Інструкція з застосування

Виробник

ТОВ «АВВА РУС»

Склад

Компонент	Кількість
Діюча речовина	Домперидон (у перерахунку на 100%) — 1,00 мг
Допоміжні речовини	Жидкий некристалізуючийся сорбітол — 455,40 мг Мікрокристалічна целюлоза + натрію кармеллоза (мікрокристалічна целюлоза — 86 %, натрію кармеллоза — 14 %) — 12,00 мг Мета-парагідроксибензоат — 1,80 мг Пропілпарагідроксибензоат — 0,20 мг Натрію сахаринат — 0,20 мг Полісорбат 20 — 0,10 мг Гідроксид натрію — 0,01 мг Очищена вода — до отримання суспензії об'ємом 1,00 мл

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протиблювотний засіб — блокатор дофамінових рецепторів центральний.
Код АТХ: А03F А03.
Фармакодинаміка: Домперидон — антагоніст дофаміну, що має протиблювальні властивості. Площева проникність через гематоенцефалічний бар'єр низька, тому екстрапірамідні побічні ефекти зустрічаються рідко, особливо у дорослих. Препарат стимулює виділення пролактину з гіпофізу. Його протиблювальний ефект обумовлений периферичним (гастрокінетичним) дією та антагонізмом до дофамінових рецепторів у хеморецепторній триггерній зоні, яка знаходиться за межами гематоенцефалічного бар'єра. У дослідженнях на тваринах і за низьких концентрацій у головному мозку виявляється переважно периферична дія. При застосуванні внутрішньо, домперидон збільшує тривалість скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, прискорює опорожнення шлунка та підвищує тиск у нижньому сфінктері стравоходу. Не впливає на шлункову секрецію.

Фармакокінетика

При прийомі натще, швидко абсорбується, максимальні концентрації у плазмі досягаються через 30–60 хвилин. Біодоступність — близько 15% через інтенсивний пресистемний метаболізм у кишечній стінці та печінці. Приймати за 15–30 хвилин до їжі. Зниження кислотності шлунка погіршує всмоктування. Біодоступність зменшується при прийомі циметидину або натрію бикарбонату. Після їжі всмоктування займає більше часу, але площа під кривою (AUC) зростає. Не накопичується при тривалому застосуванні. Свя-зується з плазмовими білками — 91–93%. Виводиться переважно через печінку у вигляді метаболітів, з калом — 66%, з сечею — 31%. Период напіввиведення — 7–9 годин, у пацієнтів з порушенням функції нирок — значно довший. У пацієнтів з порушенням функції печінки, AUC і Cmax зростають у 2,9 та 1,5 разів відповідно.

Показання

• Диспептичний синдром, що супроводжується уповільненим опорожненням шлунка, гастроезофагеальним рефлюксом, езофагітом:
  • відчуття переповнення в епігастрії, рання насичуваність, здуття живота, біль у верхній частині живота;
  • відрижка, метеоризм;
  • нудота, блювання;
  • відрижка, сригування змістом шлунка або без нього.
• Нудота і блювання будь-якого походження (функціонального, органічного, інфекційного), спричинені радіотерапією, медикаментозною терапією або порушеннями дієти. Особливим показанням є нудота і блювання, викликані антагоністами дофаміну при хворобі Паркінсона (наприклад, L-допа, бромокриптин).

Застосування при вагітності і грудному вигодовуванні

Вагітність

Дані щодо застосування домперидона під час вагітності обмежені. Відомо, що у людей не зафіксовано підвищення ризику пороків розвитку. Однак препарат призначають лише у разі, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода.

Грудне вигодовування

Домперидон проникає у грудне молоко у дуже малих кількостях — приблизно 0,1 % від дози, прийнятої матері. Не відомо, чи викликає це негативні ефекти у новонароджених. Тому при застосуванні препарату слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до домперидона або будь-яких компонентів препарату.
• Пролактин-секретирующая пухлина гіпофіза (пролактинома).
• Одночасне застосування пероральних форм кетоконазолу, еритроміцину або інших сильних інгібіторів CYP3A4, що викликають подовження інтервалу QTc (кларитроміцин, ітраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телітроміцин, телапревір, вориконазол).
• Механічна непрохідність, кровотечі або перфорація шлунково-кишкового тракту.
• Помітні порушення функції печінки середньої або важкої ступеня.
• Непереносимість фруктози (через вміст сорбітолу).
• Діти до 12 років з масою тіла менше 35 кг.

Обережність

• Порушення функції нирок.
• Порушення ритму і провідності серця, включаючи подовження інтервалу QT, електролітні порушення, застійна серцева недостатність.

Побічні реакції

За даними клінічних досліджень

Зустрічалися у ≥ 1 % пацієнтів:

• Депресія, тривога, зниження або відсутність статевого потягу;
• Головний біль, сонливість, акатизія (відчуття внутрішнього неспокою), діарея, сухість у роті;
• Свербіж, висипання, гінекомастія, болі і чутливість у молочних залозах, галакторея, порушення менструального циклу, аменорея, порушення лактації, астенія.

Менше 1 %

Гіперчутливість, кропив’янка, набряк молочних залоз, виділення з грудних залоз.

Пострегистраційні реакції

Нежелані явища, що виникли у процесі постреєстрації:

• З боку імунної системи: дуже рідко — анафілактичний шок.
• З боку нервової системи: дуже рідко — головокруження, екстрапірамідні порушення, судоми (особливо у дітей), підвищена збудливість, нервозність.
• З боку серця: дуже рідко — подовження інтервалу QT, серйозні шлуночкові аритмії, раптова смерть.
• З боку шкіри: дуже рідко — кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
• З боку сечовивідної системи: дуже рідко — затримка сечі.

Взаємодія з іншими препаратами

Інгібітори CYP3A4 (флуконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин, ритонавир, саквинавир, амиодарон) значно підвищують концентрацію домперидона і ризик серйозних серцевих порушень. Не рекомендовано одночасне застосування з препаратами, що викликають подовження інтервалу QT.
Обидва ці ефекти слід враховувати при призначенні. Взаємодія з антацидами і антисекреторними засобами знижує всмоктування домперидона. Тому рекомендується приймати препарат за 15–30 хвилин до їжі або за дві години після.
Інші взаємодії — з антихолінергічними препаратами, які можуть нейтралізувати дію.

Як приймати, тривалість курсу і дози

Дорослим і дітям старше 12 років з масою тіла понад 35 кг призначають по 10 мг 3–4 рази на добу за 15–30 хвилин до їжі. Тривалість курсу — за рекомендацією лікаря, зазвичай не більше 2–4 тижнів. При необхідності курс може бути продовжений або повторений за призначенням фахівця.

Передозування

При передозуванні можливі прояви з боку нервової системи — судоми, екстрапірамідні симптоми. Вимагає симптоматичного лікування, а у важких випадках — диспансерного спостереження. Не існує специфічної антидоту.

Особливі вказівки

• З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки, нирок або порушеннями серцевого ритму.
• Препарат не рекомендується застосовувати у дітей молодше 12 років.
• Не рекомендується застосовувати довгостроково або у високих дозах через ризик серйозних серцевих аритмій.
• Під час лікування слід контролювати електролітний баланс та ЕКГ у групі ризику.

Форма випуску

Суспензія для перорального застосування у флаконах по 100 мл з мірним пристроєм або без нього.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Домперидон — 1,00 мг у 1 мл суспензії.