Опис препарату Небилет®

Небилет® — це сучасний лікарський засіб, який застосовується для корекції артеріальної гіпертензії та ішемічної хвороби серця. Препарат має виражену гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію, що забезпечує ефективне контролювання показників артеріального тиску і зменшення навантаження на міокард.

Склад препарату

Діюча речовина: небиволола гидрохлорид мікронизований — 5,45 мг, що відповідає 5 мг небиволола у таблетці.

Вспомогальні компоненти:

• лктози моногідрат — 141,75 мг
• крахмал кукурудзяний — 46 мг
• натрія кроскармелоза — 13,8 мг
• гипромеллоза 15 мПа×с — 4,6 мг
• полісорбат 80 — 0,46 мг
• целюлоза мікрокристалічна — 16,1 мг
• кремнію диоксид колоїдний — 0,69 мг
• магнія стеарат — 1,15 мг

Фармакологічна дія

Небилет® — це антиаритмічний, гіпотензивний та антиангінальний препарат. Механізм його дії полягає у конкурентному і селективному блокуванні бета-1-адренорецепторів синаптичних і внесинаптичних структур, що унеможливлює вплив катехоламінів. Це сприяє зниженню частоти серцевих скорочень, зменшенню пред- та постнавантаження, а також покращенню коронарного кровопостачання.

Гіпотензивний ефект досягається через зниження активності ренін-ангиотензинової системи та модуляцію вивільнення вазодилатуючого фактора NO. Вже у перші дні застосування відмічається збільшення периферичного опору судин, що з часом нормалізується або знижується при тривалому застосуванні. Зниження артеріального тиску відбувається протягом 2–5 днів і стає стабільним через 1–2 місяці прийому.

Завдяки зниженню частоти серцевих скорочень, Небилет® зменшує потребу міокарда у кисні, що сприяє зменшенню тяжкості приступів стенокардії і підвищенню переносимості фізичних навантажень. Антиаритмічний ефект проявляється у пригніченні патологічної автоматії серця і уповільненні AV-проводимості.

Фармакокінетика

Після перорального прийому швидко абсорбується з кишечника. Біодоступність становить 12% у людей з «швидким» метаболізмом через ефект першого проходження через печінку, та майже 100% — у «повільних» метаболізаторів. Зв’язок з білками плазми — понад 97%. Метаболізується у печінці з утворенням активних метаболітів шляхом гидроксилирования та N-деметилювання. Виводиться переважно нирками (38%) та кишечником (48%). Т½ — 10–48 годин залежно від індивідуальних особливостей.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Інфаркт міокарда (ІБС)

Застосування під час вагітності та годування груддю

При вагітності препарат Небилет® призначають лише за життєвими показаннями, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. В таких випадках слід контролювати маточно-плацентарний кровотік і ріст плода. Лікування необхідно припинити за 48–72 години до пологів. У період лактації препарат виводиться з молоком, тому при потребі застосування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Гіперчутливість до небиволола
• Бронхіальна астма і обструктивні захворювання легень
• Декомпенсована серцева недостатність
• Тяжкі порушення функції печінки
• Артеріальна гіпотензія
• Виражена брадикардія
• Кардіогенні шоки
• Синдром слабкості синусного вузла
• AV-блокада II і III ступеня
• Феохромоцитома
• Стенокардія Принцметала
• Депресія, облитеруючі захворювання периферичних судин
• Міастенія
• М'язова слабкість
• Діти та підлітки до 18 років

Побічні дії

З боку ЦНС і периферичної нервової системи

• Часто: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, слабкість, парестезії
• Нечасто: депресія, кошмарні сновидіння, спутаність свідомості
• Рідко: обморок, галюцинації

З боку травної системи

• Часто: нудота, запор, діарея
• Нечасто: диспепсія, метеоризм, блювота

З боку серцево-судинної системи

• Нечасто: брадикардія, гостра серцева недостатність, AV-блокада, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно

З боку шкіри і підшкірних тканин

• Нечасто: шкірна висипка, свербіж
• Рідко: погіршення течії псоріазу, ангіоневротичний набряк

Інші побічні ефекти

• Нечасто: бронхоспазм
• Рідко: сухість очей

Взаємодії з іншими препаратами

При сумісному застосуванні з β-адреноблокаторами та блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) можливе посилення негативного впливу на серцеву провідність і скоротливість міокарда. Внутрішньовенне введення верапамілу на фоні застосування небиволола заборонено.

Зі сполуками, що знижують артеріальний тиск (гіпотензивні засоби, нитрогліцерин), можливе розвиття гіпотензії. Особливо обережно — при застосуванні празозину.

З антиаритмічними препаратами I класу і амиодароном — можливе посилення інотропного ефекту та подовження часу проведення імпульсів.

При одночасному вживанні з дигоксином фармакокінетика не змінюється, але слід враховувати можливість маскування симптомів гіпоглікемії при застосуванні інсуліну або гіпоглікемічних засобів.

Можливе підвищення концентрації небиволола у плазмі при застосуванні з циметидином і нікардипином.

Як приймати, курс і дози

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини один раз на добу у будь-який час, незалежно від прийому їжі. Рекомендується приймати у однаковий час для забезпечення стабільного рівня препарату у крові.

Для гіпертензії та ІБС: початкова доза — 2,5–5 мг (1/2–1 таблетка) на добу. За потреби дозу можна збільшити до максимальної — 10 мг однажды на добу.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок або літнього віку: початкова доза — 2,5 мг/добу. За потреби її можна підвищити до максимуму — 10 мг/добу.

Лікування хронічної серцевої недостатності починають з низьких доз, поступово збільшуючи їх з інтервалами 1–2 тижні під контролем стану пацієнта.

Для розбиття таблеток: використовуйте насічку, кладучи таблетку на тверду поверхню і натискаючи обома указівними пальцями. Для отримання 1/4 таблетки — розділяйте її так само, використовуючи насічку.

Передозування

Основні симптоми — значне зниження артеріального тиску, брадикардія, порушення провідності, бронхоспазм, втрата свідомості, кардіогенні шоки, кома. Лікування — промивання шлунка, введення активованого вугілля, підтримка життєвих функцій, внутрішньовенне введення рідин і вазопрессорів, у разі брадикардії — атропін, а при AV-блокаді — електростимуляція або встановлення штучного водія ритму.

Особливі вказівки

• Зменшення або припинення прийому — поступово, протягом 10–14 днів.
• Контроль АТ і ЧСС — на початку терапії щоденно.
• У літніх пацієнтів — контроль функції нирок кожні 4–5 місяців.
• При стенокардії — підтримувати ЧСС у стані спокою 55–60 уд/хв, під час навантаження — не більше 110 уд/хв.
• У пацієнтів із псоріазом — оцінювати баланс користі і ризику.
• Перед хірургічними втручаннями — повідомляти анестезіолога про застосування препарату.
• Для пацієнтів з діабетом — контроль рівня глюкози, оскільки препарат може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, темному місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Термін придатності — 3 роки. Не використовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.