Інструкція з застосування

Препарат Мовасин є нестероїдним протизапальним засобом (НПВП), що має анальгезуючу, протизапальну та жарознижувальну дію. Його застосовують для симптоматичного лікування різних запальних станів та болю.

Виробник

Виробником препарату є компанія, що спеціалізується на випуску лікарських засобів, з досконалим контролем якості та сучасними технологіями синтезу.

Склад

Компонент	Кількість
Діючий компонент	Мелоксикам (у перерахунку на 100%) – 7,5 мг
Вспомогані речовини	Повидон-12,6 тис. (полівінілпіролідон низькомолекулярний, медичний) – 12600±2700 мкг Лактозы моногідрат (молочний цукор) Кросповідон (коллідон ЦЛ, СL-М) Картопляний крохмаль Тальк Магнію стеарат Мікрокристалічна целюлоза

Фармакологічна дія

Мелоксикам є селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що забезпечує його анальгезуючий, протизапальний та жарознижувальний ефект. Механізм дії полягає у пригніченні синтезу простагландинів внаслідок вибіркового блокування активності ферменту ЦОГ-2, який бере участь у біосинтезі простагландинів у зонах запалення.

При застосуванні у високих дозах, при тривалому курсі та індивідуальних особливостях організму селективність у відношенні ЦОГ-2 може знижуватися. Препарат пригнічує синтез простагландинів у зоні запалення більше, ніж у слизовій оболонці шлунка та нирках, що зменшує ризик розвитку ерозійно-виразкових ускладнень.

Мелоксикам менше впливає на ЦОГ-1, що відповідає за захист слизової шлунка та регуляцію кровотоку в нирках.

Фармакокінетика

Всасывання

• Після перорального застосування препарат добре всмоктується з ЖКТ, біодоступність становить 89%
• При одночасному прийомі з їжею всмоктування не змінюється
• Концентрація у крові пропорційна дозі (7,5 мг та 15 мг)

Внутрішньовенне та внутрішньом'язове введення

• Після в/м введення біодоступність майже 100%
• При дозі 5 мг максимальна концентрація в крові (Cmax) складає 1.62 мкг/мл та досягається через 60 хвилин

Розподіл

• Концентрації у синовіальній рідині досягають 50% від концентрації у плазмі
• Об’єм розподілу (Vd) – приблизно 11 л
• Зв’язування з білками плазми – понад 99%

Метаболізм

• Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці із утворенням чотирьох неактивних метаболітів
• Основний метаболіт – 5'-карбоксімелоксикам (60% від прийнятої дози)
• Метаболічні процеси залучають ферменти CYP2C9 та CYP3A4

Виведення

• Виводиться переважно у вигляді метаболітів через кишечник та нирки
• Менше 5% виводиться у незміненому вигляді з калом
• Т1/2 – 15-20 годин після перорального прийому, 20 годин – після в/м введення

Показання до застосування

• Остеоартрит
• Ревматоїдний артрит
• Анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева)

Протипоказання

• Вагітність та період лактації
• Післяопераційний стан після аортокоронарного шунтування
• Декомпенсована серцева недостатність
• Непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших НПВП, бронхіальна астма, поліпи носа
• Активне кровотечення, виразкова хвороба, гастрит, виразки шлунка або 12-палої кишки
• Воспалительные захворювання кишечника (язвений коліт, хвороба Крона)
• Цереброваскулярні кровотечі або інші кровотечі
• Тяжка печінкова або ниркова недостатність
• Дитячий вік до 12 років для таблеток, до 18 років для розчину для ін’єкцій
• Гіперчутливість до мелоксикаму або компонентів препарату

Обережність

• Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями, гіперліпідемією, цукровим діабетом
• Пацієнти з історією виразкових ускладнень або інфекцією Helicobacter pylori
• Пожилі пацієнти, особи із порушеннями функції нирок або печінки
• При тривалому застосуванні необхідно контролювати функцію нирок та печінки

Побічні дії

З боку травної системи

• Більш ніж 1% – диспепсія, нудота, блювання, болі в животі, запор, метеоризм, діарея
• 0,1-1% – підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гастрит, виразки, кровотечі з ЖКТ
• Менше 0,1% – перфорація, коліт, гепатит

З боку кровотворної системи

• Більше 1% – анемія
• 0,1-1% – лейкопенія, тромбоцитопенія

З боку шкіри

• Більше 1% – зуд, висипання
• 0,1-1% – кропив’янка
• Менше 0,1% – фотосенсибілізація, буллезні висипання, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз

З боку дихальної системи

• Менше 0,1% – бронхоспазм

З боку нервової системи

• Більше 1% – головний біль, запаморочення
• 0,1-1% – вертиго, шум у вухах, сонливість
• Менше 0,1% – порушення свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність

З боку серцево-судинної системи

• Більше 1% – периферичні набряки
• 0,1-1% – підвищення артеріального тиску, серцебиття, "приливи" крові до обличчя

З боку сечовивідної системи

• 0,1-1% – гіперкреатинінемія, підвищення рівня уреї у крові
• Менше 0,1% – гостра ниркова недостатність

З боку органів зору

• Менше 0,1% – кон’юнктивіт, порушення зору, нечіткість зору

Алергічні реакції

• Менше 0,1% – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції

Взаємодія з іншими препаратами

• Одночасне застосування з іншими НПВП або ацетилсаліциловою кислотою підвищує ризик ускладнень з ЖКТ
• Зниження ефективності гіпотензивних препаратів
• Збільшення концентрації лiтію у крові, можливий токсичний ефект
• Ускладнення при застосуванні з метотрексатом – зростає ризик кровотеч та ураження крові
• Ризик розвитку ниркової недостатності при сумісному застосуванні з діуретиками та циклоспорином
• Зменшення ефективності внутріматочних контрацептивів
• Підвищення ризику кровотеч при одночасному прийомі з антикоагулянтами та тромболітиками
• Збільшення виведення препарату при застосуванні з колестираміном
• Збільшення ризику кровотеч з ЖКТ при комбінації з селективними інгібіторами серотоніну

Як приймати, курс та доза

Препарат Мовасин слід приймати внутрішньо під час їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

• Загальна добова доза становить 7,5–15 мг
• Ревматоїдний артрит: початкова – 15 мг на добу, можливо зменшити до 7,5 мг при досягненні терапевтичного ефекту
• Остеоартрит: 7,5 мг на добу, за необхідності – підвищити до 15 мг
• Анкілозуючий спондиліт: 15 мг на добу

Максимальна добова доза – 15 мг. У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних явищ або тяжкою нирковою недостатністю дозу слід зменшити до 7,5 мг.

Передозування

Симптоми: порушення свідомості, нудота, блювання, больовий синдром у животі, кровотечі з ЖКТ, гостра ниркова або печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.

Лікування: застосовують промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматичну терапію. Форсований діурез, гемодіаліз є малоефективними через високу зв’язок з білками крові.

Особливі зауваження

• З обережністю застосовують у пацієнтів із виразковою хворобою або кровотечами, контролюючи функцію нирок та печінки
• При тривалому застосуванні необхідно регулярно проводити моніторинг функціональних показників
• У разі появи алергічних реакцій – припинити застосування та звернутися до лікаря
• Може маскувати симптоми інфекційних захворювань
• Впливає на фертильність, не рекомендується застосовувати жінкам, що планують вагітність
• Може спричиняти сонливість, головний біль – слід уникати керування транспортом та роботи з технікою

Форма випуску

• Таблетки для перорального застосування
• Розчин для ін’єкцій у ампулах

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Термін придатності – 3 роки.

Термін придатності

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.