскармелоза натрію – 11,50 мг, макрогол 6000 – 20,00 мг, лактози моногідрат – 192,40 мг.

Фармакологічна дія

Небиволол належить до фармакотерапевтичної групи бета-1-адреноблокаторів селективних (код АТХ: C07AB12). Механізм дії базується на поєднанні двох енантиомірів:

• D-небиволол – конкурентний селективний блокатор бета-1-адренорецепторів, що знижує частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск;
• L-небиволол – має судинорозширюючу дію, стимулюючи систему L-аргінін/оксид азоту (NO), що сприяє покращенню функціонального стану судин та зменшенню загального периферичного опору.

Завдяки цим механізмам, препарат сприяє зниженню артеріального тиску, зменшенню навантаження на серце та покращенню мікроциркуляції. Внаслідок тривалого застосування зберігається антигіпертензивний ефект, а також зменшується ризик розвитку ускладнень серцево-судинних захворювань.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія;
• Стабільна хронічна серцева недостатність легкої та середньої ступеня у пацієнтів старше 70 років (в складі комплексної терапії).

Застосування під час вагітності та годування груддю

Небиволол має фармакологічні властивості, що потенційно можуть негативно впливати на перебіг вагітності та стан плода або новонародженого. Відомо, що застосування бета-адреноблокаторів сприяє зниженню плацентарного кровотоку, що може призводити до затримки внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробної загибелі плода, викиднів або передчасних пологів. У новонароджених можливі прояви гіпоглікемії та брадикардії, особливо у перші три дні життя.

З огляду на це, застосування небивололу під час вагітності категорично заборонено, окрім випадків життєвих показань, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. В разі необхідності терапії, слід проводити регулярний контроль за станом плода та маточно-плацентарним кровотоком.

Щодо годування груддю, даних про виділення небивололу з грудним молоком у людини немає. Оскільки препарат проникає у грудне молоко у значних кількостях, при застосуванні небивололу в період лактації рекомендується відмовитися від годування дитини груддю.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до небивололу або будь-яких компонентів препарату;
• Печінкова недостатність (класи В і С за Чайлд-П’ю) або порушення функції печінки;
• Острая серцева недостатність, кардіогенні шоки, декомпенсована серцева недостатність;
• Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.);
• Синдром слабкості синусового вузла, синоаурикульна блокада;
• Атріовентрикулярна блокада II та III ступеня без електрокардіостимулятора;
• Брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 уд/хв перед початком терапії);
• Нелікована феохромоцитома без застосування альфа-адреноблокаторів;
• Метаболічний ацидоз;
• Бронхоспазм або бронхіальна астма в анамнезі;
• Тяжкі порушення периферичного кровообігу;
• Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцит лактази;
• Вік до 18 років (без досліджень щодо безпеки та ефективності у цієї вікової групи);
• Період годування груддю;
• Взаємодія з флоктафеніном, сультопридом та іншими препаратами, що можуть викликати небажані реакції.

З обережністю застосовують при: порушеннях функцій нирок, цукровому діабеті, гіпертиреозі, алергічних захворюваннях, ХОБЛ, облітеруючих захворюваннях периферичних судин, стенокардії Принцметала, віці понад 75 років, при артеріальній гіпотензі та інших супутніх станах.

Побічні дії

Частота побічних ефектів за класифікацією ВООЗ:

• Дуже часто (>10%): відчуття втоми, набряки, зниження артеріального тиску.
• Часто (>1% та <10%): головний біль, запаморочення, парестезії, зниження серцебиття, депресія, порушення сну, брадикардія.
• Нечасто (>0,1% та <1%): порушення зору, диспепсія, нудота, діарея, запор, сухість у роті, алергічні реакції (свербіж, кропив’янка).
• Рідко (>0,01% та <0,1%): анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, порушення провідності серця, бронхоспазм у схильних.
• Дуже рідко (<0,01%): порушення кровообігу, порушення функції печінки, порушення з боку центральної нервової системи, порушення статевої функції.

У пацієнтів із серцевою недостатністю найбільш частими побічними явищами є брадикардія та головокруження, що виникають у 11% випадків. У таких випадках потрібно коригувати дозу або припиняти застосування препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Фармакодинамічні взаємодії:

• З флоктафеніном: можливе пригнічення компенсаторних реакцій серцево-судинної системи у відповідь на артеріальну гіпотензію або шок, викликані флоктафеніном.
• З сультопридом: заборонено одночасне застосування через високий ризик розвитку поліморфної желудочкової тахікардії.

Нерекомендовані або обережно застосовуються у комбінації з:

• Іншими бета-адреноблокаторами, особливо з антиаритмічними засобами I класу (хінідин, флекаінід тощо), через можливе подовження АВ-провідності та посилення негативного інотропного ефекту.
• Блокаторами "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), що може посилювати їх негативний інотропний та ідіомоторний ефект.

Спосіб застосування, дози та курс лікування

Рекомендується приймати небиволол внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дозу підбирає лікар індивідуально, залежно від стану пацієнта та реакції на терапію.

Загальні рекомендації:

• Для лікування артеріальної гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. За необхідності дозу можна збільшити до 10 мг один раз на добу.
• При лікуванні серцевої недостатності починають з низьких доз (1,25–2,5 мг), поступово підвищуючи до терапевтичної (до 5–10 мг на добу) під контролем стану пацієнта.
• Курс лікування визначає лікар залежно від клінічного ефекту та переносимості препарату.

При передозуванні слід провести симптоматичне лікування, припинити прийом препарату та забезпечити підтримку життєво важливих функцій.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати в захищеному від світла та вологи місці при температурі не вище 25°C. Берегти у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.