Виробник

Виробником препарату є компанія "Аліум АО".

Склад

• Діюча речовина: нимесулід 100 мг
• Допоміжні речовини: цукор (сахароза), мальтодекстрин, цетомакрогол 1000 (макрогол цетостеариловий ефір), безводна лимонна кислота, ароматизатор «апельсин»

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: нестероїдний протизапальний препарат (НПВП)

Код АТХ: М01АХ17

Фармакодинаміка

Нимесулід є нестероїдним протизапальним засобом із класу сульфонамідов, що має протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні властивості. На відміну від неселективних НПВП, нимесулід головним чином інгібує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), що зменшує синтез простагландинів у місці запалення, маючи менш виражений вплив на циклоксигеназу-1 (ЦОГ-1). Це сприяє зменшенню ризику побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика

Нимесулід добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 2-3 години після перорального застосування дози 100 мг та становить 3-4 мг/л. Біодоступність складає понад 97,5%, що забезпечує ефективність препарату. Препарат метаболізується у печінці за участю ізоферменту CYP2C9, основним метаболітом є фармакологічно активний парагідроксипроизводний нимесуліду - гідроксинимесулід. Виводиться з організму переважно через нирки (близько 50%) та з калом (приблизно 29%). Период напіввиведення становить 3,2-6 годин.

У пацієнтів похилого віку та при нирковій недостатності легкого та помірного ступеня тяжкості профіль фармакокінетики не змінюється суттєво. У випадках важкої ниркової недостатності препарат протипоказаний.

Показання до застосування

• остра біль (біль у спині, попереку, болі в опорно-руховому апараті, включаючи ушиби, розтягнення зв’язок, вивихи суглобів, тендиніти, бурсити, зубний біль);
• симптоматичне лікування остеоартриту з болем;
• первинна альгодисменорея (болі при менструації).

Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на час застосування. Нимесулід рекомендується використовувати як препарат другої лінії терапії.

Протипоказання

• гіперчутливість до нимесуліду або інших компонентів препарату;
• гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив’янка), пов’язані з застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПВП;
• повна або часткова непереносимість бронхіальної астми, рецидивуючий поліпоз носа або околоносових пазух з непереносимістю до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПВП;
• гепатотоксичні реакції на нимесулід у анамнезі;
• одночасне застосування з іншими препаратами, що мають потенційну гепатотоксичність;
• запальні захворювання кишечника у фазі загострення (зокрема, хвороба Крона, виразковий коліт);
• післяопераційний період після аортокоронарного шунтування;
• лихорадка при простудах та ГРВІ;
• підозра на гостру хірургічну патологію;
• виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, перфорація або кровотечі в анамнезі;
• цереброваскулярні кровотечі або інші захворювання, що супроводжуються підвищеною кровоточивістю;
• тяжка серцева недостатність, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв), гіперкаліємія;
• дитячий вік до 12 років;
• вагітність та період годування груддю;
• алкоголізм, наркотична залежність;
• спадкова непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози, дефіцит сахараз-ізомальтози.

З обережністю слід застосовувати при:

• артеріальній гіпертензії, цукровому діабеті, компенсованій серцевій недостатності, ішемічній хворобі серця, цереброваскулярних захворюваннях, дисліпідемії, захворюваннях периферичних артеріях, геморагічному діатезі, курінні, при кліренсі креатиніну 30-60 мл/хв;
• виразкових захворюваннях ШКТ у анамнезі, інфекціях, викликаних Helicobacter pylori, у літніх пацієнтів, при тривалому застосуванні НПВП, при важких соматичних захворюваннях.

Побічні дії

Частота виникнення побічних реакцій класифікована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (включаючи окремі повідомлення).

З боку крові та лімфатичної системи

• рідко: анемія, еозинофілія, геморагії;
• дуже рідко: тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура тромбоцитопенічна.

З боку імунної системи

• рідко: реакції гіперчутливості;
• дуже рідко: анафілактоїдні реакції.

З боку шкіри та підшкірних тканин

• нечасто: свербіж, шкірна висипка, підвищена потливість;
• рідко: еритема, дерматит;
• дуже рідко: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку нервової системи

• нечасто: головокруження;
• дуже рідко: головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейе).

З боку психіки

• рідко: відчуття страху, нервозність, нічні кошмари.

З боку органу зору

• рідко: нечіткість зору;
• дуже рідко: порушення зору.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення

• дуже рідко: вертиго.

З боку серцево-судинної системи

• нечасто: підвищення артеріального тиску;
• рідко: тахікардія, лабільність артеріального тиску, приливи крові до обличчя, відчуття серцебиття.

З боку дихальної системи

• нечасто: задишка;
• дуже рідко: загострення бронхіальної астми, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту

• часто: діарея, нудота, блювота;
• нечасто: запор, метеоризм, гастрит, кровотечі з ШКТ, виразка або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки;
• дуже рідко: болі в животі, диспепсія, стоматит, дегтеобразний стул.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

• часто: підвищення активності печінкових ферментів;
• дуже рідко: гепатит, молниєвий гепатит, жовтяха, холестаз.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

• рідко: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання;
• дуже рідко: ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку водно-електролітного обміну

• рідко: гіперкаліємія.

Інші реакції

• нечасто: периферичні набряки;
• рідко: погане самопочуття, астенія;
• дуже рідко: гіпотермія.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами

• Глюкокортикостероїди: підвищують ризик розвитку виразки шлунково-кишкового тракту або кровотечі.
• Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs): збільшують ризик кровотеч.
• НПВП: можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, що підвищує ризик кровотечі.
• Діуретики: нимесулід може зменшувати їх дію. Спільне застосування потребує обережності.
• Інгибітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину-II: можуть знижувати їх ефективність та погіршувати функцію нирок при спільному застосуванні.
• Літій: застосування нимесуліду може підвищити його концентрацію у крові, тому слід контролювати рівень літію.
• Метотрексат: застосування впродовж 24 годин до або після нимесуліду може підвищити токсичність метотрексату.

Спосіб застосування, тривалість курсу та дозування

Перед застосуванням вміст пакета розчиняють у приблизно 100 мл води кімнатної температури, отримуючи суспензію білого або світло-жовтого кольору. Приготовлений розчин не зберігається і використовується одразу.

Застосовують дорослим та дітям старше 12 років: по 1 пакетику два рази на добу після їди.

Для пацієнтів похилого віку: корекція дози визначається лікарем залежно від взаємодії з іншими препаратами.

Пацієнти з нирковою недостатністю: при легкій та помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) корекція дози не потрібна. При важкій нирковій недостатності (кліренс <30 мл/хв) препарат протипоказаний.

Пацієнти з печінковою недостатністю: застосування протипоказане.

Максимальна доза: 200 мг на добу, тривалість лікування – не більше 15 днів. Максимальна короткочасна терапія для дорослих і старших за 12 років – 15 днів.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – вказаний на упаковці.

Термін придатності

Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.