Інструкція з застосування

Склад

1 мл розчину містить:

• Діюча речовина: бромфенак натрію сесквигідрат — 1,035 мг, що еквівалентно бромфенаку — 0,9 мг.
• Допоміжні речовини: борна кислота — 11 мг; натрію борат — 11 мг; натрію сульфіт — 2 мг; динатрію едетат дигідрат — 0,2 мг; повідон (К30) — 20 мг; поліоксіетилен сорбат 80 — 1,5 мг; бензалконія хлорид розчин 10% — 0,1 мкл; натрію гідроксид — до pH 8,0–8,6; очищена вода — до 1 мл.

Фармакологічна дія

Бромфенак — нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що реалізує свої противовоспалювальні властивості шляхом блокування синтезу простагландинів шляхом інгібування циклооксигеназ 1 і 2. У дослідженнях in vitro бромфенак інгібував синтез простагландинів у цилиарному тілі кролика. Концентрація полумаксимального інгібування (IC50) для бромфенака (1,1 мкмоль) була нижчою, ніж для індометацину (4,2 мкмоль) і пранопрфену (11,9 мкмоль). В експериментальній моделі увеїту у кроликів бромфенак у концентраціях 0,02%, 0,05%, 0,1% і 0,2% практично повністю інгібував симптоми запалення очей.

Фармакокінетика

Всасывання

Бромфенак ефективно проникає через рогівку у пацієнтів із катарактами: при одноразовому застосуванні середня пікова концентрація у водянистій вологі становить 79±68 нг/мл через 150–180 хвилин після застосування. Ця концентрація зберігається протягом 12 годин у водянистій вологі з рівнями у тканинах ока, включаючи сітківку, до 24 годин. При дворазовому застосуванні у вигляді очних крапель, концентрації в плазмі не вимірювалися.

Розподіл

Бромфенак активно зв’язується з білками плазми крові — у дослідженнях in vitro рівень зв’язування становив 99,8%. Випадків значущого зв’язування з меланіном не виявлено. У кроликів максимальна концентрація після місцевого застосування спостерігається у рогівці, висока — у кон’юнктиві та водянистій вологі, низька — у кришталику і скловидному тілі.

Метаболізм

Основний метаболізм бромфенака здійснюється ферментом CYP2C9, який відсутній у іридоцилиарній зоні, сітківці і судинній оболонці. У плазмі у людини переважно виявляється незмінену речовину. Метаболіти — кон’юговані і некон’юговані, основний — циклічний амід, що виводиться через нирки.

Виведення

Період напіввиведення з водянистої вологи ока — близько 1,4 години, що свідчить про швидке виведення. У людей препарат виводиться переважно з сечею — приблизно 82%, з калом — близько 13% від введеної дози.

Показання

Лікування неінфекційних запальних захворювань переднього відрізка ока та післяопераційних запальних процесів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дані щодо безпеки застосування бромфенака у вагітних відсутні. На тваринах встановлена репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. Системна дія препарату при місцевому застосуванні низька, тому ризик при вагітності вважається низьким. Однак через можливий вплив на серцево-судинну систему плода (закриття протоки артерії) застосування у третьому триместрі слід уникати. В цілому, застосування препарату під час вагітності не рекомендується, окрім випадків, коли користь перевищує потенційний ризик.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Астматичні напади, кропив’янка, симптоматика гострого риніту, що посилюються при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП.
• Вік до 18 років (без досліджень щодо безпеки та ефективності у дітей).

Побічні дії

Побічні реакції спостерігалися у 72 з 3843 пацієнтів (1,87%), у тому числі у дослідженнях та постреєстраційному застосуванні. Найчастіше виникали: ерозія рогівки (0,42%), кон’юнктивіт (0,29%), блефарит (0,23%), подразнення очей (0,21%), транзиторний біль у оці (0,21%), поверхневий точковий кератит (0,16%), свербіж (0,16%), відшарування епітелію рогівки (0,03%), відчуття печіння в віках (0,03%).

Можливі серйозні реакції: виразка рогівки, перфорація рогівки, алергічні прояви.

При виникненні будь-яких небажаних реакцій застосування препарату слід припинити.

Взаємодія

Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилися.

Як застосовувати, курс та доза

Рекомендується застосовувати по 1–2 краплі препарату у кон’юнктивальний мішок двічі на день протягом не більш ніж 15 днів. У разі пропуску дози — застосувати препарат якомога швидше, а потім — за звичайним графіком. Не слід подвоювати дозу для компенсації пропущеної.

Передозування

Інформація про випадки передозування при місцевому застосуванні відсутня. При пероральному застосуванні у високих дозах можливі порушення функцій печінки, тому при появі симптомів передозування слід припинити застосування та проводити відповідне лікування.

Особливі вказівки

• Застосовувати виключно для місцевого використання, не допускати контакту кінчика флакона з поверхнею ока.
• Містить сульфіт натрію — можливі алергічні реакції.
• Може уповільнювати загоєння, тому слід уникати застосування у разі ознак пошкодження епітелію рогівки.
• При підвищеній чутливості та ризиках у пацієнтів з ускладненнями після офтальмологічних операцій застосовувати з обережністю.
• Не рекомендується користуватися контактними лінзами під час лікування.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 2°C до 25°C. Берегти від заморожування.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Бромфенак натрію сесквигідрат — основний компонент, що забезпечує противовоспалювальний ефект.