Подробний опис препарату

Амтолметин гуацил — це сучасний нестероїдний протизапальний препарат (НПВП), який широко використовується для симптоматичного лікування різних захворювань, що супроводжуються болем та запаленням. Його дія базується на інгібуванні ферменту циклооксигенази (ЦОГ), що призводить до зменшення утворення простагландинів – біологічно активних речовин, які беруть участь у розвитку запального процесу, болю та підвищенні температури тіла.

Склад препарату

Одна таблетка, вкритая плівковою оболонкою, містить:

• Активна речовина: амтолметин гуацил – 600 мг
• Вспомогальні речовини: лактози моногідрат – 40,1 мг; гипромеллоза (15 cps) – 6,0 мг; лактози моногідрат (Flowlac 100) – 120,3 мг; кремнію діоксид колоїдний – 1,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрію (тип-А) – 24,0 мг; магнію стеарат – 8,0 мг
• Плівкова оболонка: гипромеллоза (5 cps) – 12,5 мг; титана діоксид – 6,25 мг; макрогол-400 – 1,25 мг

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка:
Амтолметин гуацил є нестероїдним протизапальним засобом, що неселективно інгібує циклооксигеназу (ЦОГ-1 та ЦОГ-2). Це активна предклітинна речовина для толметину, яка проявляє протизапальні, анальгезуючі, жарознижувальні та десенсибілізуючі властивості. Знижує утворення простагландинів у вогнищі запалення, що сприяє зменшенню болю, набряку та порушень функції в суглобах. Крім того, препарат стабілізує лізосомальні мембрани і пригнічує синтез медіаторів запалення – гістаміну, брадикининів, цитокінів і факторів системи компліменту. Це сприяє зменшенню ексудативної та пролиферативної фаз запалення, покращенню мікроциркуляції та зменшенню болю.

Механізм захисної дії:
Амтолметин гуацил стимулює капсаїциноподібні рецептори, що сприяє вивільненню пептиду кальцитоніну та підвищенню продукції оксиду азоту. Це створює противагу негативному впливу зниження рівня простагландинів, захищаючи слизову оболонку шлунково-кишкового тракту від виразкових уражень. Такий механізм забезпечує гастропротективний ефект навіть при тривалому застосуванні препарату.

Фармакокінетика:
Всмоктування амтолметин гуацил швидке та повне після перорального застосування. Максимальна концентрація у крові досягається через 20-60 хвилин. Препарат концентрується у слизовій оболонці шлунка та кишечника, де підтримується висока його концентрація протягом 2 годин. Після всмоктування амтолметин гуацил швидко гідролізується плазмовими эстеразами з утворенням активних метаболітів, головним з яких є толметин. Виводиться препарат переважно з сечею у формі глюкуронідів (80%) та з жовчю (20%). Період напіввиведення становить приблизно 5 годин. Связь з білками плазми – 99%.

Показання до застосування

• Ревматоїдний артрит
• Остеоартроз
• Анкілозуючий спондиліт
• Суставний синдром при обостренні подагри
• Бурсит, тендовагініт
• Больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності:
  • артралгія, міалгія, невралгія
  • мігрень, зубний та головний біль
  • альгодисменорея, біль при травмах та опіках

Препарат застосовується для симптоматичного полегшення болю та запалення, не впливаючи на прогресування захворювання.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека використання препарату під час вагітності та годування груддю не встановлена. Тому препарат протипоказаний у ці періоди для запобігання можливих ризиків для плода та немовляти.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до амтолметин гуацил та інших компонентів препарату
• Бронхіальна астма, рецидивуючий поліпоз носа та околоносових пазух у поєднанні з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти або інших НПВП
• Ерозивно-виразкові ураження слизової шлунка та дванадцятипалої кишки, активне кровотеча з травного тракту
• Цереброваскулярні або інші кровотечі
• Виснажливі запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення
• Гемофілія та інші порушення згортання крові
• Декомпенсована серцева недостатність
• Активні захворювання печінки та печінкова недостатність
• Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв)
• Перенесена операція аорто-коронарного шунтування
• Вагітність, період лактації, дитячий вік до 18 років

З обережністю застосовують при гіпербілірубінемії, хронічній серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця, цереброваскулярних захворюваннях, дисліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, курінні, хронічній нирковій недостатності, історії язвених уражень, інфекції H. pylori, тривалому застосуванні інших НПВП, алкоголізмі, тяжких соматичних захворюваннях, у похилому віці, при прийомі глюкокортикостероїдів, антикоагулянтів та антиагрегантів.

Побічні дії

Частота побічних ефектів класифікується за ступенем їх виникнення:

• З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота; нечасто – диспепсія, дискомфорт у животі, здуття; рідко – болі в животі, діарея, блювота, запори, гастрит; дуже рідко – пептична виразка, порушення функції печінки.
• З боку нирок і сечовивідної системи: підвищення рівня азоту сечовини у крові, інфекції сечовивідних шляхів (частота невідома).
• Зорові порушення: рідко – порушення зору.
• З боку слуху та лабіринтних структур: рідко – шум у вухах.
• З дихальної системи: рідко – бронхоспазм, задишка, риніт, набряк гортані.
• З нервової системи: часто – головокруження, головний біль, сонливість; рідко – депресія.
• З судин: часто – підвищення артеріального тиску.
• З крові та лімфатичної системи: рідко – анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія.
• З шкіри та підшкірних тканин: нечасто – шкірна висипка, пурпура; рідко – ексфоліативний дерматит, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона.
• З імунної системи: рідко – анафілаксія або анафілактичні реакції.

Загальні порушення: часто – слабкість; нечасто – набряки, підвищена пітливість; рідко – лихоманка, лімфаденопатія; дуже рідко – набряк язика.

Взаємодії з іншими препаратами

Препарат може взаємодіяти з різними лікарськими засобами:

• Індуктори печінкових ферментів (фенитоїн, рифампіцин, барбітурати) підвищують рівень активних метаболітів.
• Знижує ефективність урикозуричних, гіпотензивних засобів і діуретиків.
• Посилює гіпоглікемічний ефект цукрознижувальних препаратів, антикоагулянтів, антиагрегантів та фібринолітиків.
• Антациди та колестирамін знижують абсорбцію препарату.
• Може підвищити концентрацію лілія та метотрексату у крові.
• При поєднанні з іншими НПВП та інгібіторами АПФ можливе погіршення функції нирок.
• Мієлотоксичні засоби підсилюють гематотоксичність.

Спосіб застосування та курс лікування

Рекомендована доза становить 600 мг двічі на добу. За потреби, з урахуванням контролю симптомів, можливе зниження підтримуючої дози до 600 мг один раз на добу. Максимальна добова доза – 1800 мг.

Для забезпечення гастропротективної дії препарат слід приймати натщесерце, за 30 хвилин до їжі або за 2 години після їжі.

Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від характеру та тяжкості захворювання.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: біль у животі, нудота, блювота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз. Лікування включає промивання шлунка, прийом адсорбентів (активованого вугілля) та симптоматичну терапію. Специфічного антидоту не існує.

Особливі вказівки

• Під час лікування необхідно регулярно контролювати кров, функцію печінки та нирок.
• Перед проведенням лабораторних досліджень слід припинити прийом препарату за 48 годин.
• Пацієнтам рекомендується уникати водіння автомобіля та роботи з потенційно небезпечними механізмами під час терапії через можливі побічні ефекти з боку нервової системи.

Форма випуску

Таблетки у плівковій оболонці.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки.